Adipotide (FTPP)

• Los hallazgos preclínicos incluyen reducción de la masa grasa y cambios en medidas relacionadas con la insulina en modelos de roedores obesos y macacos rhesus
• Estos resultados respaldan la investigación del direccionamiento de la vasculatura adiposa y de la biología asociada a prohibitin, pero no establecen eficacia, seguridad ni beneficio terapéutico en humanos
• No existen datos de resultados en humanos revisados por pares.

CAS

859216-15-2

Fórmula

C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂

Peso molecular

2557.2 Da

Aspecto

Sólido liofilizado específico del lote; confirmar el color y el estado de la torta en el COA del lote liberado

Pureza

≥ 99.0% · objetivo; verificar el COA del lote

Almacenamiento

Seguir el COA del lote liberado, la SDS y la declaración de estabilidad específica de la formulación. La temperatura, la protección frente a la luz, el intervalo de transporte y cualquier tiempo de conservación tras la reconstitución dependen de la forma del péptido, el contraión, los excipientes, la concentración y el recipiente. No asignar un periodo universal de refrigeración o congelación sin datos indicativos de estabilidad del lote suministrado.

Pedido mínimo

A petición

Plazo

14–21 días

Adipotide (Prohibitin-TP01/TP01, también llamado FTPP o HKPao) es un peptidomimético quimérico dirigido a la vasculatura del tejido adiposo, desarrollado en el University of Texas MD Anderson Cancer Center / UTHealth Houston por los laboratorios de Kolonin, Pasqualini y Arap, y posteriormente licenciado a Arrowhead Research (actual Arrowhead Pharmaceuticals) para su desarrollo clínico. Su dominio de direccionamiento CKGGRAKDC reconoce el par receptor prohibitin/anexina A2 (ANXA2) expresado en las células endoteliales vasculares del tejido adiposo blanco y transporta una carga proapoptótica D-(KLAKLAK)2 que provoca apoptosis en los vasos sanguíneos de soporte; con ello priva a los adipocitos de irrigación y desencadena su apoptosis. En modelos animales de obesidad, ratones y macacos rhesus, se observaron pérdida rápida de grasa y mejoría de la resistencia a la insulina. Alrededor de 2011, MD Anderson inició un ensayo de fase 1 en humanos (NCT01262664) con pacientes con cáncer de próstata resistente a la castración y obesidad. El registro lo marca como «Terminated» y consigna como motivo oficial «Terminated per PI’s request»; bajo el investigador principal Dr. Amado Zurita, el ensayo se desarrolló de mayo de 2012 a enero de 2019 e incluyó solo 4 de los 39 participantes previstos. Numerosas fuentes secundarias atribuyen la terminación a una nefrotoxicidad humana inaceptable, pero ese mecanismo concreto no figura en el texto del registro primario y no existe una publicación formal sobre seguridad en humanos. Por tanto, debe considerarse una versión muy repetida pero no confirmada por una fuente primaria. El compuesto se utiliza actualmente solo como material de referencia para investigación, no es un medicamento humano autorizado y no tiene ninguna indicación aprobada por la FDA.

• Los temas de laboratorio incluyen direccionamiento a la vasculatura adiposa, unión asociada a prohibitin, D-péptidos que alteran la membrana mitocondrial, biología de modelos de obesidad, biomarcadores metabólicos y señales de seguridad renal
• Son áreas de investigación, no indicaciones aprobadas ni afirmaciones terapéuticas jerarquizadas.

En el modelo preclínico comunicado, el dominio cíclico de direccionamiento CKGGRAKDC se asoció con marcadores del endotelio vascular del tejido adiposo blanco, y la carga anfipática D(KLAKLAK)2 unida alteró las membranas mitocondriales tras su captación, favoreciendo la apoptosis endotelial y la involución secundaria del tejido adiposo. La asignación de receptores y los efectos posteriores dependen del modelo; no demuestran direccionamiento selectivo, eficacia ni seguridad en humanos. El metabolismo renal propuesto del dominio D-peptídico es contexto mecanístico, no una prueba de la causa de terminación del ensayo humano.

• No está aprobado para uso humano y se suministra únicamente como material de referencia RUO
• Los estudios animales comunicaron cambios del túbulo proximal relacionados con la dosis y otros hallazgos renales, en gran medida reversibles durante la recuperación
• NCT01262664 terminó tras incluir a 4 de los 39 participantes previstos; el motivo oficial es 'Terminated per PI's request' y no se publicaron resultados de seguridad humana revisados por pares
• Las afirmaciones secundarias de que la nefrotoxicidad humana causó la terminación siguen sin confirmarse

Interacciones descritas en la literatura

• No se localizó ningún estudio controlado de interacción o compatibilidad específico del producto
• Esta página no recomienda combinaciones con agentes GLP-1/GIP, otros péptidos ni sustancias nefrotóxicas
• La compatibilidad experimental y la coexposición requieren una evaluación de riesgos específica del protocolo y evidencia analítica o toxicológica directa.

Adipotide (FTPP)2 mg · WHJLP-ADIP2-260609-B

Adipotide (FTPP)5 mg · WHJLP-ADIP5-260609-B

Adipotide (FTPP)10 mg · WHJLP-ADIP10-260609-B

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Solicite el expediente vigente, no un certificado genérico

• Definir el constructo exacto, los extremos, la conectividad del disulfuro Cys1-Cys9, las posiciones de los residuos D, el contraión y la forma suministrada
• Exigir registros trazables de síntesis y lote, masa intacta teórica y medida, mapeo peptídico o LC-MS/MS, pureza cromatográfica indicativa de estabilidad y perfil de impurezas, contenido peptídico cuantitativo, agua, contraión, residuos pertinentes y evidencia de estabilidad específica del lote
• La masa por sí sola no demuestra la estereoquímica; la apariencia, la disolución o el porcentaje de área HPLC no demuestran identidad, contenido, esterilidad ni idoneidad para uso humano.

Seguir el COA del lote liberado, la SDS y la declaración de estabilidad específica de la formulación. La temperatura, la protección frente a la luz, el intervalo de transporte y cualquier tiempo de conservación tras la reconstitución dependen de la forma del péptido, el contraión, los excipientes, la concentración y el recipiente. No asignar un periodo universal de refrigeración o congelación sin datos indicativos de estabilidad del lote suministrado.

Indique destino, estación, exposición de tránsito aceptable y si el protocolo exige servicio aislado o cadena de frío. El coste adicional del control térmico se cotiza por separado.

• (1) Kolonin MG et al., Nature Medicine (2004), DOI 10.1038/nm1048: estudio fundacional en ratones que identificó el motivo cíclico CKGGRAKDC de direccionamiento a la vasculatura adiposa blanca y su asociación con prohibitin.
• (2) Barnhart KF et al., Science Translational Medicine (2011), DOI 10.1126/scitranslmed.3002621, PMC3666164: estudio de eficacia y seguridad en primates no humanos que comunicó cambios de peso y metabólicos junto con hallazgos del túbulo proximal relacionados con la dosis y en gran medida reversibles. Sus dosis, vías y duraciones son detalles históricos del protocolo animal, no recomendaciones.
• (3) Staquicini FI et al., PNAS (2011), DOI 10.1073/pnas.1114503108: mapeo de ligandos y receptores vasculares en tejido humano que incluyó el sistema prohibitin/anexina A2 en tejido adiposo blanco normal.
• (4) ClinicalTrials.gov NCT01262664: el estudio de fase 1 incluyó a 4 participantes frente a 39 previstos y figura como terminado por 'Terminated per PI's request'; no se localizaron resultados en humanos revisados por pares.
• (5) NIH PubChem CID 163360068 registra la fórmula C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂ y la masa molecular 2557,2 Da de la estructura depositada. La identidad del lote suministrado aún requiere confirmación analítica específica.

1. 01

   Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue

   Nature Medicine · 2004

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2. 02

   A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys

   Science Translational Medicine · 2011

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3. 03

   Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients

   Proceedings of the National Academy of Sciences U.S.A. (PNAS) · 2011

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4. 04

   Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue

   JCI Insight · 2016

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5. 05

   Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity

   Frontiers in Physiology · 2020

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6. 06

   Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial

   Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2011

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7. 07

   Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial

   Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2012

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8. 08

   Prohibitin-targeting peptide 1

   Wikipedia · 2026

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