Соңғы расталған тапсырыстарСоңғы 7 күн
Америка Құрама Штаттары940 mgTB-500 10 mg · CJC-1295 + Ipamorelin 10 mg · MGF 2 mg · Bacteriostatic Water 3 ml
Барлығын қарау

Басқа зерттеу материалдары

Adipotide (FTPP)

Май тінінің қантамырларын нысанаға алатын химерлі пептидомиметик · клиникаға дейінгі зерттеу эталоны

Мақсат ≥ 99.0% · Партия COACAS 859216-15-2RUO
Зерттеу мәртебесіКлиникаға дейінгі дәлелдер; тоқтатылған 1-фаза бағдарламасы; тек RUO
Жеткізілетін нысанДисульфидпен циклденген CKGGRAKDC бағыттаушы домені D-аминқышқылды D(KLAKLAK)2 проапоптоздық доменімен байланыстырылған
Жеткізу мерзімі14–21 күн
Adipotide (FTPP) — Партияға тән лиофилизацияланған қатты зат; түсі мен лиофилизат күйін босатылған партияның COA құжатынан растаңыз
Adipotide (FTPP) — Партияға тән лиофилизацияланған қатты зат; түсі мен лиофилизат күйін босатылған партияның COA құжатынан растаңыз · Үлгі қаптама суреті · тапсырыс берілген партияны тексеріңіз
Үлгі қаптама суреті · тапсырыс берілген партияны тексеріңіз

Шешім түйіні

Негізгі артықшылықтар

  • Клиникаға дейінгі нәтижелерге семіз кеміргіштер мен резус макакалары модельдеріндегі май массасының азаюы және инсулинге қатысты көрсеткіштердің өзгеруі жатады
  • Бұл нәтижелер май тінінің қантамырларын нысанаға алу мен прогибитинге қатысты биологияны зерттеуді қолдайды, бірақ адамдардағы тиімділікті, қауіпсіздікті немесе терапиялық пайданы анықтамайды
  • Адамдардағы нәтижелер туралы рецензияланған деректер жоқ.
Жарияланған зерттеу мәнмәтіні әдебиетпен танысу үшін ғана берілген. Бұл дозалау, емдеу немесе адамда қолдану нұсқаулығы емес.

Біліктілік бағалау деректері

Босатылған партиямен салыстырып растауға тиіс спецификациялар

CAS
859216-15-2
Формула
C111H206N36O28S2
Молекулалық масса
2557.2 Da
Сыртқы түрі
Партияға тән лиофилизацияланған қатты зат; түсі мен лиофилизат күйін босатылған партияның COA құжатынан растаңыз
Тазалық
Мақсат ≥ 99.0% · Партия COA
Сақтау
Босатылған партияның COA құжатын, SDS құжатын және нақты құрамға тән тұрақтылық мәлімдемесін орындаңыз. Температура, жарықтан қорғау, тасымалдау аралығы және қалпына келтіргеннен кейінгі кез келген сақтау уақыты пептид нысанына, қарсы ионға, қосымша заттарға, концентрацияға және ыдысқа тәуелді. Жеткізілген партияның тұрақтылығын көрсететін деректерсіз әмбебап тоңазытылған немесе мұздатылған сақтау кезеңін белгілемеңіз.
MOQ
Сұрау бойынша
Жеткізу мерзімі
14–21 күн
PubChem CID 163360068

Біліктілікті бағалау матрицасы

Сәйкестік, тазалық және мөлшер — босатуға қатысты бөлек сұрақтар.

Сәйкестік

Мәлімделген молекула мен жеткізілетін нысанды растаңыз. Алдымен тиісті партияның COA құжатын қараңыз; реттілік деңгейіндегі дәлелді сатып алушының жазбаша рәсімі талап етіп, оның қолжетімділігі немесе бөлек көлемі келісілген жағдайда ғана сұраңыз.

Тазалық

RP-HPLC әдісінің шарттарын, толқын ұзындығын, интеграцияны және ілеспе шыңдарды өңдеуді тексеріңіз. Әдісі көрсетілмеген пайыз жеткіліксіз.

Мөлшер

Таза пептид мөлшері лиофилизацияланған ұнтақтың жалпы салмағына тең емес. Мәлімделген мөлшерді қай талдау растайтынын және су мен қарсы ион ескерілген-ескерілмегенін сұраңыз.

Тұрақтылық

Ұзақ мерзімді сақтау мен тасымалдау кезіндегі әсерді бөлек анықтаңыз. Сатып алушының тәуекел бағалауы талап еткенде суық тізбекке баға ұсынылуы мүмкін және ол шығынды арттырады.

Зерттеу мәнмәтіні

Зерттеушілер Adipotide (FTPP) туралы нені зерттейді

Adipotide (Prohibitin-TP01/TP01, FTPP немесе HKPao деп те аталады) — Техас университетінің MD Anderson Cancer Center / UTHealth Houston орталығында (Kolonin, Pasqualini және Arap зертханалары) әзірленген, май тінінің қантамырларын нысанаға алатын химерлі пептидомиметик; кейін клиникалық әзірлеу үшін Arrowhead Research компаниясына (қазіргі Arrowhead Pharmaceuticals) лицензияланған. Оның CKGGRAKDC нысанаға бағыттайтын домені ақ май тінінің тамыр эндотелийі жасушаларында экспрессияланатын прогибитин/аннексин A2 (ANXA2) рецепторлар жұбын таниды және тіректік қантамырлардың апоптозын туғызатын проапоптоздық D-(KLAKLAK)2 жүгін жеткізеді; бұл өз кезегінде адипоциттерді қанмен жабдықтаудан айырып, олардың апоптозын іске қосады. Семіз жануар модельдерінде (тышқандар мен резус макакаларында) майдың жылдам азаюы және инсулинге төзімділіктің жақсаруы байқалған. Шамамен 2011 жылы MD Anderson кастрацияға төзімді қуықасты безі обыры және семіздігі бар пациенттерде адамдағы 1-фаза зерттеуін (NCT01262664) бастады; зерттеу тізілімінде оның мәртебесі «тоқтатылған» деп көрсетілген, ресми себебі — «бас зерттеушінің өтініші бойынша тоқтатылды» (бас зерттеуші Dr. Amado Zurita; зерттеу 2012 жылғы мамырдан 2019 жылғы қаңтарға дейін жүріп, жоспарланған 39 пациенттің тек 4-еуін қамтыды). Көптеген қосалқы дереккөздер (салалық жаңалықтар, жеткізуші блогтары) зерттеудің тоқтатылуын адамдардағы жол берілмейтін нефроуыттылықпен байланыстырады, бірақ бұл нақты механизм бастапқы тізілім мәтінінің өзінде жоқ және адамдардағы қауіпсіздік туралы ресми жарияланған мақала жоқ — сондықтан бұл мәлімдемені кең таралғанымен, бастапқы дереккөз растамаған баяндау ретінде қарастыру керек. Қосылыс қазіргі уақытта тек зерттеу эталондық материалы ретінде қолданылады, адамға арналған мақұлданған дәрілік зат емес және FDA мақұлдаған көрсетілімі жоқ.

  • Зертханалық тақырыптарға май тінінің қантамырларына бағытталу, прогибитинмен байланысты нысанаға алу, митохондриялық мембрананы бұзатын D-пептидтер, семіздік модельдерінің биологиясы, метаболизмдік биомаркерлер және бүйректік қауіпсіздік сигналдары жатады
  • Бұлар зерттеу бағыттары ғана; мақұлданған көрсетілімдер немесе деңгейленген емдеу мәлімдемелері емес.

Механизм мәнмәтіні

Әдебиет тексеріп отырған сұрақ

Хабарланған клиникаға дейінгі модельде циклдік CKGGRAKDC бағыттаушы домені ақ май тінінің тамыр эндотелийіндегі маркерлермен байланысқан, ал оған жалғанған амфипатиялық D(KLAKLAK)2 жүгі жасушаға енгеннен кейін митохондриялық мембраналарды бұзып, эндотелий апоптозын және одан кейін май тінінің кері дамуын туғызған. Рецепторларды сәйкестендіру мен төменгі ағымдағы әсерлер модельге тәуелді; олар адамдардағы таңдамалы нысанаға алуды, тиімділікті немесе қауіпсіздікті дәлелдемейді. D-пептид доменінің болжамды бүйректік метаболизмі механистік мәнмәтін ғана және адам зерттеуінің тоқтатылу себебін дәлелдемейді.

Дәлелдер картасы

Зерттеу жолдары мен әсер мәнмәтіні

Дәлел деңгейіАралас дәлел мәнмәтіні
Дереккөздерде хабарланған енгізу жолдары
Енгізу жолы қолданылмайды
Доза / әсер мәнмәтініХаттамаға тән; келтірілген бастапқы дереккөзді тексеріңіз
Енгізу жолдары мен әсер мәнмәтіндері келтірілген зерттеулерді немесе мақұлданған дайын өнім заттаңбаларын қорытындылайды. Олар осы RUO материалын енгізу жөніндегі нұсқаулық емес; тұтынушыға арналған доза берілмейді.

Дәлел шектері

Үйлесімділік, шектеулер және шешім мәнмәтіні

  • Адамға қолдану мақұлданбаған және тек RUO эталондық материалы ретінде жеткізіледі
  • Жануарлар зерттеулері дозаға байланысты проксималдық өзекше өзгерістерін және қалпына келу кезеңінде көбіне қайтымды болған басқа бүйректік нәтижелерді хабарлады
  • NCT01262664 жоспарланған 39 қатысушының 4-еуі тіркелгеннен кейін тоқтатылды; ресми себебі — «бас зерттеушінің өтініші бойынша тоқтатылды», ал адамдардағы қауіпсіздік нәтижелері рецензияланған түрде жарияланған жоқ
  • Адамдардағы нефроуыттылық зерттеудің тоқтатылуына себеп болды деген қосалқы мәлімдемелер расталмаған.

Әдебиетте хабарланған өзара әрекеттесулер

  • Бақыланатын, осы өнімге тән өзара әрекеттесу немесе үйлесімділік зерттеуі табылған жоқ
  • Бұл бет GLP-1/GIP агенттерімен, басқа пептидтермен немесе нефроуытты заттармен біріктіруді ұсынбайды
  • Эксперименттік үйлесімділік пен қатар әсер ету сұрақтары хаттамаға тән қауіп-қатер бағалауын және тікелей аналитикалық немесе токсикологиялық дәлелді қажет етеді.
Әдебиет мәнмәтіні жеткізушінің босату нәтижесі немесе адамда қолдану нұсқаулығы емес. Мекемеңіздің мақұлданған зертханалық тәуекел бағалау тәртібін ұстаныңыз.

Зауыт партиясының құжаттары

Adipotide (FTPP) зауыт партиясының COA құжаттары

Мерзімді түрде жаңартылатын үлгілік жазбалар

Жарияланған COA құжаттары зауыттың үлгілік партияларын көрсетеді және ең соңғы қолжетімді партияға сәйкес келмеуі мүмкін. Ағымдағы баға ұсынысы немесе жөнелту үшін сату бөлімі тиісті партияны растап, оның COA құжатын ұсына алады.

Сұрау бойынша тәуелсіз сынақ

Үшінші тарап есептері әдетте жарияланбайды. Тәуелсіз тексеру қажет болса, сынаққа дейін зертхананы, әдісті, қабылдау критерийлерін және шешу тәртібін келісуге болады. Келісілген спецификация орындалмаса, келісілген шарттарға сәйкес тиісті шешімді, соның ішінде қолданылатын жағдайда ақшаны қайтаруды талқылауға болады. Жазбаша түрде өзгеше келісілмесе, осы қосымша сынақтың құнын сатып алушы төлейді.

COA құжатын қарауға көмек

Зауыт COA құжатын немесе үшінші тарап есебін оқуға көмек керек пе? Сату бөлімі сынақ тармақтарын, спецификацияларды және нәтижелердің талқыланып жатқан партияға қатысын түсіндіре алады.

Жалпы сертификатты емес, ағымдағы құжаттар пакетін сұраңыз

  • Нақты конструктты, ұштарды, Cys1-Cys9 дисульфидтік байланысын, D-қалдықтардың орындарын, қарсы ионды және жеткізілетін нысанды анықтаңыз
  • Қадағаланатын синтез және партия жазбаларын, теориялық және өлшенген толық молекула массасын, пептидтік карталау немесе LC-MS/MS деректерін, тұрақтылықты көрсететін хроматографиялық тазалық пен қоспалар бейінін, пептидтің сандық мөлшерін, су және қарсы ион деректерін, тиісті қалдық заттарды және партияға тән тұрақтылық дәлелін талап етіңіз
  • Массаның өзі стереохимияны анықтай алмайды; сыртқы көрініс, еру немесе HPLC шыңы ауданының пайызы сәйкестікті, мөлшерді, стерильдікті немесе адамға қолдануға жарамдылықты анықтамайды.
Босатылған партия COA құжатыRP-HPLC нәтижесі және әдіс мәнмәтініМолекулаға сәйкес сәйкестік нәтижесіҚажет болғанда су / қарсы ион мәнмәтініSDS және қолдану туралы мәлімдемеСұрау бойынша көлемі анықталатын қосымша сынақтар

Қолжетімді толтырулар

Қажетті толтыру және қаптама конфигурациясына баға сұраңыз

Анықтамалық SKUТолтыруНегізгі қаптама
FTPP-02MG2 mg10 құты
FTPP-05MG5 mg10 құты
FTPP-10MG10 mg10 құты

Қолдану тәртібі

Зертханадағы сақтау мен тасымалдау кезіндегі температура — екі бөлек шешім

Босатылған партияның COA құжатын, SDS құжатын және нақты құрамға тән тұрақтылық мәлімдемесін орындаңыз. Температура, жарықтан қорғау, тасымалдау аралығы және қалпына келтіргеннен кейінгі кез келген сақтау уақыты пептид нысанына, қарсы ионға, қосымша заттарға, концентрацияға және ыдысқа тәуелді. Жеткізілген партияның тұрақтылығын көрсететін деректерсіз әмбебап тоңазытылған немесе мұздатылған сақтау кезеңін белгілемеңіз.

Межелі орынды, маусымды, рұқсат етілетін тасымалдау әсерін және хаттамаңызға оқшауланған немесе салқын тізбекті қызмет қажет пе екенін көрсетіңіз. Қосымша температуралық бақылау құны бөлек есептеледі.

Сатып алушының жиі қоятын сұрақтары

Сатып алу тапсырысына дейін келісілетін шарттар

Сатып алушы үшінші тарап сынағын ұйымдастыра ала ма?+

Иә. Сынақты екі тарап та қабылдаған, беделді мамандандырылған зертхана жүргізуі тиіс. Төлемдерді бөлу, спецификация, сынама алу, әдіс және қабылдау ережесі сынаққа дейін келісілуі керек; келісілген тәуелсіз нәтиже сәйкессіздікті көрсетсе, түзету шарасы қол қойылған тапсырыс талаптарына сай орындалады. Жазбаша түрде өзгеше келісілмесе, осы қосымша сынақтың құнын сатып алушы төлейді.

HPLC тазалығы пептид мөлшерін дәлелдей ме?+

Жоқ. Хроматографиялық тазалық белгіленген әдіс жағдайындағы салыстырмалы шыңдар бейінін сипаттайды. Сәйкестік, су, қарсы ион, қалдық еріткіштер және талдау/мөлшер үшін бөлек әдістер қажет болуы мүмкін.

Суық тізбекпен жөнелту әрдайым қажет пе?+

Әрдайым емес. Жылу, әсіресе жазда және ұзақ тасымалдау кезінде, ыдырауды жеделдетуі мүмкін. Суық тізбек әсерді азайтады, бірақ құнын арттырады. Тиісті қызметке баға беру үшін межелі орынды және тұрақтылық тәуекелін көрсетіңіз.

Төлем шарттары қалай рәсімделеді?+

Қолжетімді әдістер мен кезеңдер тапсырыс құнына, межелі орынға және жоба түріне байланысты. Проформа-шотта валюта, банк деректемелері, комиссиялар, төлем кезеңдері және босату шарты көрсетілуі тиіс.

Неліктен сынақ зертханасы пептид химиясын түсінуі керек?+

Еркін негіз және тұз нысандары, гидрофильді және гидрофобты реттіліктер, агрегация мен адсорбция сынама дайындауды және әдістің жарамдылығын өзгерте алады. Осы молекула класы бойынша тәжірибесі бар зертхананы пайдаланыңыз.

Бұл — сатып алушының біліктілік бағалауына арналған сілтемелер; олар осы RUO материалы сол жүйелер бойынша реттеледі, сертификатталған немесе босатылған дегенді білдірмейді. Қолданылуы сатып алушының жұмыс үдерісі мен юрисдикциясына байланысты.

Таңдалған дереккөздер

Зерттеу мәнмәтінінің негізіндегі әдебиет

  • (1) Kolonin MG және т.б., «Май тінін нысаналы абляциялау арқылы семіздікті кері қайтару», Nature Medicine (2004), DOI 10.1038/nm1048: циклдік CKGGRAKDC ақ май тіні қантамырларына бағытталу мотиві мен прогибитин байланысын анықтаған іргелі тышқан зерттеуі.
  • (2) Barnhart KF және т.б., «Ақ майды нысанаға алатын пептидомиметик семіз маймылдарда салмақтың төмендеуін және инсулинге төзімділіктің жақсаруын туғызады», Science Translational Medicine (2011), DOI 10.1126/scitranslmed.3002621, PMC3666164: дене салмағы мен метаболизмдік көрсеткіштердің өзгеруін, сондай-ақ қалпына келу кезеңінде көбіне қайтымды болған дозаға байланысты проксималдық өзекше нәтижелерін хабарлаған адам емес приматтардағы тиімділік және қауіпсіздік зерттеуі. Оның хаттамаға тән дозалары, енгізу жолдары мен ұзақтықтары тарихи жануар зерттеуінің деректері, ұсынымдар емес.
  • (3) Staquicini FI және т.б., «Қатерлі ісік пациенттерінде тікелей комбинаторлық іріктеу арқылы тамырлық лиганд-рецептор картасын жасау», PNAS (2011), DOI 10.1073/pnas.1114503108: қалыпты ақ май тініндегі прогибитин/аннексин A2 жүйесін қамтыған адам тіндерінің тамырлық лиганд-рецептор карталауы.
  • (4) ClinicalTrials.gov NCT01262664: 1-фаза зерттеуінде жоспарланған 39 қатысушының орнына 4-еуі тіркелген және ол «бас зерттеушінің өтініші бойынша тоқтатылды» деген ресми себеппен тоқтатылған деп көрсетілген; адамдардағы рецензияланған нәтижелер табылған жоқ.
  • (5) NIH PubChem CID 163360068 енгізілген құрылым үшін C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂ молекулалық формуласын және 2557,2 Da молекулалық массасын береді. Жеткізілетін партияның сәйкестігі бәрібір партияға тән аналитикалық растауды қажет етеді.
  1. 01

    Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue

    Nature Medicine · 2004

    Дереккөзді ашу
  2. 02

    A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys

    Science Translational Medicine · 2011

    Дереккөзді ашу
  3. 03

    Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients

    Proceedings of the National Academy of Sciences U.S.A. (PNAS) · 2011

    Дереккөзді ашу
  4. 04

    Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue

    JCI Insight · 2016

    Дереккөзді ашу
  5. 05

    Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity

    Frontiers in Physiology · 2020

    Дереккөзді ашу
  6. 06

    Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial

    Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2011

    Дереккөзді ашу
  7. 07

    Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial

    Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2012

    Дереккөзді ашу
  8. 08

    Prohibitin-targeting peptide 1

    Wikipedia · 2026

    Дереккөзді ашу

Өнім туралы жиі қойылатын сұрақтар

Сатып алушылар Adipotide (FTPP) туралы қоятын сұрақтар

Adipotide екі доменді конструктының жобалық негіздемесі қандай?+

Жарияланған конструкт циклдік CKGGRAKDC қантамырға бағытталу доменін проапоптоздық D(KLAKLAK)2 доменімен GG линкері арқылы біріктіреді. Хабарланған клиникаға дейінгі модельдерде бағыттаушы домен ақ май тіні қантамырларымен байланысты маркерлерді нысанаға алу үшін қолданылған, ал амфипатиялық D-пептид жүгі жасушаға енгеннен кейін митохондриялық мембраналарды бұзған. Бұл — модель деңгейіндегі механистік дәлел, адамдағы дәлелденген терапиялық әсер емес.

Adipotide сәйкестігін қалай растау керек?+

Ортогоналды аналитикалық пакетті пайдаланыңыз. Толық молекула массасы мен пептидтік карталау немесе LC-MS/MS тізбек пен дисульфид күйін бағалауды қолдай алады, бірақ массаның өзі D- және L-аминқышқыл конфигурацияларын ажырата алмайды. D-қалдықтарды анықтау қадағаланатын синтез жазбаларын және сипаттама талап етсе, жарамды стереохимиялық, хиралдық немесе ферментке негізделген әдісті қажет етеді. Сондай-ақ ұштарды, дисульфидтік байланысты, пептид мөлшерін және партияның қоспалар бейінін тексеріңіз; бірде-бір сынақ бүкіл конструктты жеке өзі анықтамайды.

Приматтар зерттеуі мен адам зерттеуінің жазбасы нақты нені көрсетеді?+

Barnhart және т.б. (Science Translational Medicine, 2011) семіз резус макакаларында салмақ пен метаболизм өзгерістерін, сондай-ақ дозаға байланысты, көбіне қайтымды бүйректік нәтижелерді хабарлады; бұлар жануар деректері, адамдағы тиімділік дәлелі емес. Кейін NCT01262664 1-фазаға өтіп, жоспарланған 39 қатысушының 4-еуі тіркелгеннен кейін тоқтатылды. Тізілімдегі ресми себеп — «бас зерттеушінің өтініші бойынша тоқтатылды». Адамдардағы рецензияланған нәтижелер жарияланбаған және адамдардағы нефроуыттылық тоқтатуға себеп болды деген жиі қайталанатын мәлімдемені бастапқы тізілім жазбасы растамайды.