Adipotide (FTPP)

• Preclinical findings में obese rodent और rhesus-monkey models में reduced fat mass तथा insulin-related measures में changes शामिल हैं
• ये results adipose-vasculature targeting और prohibitin-associated biology के research support करते हैं, लेकिन human efficacy, safety या therapeutic benefit establish नहीं करते
• कोई peer-reviewed human outcome data available नहीं।

CAS

859216-15-2

आणविक सूत्र

C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂

आणविक भार

2557.2 Da

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Adipotide (Prohibitin-TP01/TP01, जिसे FTPP या HKPao भी कहते हैं) University of Texas MD Anderson Cancer Center / UTHealth Houston (Kolonin, Pasqualini और Arap laboratories) में developed chimeric, adipose-vasculature-targeted peptidomimetic है, जिसे बाद में clinical development के लिए Arrowhead Research (अब Arrowhead Pharmaceuticals) को license किया गया। इसका CKGGRAKDC targeting domain white adipose tissue vascular endothelial cells पर expressed prohibitin/annexin A2 (ANXA2) receptor pair recognize करता और pro-apoptotic D-(KLAKLAK)2 payload deliver करता है, जो supporting blood vessels में apoptosis cause करता है, इससे adipocytes की blood supply घटती और उनका apoptosis trigger होता है। Obese animal models (mice और rhesus monkeys) में rapid fat loss तथा improved insulin resistance observe हुए। लगभग 2011 में MD Anderson ने castration-resistant prostate cancer और obesity वाले patients में human Phase 1 trial (NCT01262664) शुरू किया; trial registry इसे "Terminated" mark करती है और officially listed reason "Terminated per PI's request" है (Principal Investigator Dr. Amado Zurita; trial May 2012 से January 2019 चला और planned 39 patients में केवल 4 enrol हुए)। Numerous secondary sources (industry news, vendor blogs) termination को unacceptable human nephrotoxicity से attribute करते हैं, लेकिन यह specific mechanism primary registry text में नहीं आता और कोई formally published human safety paper नहीं है — इसलिए इस claim को widely repeated पर primary-source-confirmed नहीं मानें। Compound current में केवल research reference material है, approved human drug नहीं और कोई FDA-approved indication नहीं रखता।

• Laboratory topics में adipose-vasculature homing, prohibitin-associated targeting, mitochondrial-membrane-disrupting D-peptides, obesity-model biology, metabolic biomarkers और renal safety signals शामिल हैं
• ये research areas हैं, approved indications या ranked treatment claims नहीं।

Reported preclinical model में cyclic CKGGRAKDC homing domain white-adipose-tissue vascular endothelium के markers से associated हुआ, और linked amphipathic D(KLAKLAK)2 payload ने uptake के बाद mitochondrial membranes disrupt करके endothelial apoptosis तथा secondary adipose-tissue involution promote किया। Receptor assignments और downstream effects model-dependent हैं; वे humans में selective targeting, efficacy या safety prove नहीं करते। D-peptide domain का proposed renal metabolism mechanistic context है, human-trial termination के cause का proof नहीं।

• Human use के लिए approved नहीं और केवल RUO reference material के रूप में supplied
• Animal studies ने dose-related proximal-tubule changes और other renal findings report कीं, जो recovery के दौरान largely reversible थीं
• NCT01262664 planned 39 में से 4 participants के बाद terminate हुआ; official reason 'Terminated per PI's request' है और कोई peer-reviewed human safety results publish नहीं हुए
• Termination human nephrotoxicity के कारण हुई, ऐसा secondary claim unconfirmed रहता है

साहित्य में बताए गए पारस्परिक प्रभाव

• कोई controlled product-specific interaction या compatibility study नहीं मिली
• यह page GLP-1/GIP agents, other peptides या nephrotoxic substances के साथ combinations recommend नहीं करता
• Experimental compatibility और co-exposure questions को protocol-specific risk assessment तथा direct analytical या toxicological evidence चाहिए।

Adipotide (FTPP)2 mg · WHJLP-ADIP2-260609-B

Adipotide (FTPP)5 mg · WHJLP-ADIP5-260609-B

Adipotide (FTPP)10 mg · WHJLP-ADIP10-260609-B

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• Exact construct, termini, Cys1-Cys9 disulfide connectivity, D-residue positions, counterion और supplied form define करें
• Traceable synthesis और lot records, theoretical तथा measured intact mass, peptide mapping या LC-MS/MS, stability-indicating chromatographic purity और impurity profile, quantitative peptide content, water तथा counterion data, relevant residuals और lot-specific stability evidence require करें
• Mass alone stereochemistry establish नहीं कर सकता; appearance, dissolution या HPLC area percentage identity, content, sterility या human-use suitability establish नहीं कर सकते।

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• (1) Kolonin MG et al., "Targeted ablation of adipose tissue द्वारा obesity reversal," Nature Medicine (2004), DOI 10.1038/nm1048: cyclic CKGGRAKDC white-adipose-vasculature homing motif और prohibitin association identify करने वाली foundational mouse study।
• (2) Barnhart KF et al., "White fat को target करने वाला peptidomimetic obese monkeys में weight loss और improved insulin resistance cause करता है," Science Translational Medicine (2011), DOI 10.1126/scitranslmed.3002621, PMC3666164: non-human-primate efficacy तथा safety study जिसने body weight और metabolic measures में changes के साथ dose-related proximal-tubule findings report कीं, जो recovery में largely reversible थीं। इसके protocol-specific doses, routes और durations historical animal-study details हैं, recommendations नहीं।
• (3) Staquicini FI et al., "Cancer patients में direct combinatorial selection द्वारा vascular ligand-receptor mapping," PNAS (2011), DOI 10.1073/pnas.1114503108: human-tissue vascular ligand-receptor mapping जिसमें normal white adipose tissue का prohibitin/annexin A2 system शामिल था।
• (4) ClinicalTrials.gov NCT01262664: Phase 1 study planned 39 के मुकाबले 4 participants enroll करके terminated listed है, official reason "Terminated per PI's request"; कोई peer-reviewed human results नहीं मिले।
• (5) NIH PubChem CID 163360068 deposited structure के लिए molecular formula C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂ और molecular weight 2557.2 Da record करता है। Supplied lot की identity अभी भी batch-specific analytical confirmation चाहती है।

1. 01

   Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue

   Nature Medicine · 2004

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2. 02

   A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys

   Science Translational Medicine · 2011

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3. 03

   Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients

   Proceedings of the National Academy of Sciences U.S.A. (PNAS) · 2011

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4. 04

   Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue

   JCI Insight · 2016

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5. 05

   Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity

   Frontiers in Physiology · 2020

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6. 06

   Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial

   Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2011

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7. 07

   Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial

   Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2012

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8. 08

   Prohibitin-targeting peptide 1

   Wikipedia · 2026

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