PT-141

• Обоснованная B2B-ценность состоит в материале с определенной химической формой для анализа или исследований меланокортиновых рецепторов, связывания лигандов и передачи сигналов, разработки методов идентификации и контроля примесей, оценки совместимости лекарственных форм и контролируемых доклинических моделей
• Опорные исследования подтверждают только готовый препарат и популяцию, указанные в инструкции; абсолютные различия эффективности были умеренными, а тошнота встречалась часто
• Ранние исследования у мужчин или при интраназальном применении не создают одобренного показания или заявления для данного SKU.

CAS

189691-06-3

Формула

C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀

Молекулярная масса

1025.2 g/mol

Внешний вид

Лиофилизированный порошок от белого до почти белого цвета

Чистота

≥ 99.0% · цель, проверьте COA серии

Хранение

Следуйте данным о стабильности конкретной серии для материала, заявленного как свободное основание или ацетат. Защищайте от света и влаги и проверяйте контроль температурных отклонений, окисления, деамидирования, гидролиза, адсорбции и агрегатов. Условия хранения при комнатной температуре, указанные для сформулированного предварительно заполненного автоинъектора Vyleesi, не определяют хранение лиофилизированного флакона RUO или допустимое время выдержки его раствора.

MOQ

1 набор (10 флаконов) на SKU

Срок поставки

10–18 дней

Bremelanotide — синтетический N-ацетилированный циклический гептапептид, агонист меланокортиновых рецепторов, родственный аналогам α-MSH. В 2019 году FDA одобрила Vyleesi, инъекционный препарат с определенной формой Bremelanotide acetate, для ограниченной группы пациенток с приобретенным генерализованным HSDD. Одобрение относится к готовой лекарственной форме и устройству заявителя; оно не распространяется на обычный порошок PT-141, применение у мужчин, повышение эффективности или другие пути введения. Поэтому на странице RUO инструкция используется как доказательный контекст и подтверждение идентичности, но не как руководство по применению.

• К надлежащим работам относятся анализ связывания с рецепторами и функциональной передачи сигналов, исследования связи структуры с активностью, методы идентификации и стереохимии циклических пептидов, эквивалентность свободного основания и ацетата, профили примесей и деградации, совместимость лекарственных форм и контролируемые доклинические модели
• Лечение HSDD является показанием только для Vyleesi; эректильная дисфункция у мужчин, применение после менопаузы, повышение сексуальной активности, влияние на аппетит и самостоятельное введение не являются одобренными или валидированными применениями данного SKU.

Bremelanotide является агонистом меланокортиновых рецепторов и активен в отношении нескольких подтипов. В актуальной инструкции FDA указано, что механизм улучшения HSDD неизвестен. Гипотезы с акцентом на MC4R и результаты нейровизуализации могут направлять исследования, но не доказывают селективность к одному рецептору, отсутствие риска пигментации, связанного с MC1R, или полный центральный сигнальный путь.

• Материал RUO не имеет квалификации безопасности для применения у человека
• В утвержденной инструкции Vyleesi указаны преходящее повышение артериального давления и снижение частоты сердечных сокращений, противопоказания при неконтролируемой гипертензии или известном сердечно-сосудистом заболевании, очаговая гиперпигментация, которая может не исчезнуть, тошнота, приливы, реакции в месте инъекции, головная боль и рвота, а также ограничения, связанные с репродуктивным применением
• Эти риски противоречат утверждениям об отсутствии у PT-141 сердечно-сосудистых эффектов или влияния на пигментацию
• Химическая чистота не подтверждает безопасность стерильного лекарственного препарата; данный флакон нельзя использовать вместо рецептурного продукта.

Взаимодействия, описанные в литературе

• Согласно инструкции готового препарата, Bremelanotide может замедлять опорожнение желудка и изменять всасывание пероральных лекарств, а также значительно снижать системную экспозицию перорально принятого Naltrexone
• Это клинические сведения из инструкции, а не указания по комбинированию порошка RUO
• В лабораторной работе оценивайте буфер, pH, противоион, контактные поверхности, протеазы, окислители и контроли рецепторного анализа; валидированной матрицы совместимости для смешивания этого материала с ингибиторами PDE5, аналогами меланокортина, гормонами или другими пептидами нет.

Лаборатория: Лаборатория контроля качества производителяИспытания: Чистота по HPLC · идентификация по MS · эндотоксины · наполнение флакона

• 10 mg

Превью намеренно размыты, чтобы документы нельзя было использовать повторно; из отчётов сторонних лабораторий показана только первая страница. Чёткую полную версию для нужного продукта и дозировки присылает отдел продаж.

Не прошёл независимое испытание? Полный возврат денег.

В каждом COA партии: Чистота по HPLC · идентификация по MS · эндотоксины · наполнение флакона · Проверить LyoPep

Запрашивайте текущий пакет, а не типовой сертификат

• В COA должны быть указаны свободное основание или ацетат, стехиометрия ацетата и основание расчета анализа — по свободному основанию или в фактическом состоянии
• Требуйте высокоразрешающую массу интактной молекулы, MS/MS или картирование, подтверждение последовательности и замыкания цикла, контроль стереохимии D-Phe, N-концевое ацетилирование, свободную кислоту на C-конце, хроматографическую чистоту и профиль идентифицированных примесей, содержание пептида, ацетат, воду, остаточные растворители, элементные примеси, противоион и материальный баланс, а также стабильность конкретной серии
• Если покупателю необходимы пределы бионагрузки или эндотоксинов для анализа без введения, их следует оговаривать отдельно; ни один из этих тестов не подтверждает стерильность или пригодность для человека.

Следуйте данным о стабильности конкретной серии для материала, заявленного как свободное основание или ацетат. Защищайте от света и влаги и проверяйте контроль температурных отклонений, окисления, деамидирования, гидролиза, адсорбции и агрегатов. Условия хранения при комнатной температуре, указанные для сформулированного предварительно заполненного автоинъектора Vyleesi, не определяют хранение лиофилизированного флакона RUO или допустимое время выдержки его раствора.

Укажите пункт назначения и сроки, чтобы можно было спланировать приёмку, а по прибытии поместите материал в указанные условия хранения.

• В актуальной инструкции DailyMed Bremelanotide acetate в готовом препарате Vyleesi отделен от молекулярной массы свободного основания, а клинический механизм назван неизвестным. PubChem CID 9941379 подтверждает идентичность и формулу свободного основания, а также CAS 189691-06-3. Пакет одобрения и междисциплинарная оценка FDA определяют ограниченное показание и основу соотношения пользы и риска. Kingsberg 2019 описывает опорные исследования; Simon 2019 — открытое продолжение со значительным выбыванием; анализы подгрупп и нейровизуализации остаются вторичными или механистическими. Ни один источник не переносит одобрение Vyleesi на данный порошок RUO.

1. 01

   Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials

   Obstetrics & Gynecology · 2019

   Открыть источник
2. 02

   Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder

   Obstetrics & Gynecology · 2019

   Открыть источник
3. 03

   Prespecified and Integrated Subgroup Analyses from the RECONNECT Phase 3 Studies of Bremelanotide

   Journal of Women's Health (Larchmont) · 2022

   Открыть источник
4. 04

   Melanocortin 4 receptor agonism enhances sexual brain processing in women with hypoactive sexual desire disorder

   The Journal of Clinical Investigation · 2022

   Открыть источник
5. 05

   VYLEESI (bremelanotide injection) Prescribing Information

   DailyMed · 2025

   Открыть источник
6. 06

   Vyleesi NDA 210557 Approval Package

   FDA Drugs@FDA · 2019

   Открыть источник
7. 07

   Vyleesi Multi-Discipline Review and Evaluation

   FDA Center for Drug Evaluation and Research · 2019

   Открыть источник
8. 08

   PubChem Compound Summary: Bremelanotide

   PubChem · 2026

   Открыть источник

• Как читать COA пептида, не путая чистоту, идентичность и содержание
• Чистота и содержание пептида: карта методов для покупателя
• Вопросы поставщику исследовательских пептидов до первого заказа