Adipotide (FTPP)

Chimäres, auf die Gefäßversorgung des Fettgewebes ausgerichtetes Peptidomimetikum · Referenzmaterial für die präklinische Forschung

≥ 99.0% · Zielwert; Chargen-COA prüfenCAS 859216-15-2RUO

ForschungsstatusPräklinische Evidenz; beendetes Phase-1-Programm; nur RUO

LieferformÜber eine Disulfidbrücke zyklisierte CKGGRAKDC-Homing-Domäne, gekoppelt an eine proapoptotische D-Aminosäure-Domäne D(KLAKLAK)2

Lieferzeit14–21 Tage

Adipotide (FTPP) — Chargenspezifischer lyophilisierter Feststoff; Farbe und Zustand des Lyophilisatkuchens anhand des COA der freigegebenen Charge bestätigen

Repräsentative Verpackung · bestellte Charge prüfen

Entscheidungsüberblick

Wichtigste Vorteile

Präklinische Befunde umfassen eine verringerte Fettmasse und Veränderungen insulinbezogener Messgrößen in adipösen Nager- und Rhesusaffenmodellen
Die Ergebnisse unterstützen die Erforschung der Adipositasgefäß-Adressierung und der Prohibitin-assoziierten Biologie, belegen aber weder Wirksamkeit noch Sicherheit oder therapeutischen Nutzen beim Menschen
Es liegen keine begutachteten Humanergebnisdaten vor.

Der veröffentlichte Forschungskontext dient nur der Literaturorientierung. Er ist keine Dosierungs-, Behandlungs- oder Humananwendungsanweisung.

Qualifizierungsdaten

Spezifikationen, die an der freigegebenen Charge zu bestätigen sind

CAS: 859216-15-2
Summenformel: C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂
Molekulargewicht: 2557.2 Da
Aussehen: Chargenspezifischer lyophilisierter Feststoff; Farbe und Zustand des Lyophilisatkuchens anhand des COA der freigegebenen Charge bestätigen
Reinheit: ≥ 99.0% · Zielwert; Chargen-COA prüfen
Lagerung: Das COA der freigegebenen Charge, das SDS und die formulierungsspezifische Stabilitätserklärung beachten. Temperatur, Lichtschutz, Versandbereich und eine etwaige Haltedauer nach Rekonstitution hängen von Peptidform, Gegenion, Hilfsstoffen, Konzentration und Behältnis ab. Ohne stabilitätsanzeigende Daten für die gelieferte Charge darf keine allgemeingültige Kühl- oder Gefrierfrist festgelegt werden.
Mindestmenge: Auf Anfrage
Lieferzeit: 14–21 Tage

PubChem CID 163360068

Qualifizierungsmatrix

Identität, Reinheit und Gehalt sind getrennte Freigabefragen.

Identität

Bestätigen Sie Molekül und Lieferform. Prüfen Sie zuerst das zur Charge passende COA; Sequenznachweise werden nur angefragt, wenn das schriftliche Verfahren des Käufers sie verlangt und Verfügbarkeit oder ein separater Umfang vereinbart wurden.

Reinheit

Prüfen Sie RP-HPLC-Bedingungen, Wellenlänge, Integration und Behandlung verwandter Peaks. Ein Prozentwert ohne Methode genügt nicht.

Gehalt

Nettopeptidgehalt entspricht nicht dem Bruttogewicht des Lyophilisats. Fragen Sie nach Assaybasis sowie Wasser- und Gegenionenberücksichtigung.

Stabilität

Definieren Sie Langzeitlagerung und Transportexposition getrennt. Kühlkettenversand kann angeboten werden, wenn die Risikobewertung des Käufers ihn erfordert, und verursacht Mehrkosten.

Forschungskontext

Was die Forschung zu Adipotide (FTPP) untersucht

Adipotide (Prohibitin-TP01/TP01, auch FTPP oder HKPao) ist ein chimäres, auf die Gefäßversorgung des Fettgewebes ausgerichtetes Peptidomimetikum. Es wurde am University of Texas MD Anderson Cancer Center / UTHealth Houston in den Arbeitsgruppen von Kolonin, Pasqualini und Arap entwickelt und später für die klinische Entwicklung an Arrowhead Research (heute Arrowhead Pharmaceuticals) lizenziert. Seine CKGGRAKDC-Zieldomäne erkennt das auf vaskulären Endothelzellen des weißen Fettgewebes exprimierte Prohibitin/Annexin-A2(ANXA2)-Rezeptorpaar und transportiert eine proapoptotische D-(KLAKLAK)2-Nutzlast, die in den versorgenden Blutgefäßen Apoptose auslöst; dadurch wird den Adipozyten die Blutversorgung entzogen und ihre Apoptose angestoßen. In adipösen Tiermodellen mit Mäusen und Rhesusaffen wurden ein rascher Fettverlust und eine verbesserte Insulinresistenz beobachtet. Um 2011 begann MD Anderson eine Phase-1-Studie am Menschen (NCT01262664) bei Patienten mit kastrationsresistentem Prostatakarzinom und Adipositas. Das Studienregister führt sie als „Terminated“ mit der offiziellen Begründung „Terminated per PI’s request“; unter dem Prüfarzt Dr. Amado Zurita wurden von Mai 2012 bis Januar 2019 nur 4 der geplanten 39 Teilnehmer aufgenommen. Zahlreiche Sekundärquellen führen den Abbruch auf eine nicht akzeptable Nephrotoxizität beim Menschen zurück, doch dieser konkrete Mechanismus steht nicht im primären Registertext und eine formell veröffentlichte Arbeit zur Sicherheit beim Menschen liegt nicht vor. Diese häufig wiederholte Darstellung ist daher nicht durch eine Primärquelle bestätigt. Die Verbindung wird derzeit ausschließlich als Forschungsreferenzmaterial verwendet, ist kein zugelassenes Humanarzneimittel und besitzt keine FDA-zugelassene Indikation.

Laborthemen sind Homing an die Gefäßversorgung des Fettgewebes, Prohibitin-assoziierte Zielsteuerung, mitochondrienmembranschädigende D-Peptide, Biologie von Adipositasmodellen, metabolische Biomarker und renale Sicherheitssignale
Dies sind Forschungsgebiete, keine zugelassenen Indikationen oder priorisierten Therapieaussagen.

Mechanismuskontext

Die in der Literatur untersuchte Fragestellung

Im berichteten präklinischen Modell war die zyklische CKGGRAKDC-Homing-Domäne mit Markern auf dem Gefäßendothel des weißen Fettgewebes assoziiert. Die gekoppelte amphipathische D(KLAKLAK)2-Nutzlast störte nach der Aufnahme die Mitochondrienmembranen und förderte dadurch die Apoptose von Endothelzellen sowie eine nachfolgende Rückbildung des Fettgewebes. Rezeptorzuordnungen und nachgeschaltete Wirkungen sind modellabhängig; sie belegen weder eine selektive Zielsteuerung noch Wirksamkeit oder Sicherheit beim Menschen. Der vorgeschlagene renale Metabolismus der D-Peptid-Domäne ist mechanistischer Kontext und kein Beweis für die Ursache des Studienabbruchs beim Menschen.

Evidenzübersicht

Untersuchte Applikationswege und Expositionskontext

EvidenzstufeGemischter Evidenzkontext

ForschungsgebietWeitere Forschungsmaterialien

In Quellen berichtete Wege

Kein Verabreichungsweg anwendbar

Dosis- / ExpositionskontextProtokollspezifisch; zitierte Primärquelle prüfen

Die Wege und Expositionskontexte fassen zitierte Studien oder Kennzeichnungen zugelassener Fertigprodukte zusammen. Sie sind keine Anleitung zur Verabreichung dieses RUO-Materials; eine Kundendosis wird nicht angegeben.

Evidenzgrenzen

Kompatibilität, Einschränkungen und Entscheidungskontext

Nicht für die Anwendung am Menschen zugelassen und ausschließlich als RUO-Referenzmaterial geliefert
Tierstudien berichteten dosisabhängige Veränderungen der proximalen Tubuli und weitere Nierenbefunde, die sich in der Erholungsphase weitgehend zurückbildeten
NCT01262664 wurde nach Aufnahme von 4 der geplanten 39 Teilnehmer beendet; der offizielle Grund lautet 'Terminated per PI's request', und es wurden keine begutachteten Ergebnisse zur Sicherheit beim Menschen veröffentlicht
Sekundärbehauptungen, eine Nephrotoxizität beim Menschen habe den Abbruch verursacht, sind weiterhin unbestätigt

In der Literatur beschriebene Wechselwirkungen

Es wurde keine kontrollierte produktspezifische Wechselwirkungs- oder Kompatibilitätsstudie gefunden
Diese Seite empfiehlt keine Kombinationen mit GLP-1/GIP-Wirkstoffen, anderen Peptiden oder nephrotoxischen Substanzen
Experimentelle Kompatibilität und Koexposition erfordern eine protokollspezifische Risikobewertung und direkte analytische oder toxikologische Evidenz.

Der Literaturkontext ist weder ein Freigabeergebnis des Lieferanten noch eine Anleitung zur Anwendung am Menschen. Befolgen Sie die genehmigte Risikobewertung Ihres Labors.

Dokumentation der Produktionscharge

COAs von Produktionschargen für Adipotide (FTPP)

Adipotide (FTPP) 2 mg COA der Produktionscharge geschützte Vorschau

Adipotide (FTPP)2 mg · WHJLP-ADIP2-260609-B

Adipotide (FTPP) 5 mg COA der Produktionscharge geschützte Vorschau

Adipotide (FTPP)5 mg · WHJLP-ADIP5-260609-B

Adipotide (FTPP) 10 mg COA der Produktionscharge geschützte Vorschau

Adipotide (FTPP)10 mg · WHJLP-ADIP10-260609-B

Repräsentative Nachweise, regelmäßig aktualisiert

Die veröffentlichten COAs zeigen repräsentative Produktionschargen und entsprechen möglicherweise nicht der neuesten verfügbaren Charge. Für ein aktuelles Angebot oder eine Lieferung kann unser Vertrieb die zutreffende Charge bestätigen und das zugehörige COA bereitstellen.

Unabhängige Prüfung auf Anfrage

Berichte Dritter werden nicht routinemäßig veröffentlicht. Wenn eine unabhängige Verifizierung erforderlich ist, können Labor, Methode, Akzeptanzkriterien und Vorgehen vor der Prüfung vereinbart werden. Wird die vereinbarte Spezifikation nicht erfüllt, kann gemäß den vereinbarten Bedingungen eine angemessene Lösung — gegebenenfalls einschließlich einer Rückerstattung — besprochen werden. Sofern nicht schriftlich anders vereinbart, trägt der Käufer die Kosten dieser optionalen Prüfung.

Unterstützung bei der COA-Prüfung

Benötigen Sie Hilfe beim Verständnis eines Werks-COA oder eines Berichts Dritter? Unser Vertrieb erläutert Prüfpositionen, Spezifikationen und den Bezug der Ergebnisse zur besprochenen Charge.

Aktuelles Dokumentenpaket statt eines Musterzertifikats anfordern

Exaktes Konstrukt, Endgruppen, Cys1-Cys9-Disulfidverknüpfung, Positionen der D-Reste, Gegenion und Lieferform definieren
Rückverfolgbare Synthese- und Chargenunterlagen, theoretische und gemessene intakte Masse, Peptid-Mapping oder LC-MS/MS, stabilitätsanzeigende chromatografische Reinheit und Verunreinigungsprofil, quantitativen Peptidgehalt, Wasser- und Gegeniondaten, relevante Rückstände und chargenspezifische Stabilitätsnachweise verlangen
Die Masse allein belegt keine Stereochemie; Aussehen, Auflösung oder HPLC-Flächenprozent belegen weder Identität, Gehalt, Sterilität noch Eignung für die Anwendung am Menschen.

COA der freigegebenen ChargeRP-HPLC-Ergebnis mit MethodenkontextMolekülgerechtes IdentitätsergebnisWasser-/Gegenionenkontext, soweit relevantSDS und HandhabungshinweisZusätzliche Tests nach Vereinbarung

Verfügbare Füllmengen

Benötigte Füll- und Packkonfiguration angeben

Referenz-SKUFüllmengeBasispaket

FTPP-02MG2 mg10 Fläschchen

FTPP-05MG5 mg10 Fläschchen

FTPP-10MG10 mg10 Fläschchen

Handhabung

Laborlagerung und Transporttemperatur sind getrennte Entscheidungen

Das COA der freigegebenen Charge, das SDS und die formulierungsspezifische Stabilitätserklärung beachten. Temperatur, Lichtschutz, Versandbereich und eine etwaige Haltedauer nach Rekonstitution hängen von Peptidform, Gegenion, Hilfsstoffen, Konzentration und Behältnis ab. Ohne stabilitätsanzeigende Daten für die gelieferte Charge darf keine allgemeingültige Kühl- oder Gefrierfrist festgelegt werden.

Nennen Sie Zielort, Jahreszeit, zulässige Transportbelastung und ob Ihr Protokoll Isolierung oder Kühlkette verlangt. Zusätzliche Temperaturkontrolle wird ausdrücklich ausgewiesen.

FAQ für Einkäufer

Vor der Bestellung zu klärende Bedingungen

Kann der Käufer eine Drittprüfung veranlassen?+

Ja. Die Prüfung muss durch ein gemeinsam akzeptiertes, etabliertes Speziallabor erfolgen. Kostenaufteilung, Spezifikation, Probenahme, Methode und Annahmeregel müssen vorab vereinbart werden; bestätigt ein vereinbartes unabhängiges Ergebnis eine Nichtkonformität, richtet sich die Abhilfe nach den unterzeichneten Auftragsbedingungen. Sofern nicht schriftlich anders vereinbart, trägt der Käufer die Kosten dieser optionalen Prüfung.

Belegt HPLC-Reinheit den Peptidgehalt?+

Nein. Sie beschreibt ein relatives Peakprofil unter einer angegebenen Methode. Identität, Wasser, Gegenion, Restlösungsmittel und Gehalt können separate Methoden erfordern.

Ist Kühlkettenversand immer erforderlich?+

Nicht immer. Wärme kann Abbau beschleunigen, besonders im Sommer und bei langem Transit. Kühlkette reduziert Exposition, erhöht aber Kosten. Nennen Sie Zielort und Risiko für ein passendes Angebot.

Wie werden Zahlungsbedingungen gehandhabt?+

Methoden und Meilensteine hängen von Auftragswert, Zielort und Projekt ab. Die Pro-forma-Rechnung nennt Währung, Bankdaten, Gebühren, Zahlungsstufen und Freigabebedingung.

Warum muss das Prüflabor Peptidchemie verstehen?+

Freie und Salzformen, hydrophile und hydrophobe Sequenzen, Aggregation und Adsorption beeinflussen Probenvorbereitung und Methodeneignung. Nutzen Sie ein Labor mit Erfahrung in der Molekülklasse.

Externe Referenzen zur Lieferantenqualifizierung

WHO good storage and distribution practices IATA Temperature Control Regulations ISO/IEC 17025 laboratory competence 21 CFR 211.84 component testing and supplier COA controls

Diese Quellen dienen der Qualifizierung durch den Käufer. Sie besagen nicht, dass dieses RUO-Material nach den genannten Regelwerken reguliert, zertifiziert oder freigegeben ist. Die Anwendbarkeit hängt vom Arbeitsablauf und der Rechtsordnung des Käufers ab.

Ausgewählte Quellen

Literatur zum Forschungskontext

(1) Kolonin MG et al., Nature Medicine (2004), DOI 10.1038/nm1048: grundlegende Mausstudie zur Identifizierung des zyklischen CKGGRAKDC-Homing-Motivs für die Gefäßversorgung weißen Fettgewebes und seiner Prohibitin-Assoziation.
(2) Barnhart KF et al., Science Translational Medicine (2011), DOI 10.1126/scitranslmed.3002621, PMC3666164: Wirksamkeits- und Sicherheitsstudie an nichtmenschlichen Primaten mit Gewichts- und Stoffwechselveränderungen sowie dosisabhängigen, während der Erholung weitgehend reversiblen Befunden an proximalen Tubuli. Protokollspezifische Dosen, Wege und Dauern sind historische Tierstudiendetails, keine Empfehlungen.
(3) Staquicini FI et al., PNAS (2011), DOI 10.1073/pnas.1114503108: vaskuläres Ligand-Rezeptor-Mapping in menschlichem Gewebe, einschließlich des Prohibitin/Annexin-A2-Systems in normalem weißen Fettgewebe.
(4) ClinicalTrials.gov NCT01262664: Die Phase-1-Studie nahm 4 statt der geplanten 39 Teilnehmer auf und ist mit dem offiziellen Grund 'Terminated per PI's request' als beendet registriert; begutachtete Humanergebnisse wurden nicht gefunden.
(5) NIH PubChem CID 163360068 führt für die hinterlegte Struktur die Formel C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂ und die Molekülmasse 2557,2 Da auf. Die Identität einer gelieferten Charge muss dennoch chargenspezifisch analytisch bestätigt werden.

01
Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue
Nature Medicine · 2004
Quelle öffnen
02
A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys
Science Translational Medicine · 2011
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03
Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients
Proceedings of the National Academy of Sciences U.S.A. (PNAS) · 2011
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04
Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue
JCI Insight · 2016
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05
Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity
Frontiers in Physiology · 2020
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06
Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial
Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2011
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07
Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial
Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2012
Quelle öffnen
08
Prohibitin-targeting peptide 1
Wikipedia · 2026
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Produkt-FAQ

Einkäuferfragen zu Adipotide (FTPP)

Welches Konstruktionsprinzip liegt dem Zwei-Domänen-Aufbau von Adipotide zugrunde?+

Das veröffentlichte Konstrukt verbindet die zyklische vaskuläre CKGGRAKDC-Homing-Domäne über einen GG-Linker mit der proapoptotischen D(KLAKLAK)2-Domäne. In den berichteten präklinischen Modellen diente die Homing-Domäne zur Adressierung von Markern, die mit der Gefäßversorgung des weißen Fettgewebes assoziiert sind, während die amphipathische D-Peptid-Nutzlast nach der zellulären Aufnahme Mitochondrienmembranen störte. Dies ist mechanistische Evidenz auf Modellebene und kein nachgewiesener therapeutischer Effekt beim Menschen.

Wie sollte die Identität von Adipotide bestätigt werden?+

Es ist ein orthogonales Analysepaket zu verwenden. Intakte Masse und Peptid-Mapping oder LC-MS/MS können die Bewertung von Sequenz und Disulfidstatus unterstützen; anhand der Masse allein lässt sich die D- nicht von der L-Aminosäurekonfiguration unterscheiden. Die Zuordnung der D-Reste erfordert rückverfolgbare Syntheseunterlagen und, sofern die Spezifikation dies verlangt, eine geeignete stereochemische, chirale oder enzymbasierte Methode. Endgruppen, Disulfidverknüpfung, Peptidgehalt und chargenspezifisches Verunreinigungsprofil sind ebenfalls zu prüfen; kein einzelner Test belegt das gesamte Konstrukt.

Was zeigen die Primatenstudie und der Eintrag zur Studie am Menschen tatsächlich?+

Barnhart et al. (Science Translational Medicine, 2011) berichteten bei adipösen Rhesusaffen über Gewichts- und Stoffwechselveränderungen sowie dosisabhängige, weitgehend reversible Nierenbefunde. Dabei handelt es sich um Tierdaten, nicht um Wirksamkeitsbelege beim Menschen. NCT01262664 erreichte anschließend Phase 1 und wurde nach Aufnahme von 4 der geplanten 39 Teilnehmer beendet. Der offizielle Registergrund lautet 'Terminated per PI's request.' Es wurden keine begutachteten Ergebnisse beim Menschen veröffentlicht, und die häufig wiederholte Behauptung, eine Nephrotoxizität beim Menschen habe zum Abbruch geführt, wird durch den primären Registereintrag nicht bestätigt.

Adipotide (FTPP)

Wichtigste Vorteile

Spezifikationen, die an der freigegebenen Charge zu bestätigen sind

Identität, Reinheit und Gehalt sind getrennte Freigabefragen.

Was die Forschung zu Adipotide (FTPP) untersucht

Die in der Literatur untersuchte Fragestellung

Untersuchte Applikationswege und Expositionskontext

Kompatibilität, Einschränkungen und Entscheidungskontext

In der Literatur beschriebene Wechselwirkungen

COAs von Produktionschargen für Adipotide (FTPP)

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Laborlagerung und Transporttemperatur sind getrennte Entscheidungen

Vor der Bestellung zu klärende Bedingungen

Literatur zum Forschungskontext

Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue

A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys

Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients

Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue

Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity

Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial

Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial

Prohibitin-targeting peptide 1

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