PT-141

• Обоснованная B2B-ценность состоит в материале с определенной химической формой для анализа или исследований меланокортиновых рецепторов, связывания лигандов и передачи сигналов, разработки методов идентификации и контроля примесей, оценки совместимости лекарственных форм и контролируемых доклинических моделей
• Опорные исследования подтверждают только готовый препарат и популяцию, указанные в инструкции; абсолютные различия эффективности были умеренными, а тошнота встречалась часто
• Ранние исследования у мужчин или при интраназальном применении не создают одобренного показания или заявления для данного SKU.

CAS

189691-06-3

Формула

C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀

Молекулярная масса

1025.2 g/mol

Внешний вид

Лиофилизированный порошок от белого до почти белого цвета

Чистота

≥ 99.0% · цель, проверьте COA серии

Хранение

Следуйте данным о стабильности конкретной серии для материала, заявленного как свободное основание или ацетат. Защищайте от света и влаги и проверяйте контроль температурных отклонений, окисления, деамидирования, гидролиза, адсорбции и агрегатов. Условия хранения при комнатной температуре, указанные для сформулированного предварительно заполненного автоинъектора Vyleesi, не определяют хранение лиофилизированного флакона RUO или допустимое время выдержки его раствора.

MOQ

По запросу

Срок поставки

10–18 дней

Bremelanotide — синтетический N-ацетилированный циклический гептапептид, агонист меланокортиновых рецепторов, родственный аналогам α-MSH. В 2019 году FDA одобрила Vyleesi, инъекционный препарат с определенной формой Bremelanotide acetate, для ограниченной группы пациенток с приобретенным генерализованным HSDD. Одобрение относится к готовой лекарственной форме и устройству заявителя; оно не распространяется на обычный порошок PT-141, применение у мужчин, повышение эффективности или другие пути введения. Поэтому на странице RUO инструкция используется как доказательный контекст и подтверждение идентичности, но не как руководство по применению.

• К надлежащим работам относятся анализ связывания с рецепторами и функциональной передачи сигналов, исследования связи структуры с активностью, методы идентификации и стереохимии циклических пептидов, эквивалентность свободного основания и ацетата, профили примесей и деградации, совместимость лекарственных форм и контролируемые доклинические модели
• Лечение HSDD является показанием только для Vyleesi; эректильная дисфункция у мужчин, применение после менопаузы, повышение сексуальной активности, влияние на аппетит и самостоятельное введение не являются одобренными или валидированными применениями данного SKU.

Bremelanotide является агонистом меланокортиновых рецепторов и активен в отношении нескольких подтипов. В актуальной инструкции FDA указано, что механизм улучшения HSDD неизвестен. Гипотезы с акцентом на MC4R и результаты нейровизуализации могут направлять исследования, но не доказывают селективность к одному рецептору, отсутствие риска пигментации, связанного с MC1R, или полный центральный сигнальный путь.

• Материал RUO не имеет квалификации безопасности для применения у человека
• В утвержденной инструкции Vyleesi указаны преходящее повышение артериального давления и снижение частоты сердечных сокращений, противопоказания при неконтролируемой гипертензии или известном сердечно-сосудистом заболевании, очаговая гиперпигментация, которая может не исчезнуть, тошнота, приливы, реакции в месте инъекции, головная боль и рвота, а также ограничения, связанные с репродуктивным применением
• Эти риски противоречат утверждениям об отсутствии у PT-141 сердечно-сосудистых эффектов или влияния на пигментацию
• Химическая чистота не подтверждает безопасность стерильного лекарственного препарата; данный флакон нельзя использовать вместо рецептурного продукта.

Взаимодействия, описанные в литературе

• Согласно инструкции готового препарата, Bremelanotide может замедлять опорожнение желудка и изменять всасывание пероральных лекарств, а также значительно снижать системную экспозицию перорально принятого Naltrexone
• Это клинические сведения из инструкции, а не указания по комбинированию порошка RUO
• В лабораторной работе оценивайте буфер, pH, противоион, контактные поверхности, протеазы, окислители и контроли рецепторного анализа; валидированной матрицы совместимости для смешивания этого материала с ингибиторами PDE5, аналогами меланокортина, гормонами или другими пептидами нет.

PT-14110 mg · WHJLP-PT10-260525-D

Репрезентативные документы, периодически обновляемые

Опубликованные COA относятся к репрезентативным заводским партиям и могут не соответствовать последней доступной партии. Для текущего предложения или отгрузки отдел продаж может подтвердить применимую партию и предоставить ее COA.

Независимое тестирование по запросу

Отчеты сторонних лабораторий обычно не публикуются. Если требуется независимая проверка, до тестирования можно согласовать лабораторию, метод, критерии приемки и порядок урегулирования. Если согласованная спецификация не выполнена, в соответствии с согласованными условиями можно обсудить надлежащее решение, включая возврат средств, когда это применимо. Если иное не согласовано письменно, расходы на это дополнительное испытание несет покупатель.

Помощь в проверке COA

Нужна помощь в чтении заводского COA или отчета сторонней лаборатории? Отдел продаж может разъяснить позиции испытаний, спецификации и связь результатов с обсуждаемой партией.

Запрашивайте текущий пакет, а не типовой сертификат

• В COA должны быть указаны свободное основание или ацетат, стехиометрия ацетата и основание расчета анализа — по свободному основанию или в фактическом состоянии
• Требуйте высокоразрешающую массу интактной молекулы, MS/MS или картирование, подтверждение последовательности и замыкания цикла, контроль стереохимии D-Phe, N-концевое ацетилирование, свободную кислоту на C-конце, хроматографическую чистоту и профиль идентифицированных примесей, содержание пептида, ацетат, воду, остаточные растворители, элементные примеси, противоион и материальный баланс, а также стабильность конкретной серии
• Если покупателю необходимы пределы бионагрузки или эндотоксинов для анализа без введения, их следует оговаривать отдельно; ни один из этих тестов не подтверждает стерильность или пригодность для человека.

Следуйте данным о стабильности конкретной серии для материала, заявленного как свободное основание или ацетат. Защищайте от света и влаги и проверяйте контроль температурных отклонений, окисления, деамидирования, гидролиза, адсорбции и агрегатов. Условия хранения при комнатной температуре, указанные для сформулированного предварительно заполненного автоинъектора Vyleesi, не определяют хранение лиофилизированного флакона RUO или допустимое время выдержки его раствора.

Укажите пункт назначения, сезон, допустимые условия перевозки и необходимость изотермической или холодовой доставки по протоколу. Дополнительная стоимость температурного контроля указывается отдельно.

• В актуальной инструкции DailyMed Bremelanotide acetate в готовом препарате Vyleesi отделен от молекулярной массы свободного основания, а клинический механизм назван неизвестным. PubChem CID 9941379 подтверждает идентичность и формулу свободного основания, а также CAS 189691-06-3. Пакет одобрения и междисциплинарная оценка FDA определяют ограниченное показание и основу соотношения пользы и риска. Kingsberg 2019 описывает опорные исследования; Simon 2019 — открытое продолжение со значительным выбыванием; анализы подгрупп и нейровизуализации остаются вторичными или механистическими. Ни один источник не переносит одобрение Vyleesi на данный порошок RUO.

1. 01

   Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials

   Obstetrics & Gynecology · 2019

   Открыть источник
2. 02

   Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder

   Obstetrics & Gynecology · 2019

   Открыть источник
3. 03

   Prespecified and Integrated Subgroup Analyses from the RECONNECT Phase 3 Studies of Bremelanotide

   Journal of Women's Health (Larchmont) · 2022

   Открыть источник
4. 04

   Melanocortin 4 receptor agonism enhances sexual brain processing in women with hypoactive sexual desire disorder

   The Journal of Clinical Investigation · 2022

   Открыть источник
5. 05

   VYLEESI (bremelanotide injection) Prescribing Information

   DailyMed · 2025

   Открыть источник
6. 06

   Vyleesi NDA 210557 Approval Package

   FDA Drugs@FDA · 2019

   Открыть источник
7. 07

   Vyleesi Multi-Discipline Review and Evaluation

   FDA Center for Drug Evaluation and Research · 2019

   Открыть источник
8. 08

   PubChem Compound Summary: Bremelanotide

   PubChem · 2026

   Открыть источник