Adipotide (FTPP)

• Kết quả tiền lâm sàng gồm giảm khối lượng mỡ và thay đổi chỉ số liên quan insulin trong mô hình gặm nhấm béo phì và khỉ rhesus
• Các kết quả hỗ trợ nghiên cứu nhắm đích mạch máu mô mỡ và sinh học liên quan prohibitin nhưng không thiết lập hiệu quả, an toàn hoặc lợi ích điều trị ở người
• Không có dữ liệu kết cục ở người được bình duyệt.

CAS

859216-15-2

Công thức

C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂

Khối lượng phân tử

2557.2 Da

Ngoại quan

Chất rắn đông khô đặc thù theo lô; xác nhận màu và trạng thái bánh đông khô trên COA của lô đã xuất xưởng

Độ tinh khiết

≥ 99.0% · mục tiêu, xác minh COA lô

Bảo quản

Tuân theo COA của lô đã xuất xưởng, SDS và tuyên bố độ ổn định riêng cho công thức. Nhiệt độ, chống ánh sáng, dải vận chuyển và thời gian lưu sau hoàn nguyên phụ thuộc vào dạng peptide, ion đối, tá dược, nồng độ và vật chứa. Không ấn định thời hạn làm lạnh hoặc đông lạnh chung nếu không có dữ liệu chỉ thị độ ổn định cho lô được cung cấp.

MOQ

Theo yêu cầu

Thời gian giao hàng

14–21 ngày

Adipotide (Prohibitin-TP01/TP01, còn gọi FTPP hoặc HKPao) là peptidomimetic lai nhắm đích mạch máu mô mỡ, được các phòng thí nghiệm Kolonin, Pasqualini và Arap tại University of Texas MD Anderson Cancer Center / UTHealth Houston phát triển, sau đó cấp phép cho Arrowhead Research (nay là Arrowhead Pharmaceuticals). Miền CKGGRAKDC liên quan đến hệ prohibitin/annexin A2 (ANXA2) trên nội mô mạch máu mô mỡ trắng và vận chuyển phần D-(KLAKLAK)2, gây apoptosis. Các mô hình động vật béo phì cho thấy thay đổi khối lượng mỡ và chỉ số liên quan insulin. Khoảng năm 2011, nghiên cứu Pha 1 NCT01262664 ở bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến kèm béo phì bắt đầu; nghiên cứu tuyển 4 trong 39 người dự kiến từ tháng Năm 2012 đến tháng Một 2019 rồi chấm dứt với lý do chính thức 'Terminated per PI's request'. Nguồn thứ cấp quy nguyên nhân cho độc tính thận ở người, nhưng hồ sơ đăng ký gốc không nêu điều đó và không có bài báo an toàn ở người được bình duyệt. Hợp chất chỉ là chất đối chiếu nghiên cứu, không phải thuốc dùng cho người đã được phê duyệt và không có chỉ định FDA.

• Chủ đề phòng thí nghiệm gồm homing mạch máu mô mỡ, nhắm đích liên quan prohibitin, D-peptide phá màng ty thể, sinh học mô hình béo phì, biomarker chuyển hóa và tín hiệu an toàn thận
• Đây là lĩnh vực nghiên cứu, không phải chỉ định được phê duyệt hay tuyên bố điều trị xếp hạng.

Trong các mô hình tiền lâm sàng được báo cáo, miền homing vòng CKGGRAKDC liên quan đến dấu ấn nội mô mạch máu mô mỡ trắng; sau khi được tế bào hấp thu, phần D(KLAKLAK)2 lưỡng tính phá vỡ màng ty thể, thúc đẩy apoptosis nội mô và thoái triển thứ phát của mô mỡ. Việc gán thụ thể và tác động hạ nguồn phụ thuộc mô hình, không chứng minh tính nhắm đích chọn lọc, hiệu quả hay an toàn ở người. Chuyển hóa thận được đề xuất của miền D-peptide chỉ là bối cảnh cơ chế, không phải bằng chứng về nguyên nhân chấm dứt thử nghiệm ở người.

• Chưa được phê duyệt dùng cho người và chỉ cung cấp làm chất đối chiếu RUO
• Nghiên cứu động vật báo cáo thay đổi ống lượn gần phụ thuộc liều và các phát hiện thận khác, phần lớn hồi phục trong giai đoạn theo dõi
• NCT01262664 chấm dứt sau 4 trong 39 người dự kiến; lý do chính thức là 'Terminated per PI's request' và không có kết quả an toàn ở người được bình duyệt
• Tuyên bố thứ cấp rằng độc tính thận ở người gây chấm dứt vẫn chưa được xác nhận

Tương tác được báo cáo trong tài liệu

• Không tìm thấy nghiên cứu đối chứng về tương tác hoặc tương thích riêng cho sản phẩm
• Trang này không khuyến nghị kết hợp với tác nhân GLP-1/GIP, peptide khác hoặc chất độc thận
• Tính tương thích thực nghiệm và đồng phơi nhiễm cần đánh giá rủi ro riêng theo đề cương cùng bằng chứng phân tích hoặc độc chất học trực tiếp.

Adipotide (FTPP)2 mg · WHJLP-ADIP2-260609-B

Adipotide (FTPP)5 mg · WHJLP-ADIP5-260609-B

Adipotide (FTPP)10 mg · WHJLP-ADIP10-260609-B

Hồ sơ đại diện, được cập nhật định kỳ

COA đã công bố thể hiện các lô nhà máy đại diện và có thể không phải là lô mới nhất hiện có. Đối với báo giá hoặc lô hàng hiện tại, bộ phận kinh doanh có thể xác nhận lô áp dụng và cung cấp COA tương ứng.

Kiểm nghiệm độc lập theo yêu cầu

Báo cáo của bên thứ ba không được công bố thường xuyên. Nếu cần xác minh độc lập, chúng tôi có thể thống nhất phòng thí nghiệm, phương pháp, tiêu chí chấp nhận và phương án xử lý trước khi kiểm nghiệm. Nếu không đạt thông số đã thống nhất, hai bên có thể thảo luận giải pháp phù hợp — bao gồm hoàn tiền khi áp dụng — theo các điều khoản đã thỏa thuận. Trừ khi có thỏa thuận khác bằng văn bản, người mua chịu chi phí cho phép thử tùy chọn này.

Hỗ trợ xem xét COA

Bạn cần hỗ trợ đọc COA của nhà máy hoặc báo cáo của bên thứ ba? Bộ phận kinh doanh có thể giải thích các hạng mục kiểm nghiệm, thông số và mối liên hệ giữa kết quả với lô đang trao đổi.

Yêu cầu gói hiện hành, không dùng chứng nhận chung

• Xác định chính xác cấu trúc, đầu mút, liên kết Cys1-Cys9, vị trí gốc D, ion đối và dạng cung cấp
• Yêu cầu hồ sơ tổng hợp và lô truy xuất được, khối lượng nguyên vẹn lý thuyết và đo được, lập bản đồ peptide hoặc LC-MS/MS, độ tinh khiết sắc ký chỉ thị độ ổn định và hồ sơ tạp chất, hàm lượng peptide định lượng, nước, ion đối, tồn dư liên quan và bằng chứng ổn định theo lô
• Khối lượng đơn thuần không xác lập hóa học lập thể; ngoại quan, độ hòa tan hay phần trăm diện tích HPLC không xác lập danh tính, hàm lượng, độ vô khuẩn hoặc sự phù hợp cho người.

Tuân theo COA của lô đã xuất xưởng, SDS và tuyên bố độ ổn định riêng cho công thức. Nhiệt độ, chống ánh sáng, dải vận chuyển và thời gian lưu sau hoàn nguyên phụ thuộc vào dạng peptide, ion đối, tá dược, nồng độ và vật chứa. Không ấn định thời hạn làm lạnh hoặc đông lạnh chung nếu không có dữ liệu chỉ thị độ ổn định cho lô được cung cấp.

Nêu điểm đến, mùa, mức phơi nhiễm vận chuyển chấp nhận được và việc quy trình có cần dịch vụ cách nhiệt hay cold-chain không. Chi phí kiểm soát nhiệt bổ sung được báo riêng.

• (1) Kolonin MG et al., Nature Medicine (2004), DOI 10.1038/nm1048: nghiên cứu nền tảng trên chuột xác định motif vòng CKGGRAKDC homing đến mạch máu mỡ trắng và liên quan với prohibitin.
• (2) Barnhart KF et al., Science Translational Medicine (2011), DOI 10.1126/scitranslmed.3002621, PMC3666164: nghiên cứu linh trưởng không phải người báo cáo thay đổi cân nặng, chuyển hóa và phát hiện ống lượn gần phụ thuộc liều, phần lớn hồi phục. Liều, đường dùng và thời gian trong đề cương là chi tiết lịch sử nghiên cứu động vật, không phải khuyến nghị.
• (3) Staquicini FI et al., PNAS (2011), DOI 10.1073/pnas.1114503108: lập bản đồ ligand-thụ thể mạch máu trong mô người, gồm hệ prohibitin/annexin A2 ở mô mỡ trắng bình thường.
• (4) ClinicalTrials.gov NCT01262664: nghiên cứu Pha 1 tuyển 4 trong 39 người dự kiến và được ghi nhận chấm dứt vì 'Terminated per PI's request'; không tìm thấy kết quả ở người được bình duyệt.
• (5) NIH PubChem CID 163360068 ghi công thức C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂ và khối lượng phân tử 2557,2 Da cho cấu trúc lưu trữ. Danh tính lô cung cấp vẫn cần xác nhận phân tích riêng theo lô.

1. 01

   Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue

   Nature Medicine · 2004

   Mở nguồn
2. 02

   A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys

   Science Translational Medicine · 2011

   Mở nguồn
3. 03

   Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients

   Proceedings of the National Academy of Sciences U.S.A. (PNAS) · 2011

   Mở nguồn
4. 04

   Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue

   JCI Insight · 2016

   Mở nguồn
5. 05

   Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity

   Frontiers in Physiology · 2020

   Mở nguồn
6. 06

   Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial

   Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2011

   Mở nguồn
7. 07

   Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial

   Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2012

   Mở nguồn
8. 08

   Prohibitin-targeting peptide 1

   Wikipedia · 2026

   Mở nguồn