Adipotide / FTPP

• Доклинические данные включают снижение жировой массы и изменения инсулин-связанных показателей в моделях ожирения у грызунов и макак-резусов
• Результаты поддерживают исследования сосудистого таргетинга жировой ткани и prohibitin-ассоциированной биологии, но не устанавливают эффективность, безопасность или терапевтическую пользу у человека
• Рецензируемые данные об исходах у человека отсутствуют.

CAS

859216-15-2

Формула

C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂

Молекулярная масса

2557.2 g/mol

Внешний вид

Лиофилизированное твёрдое вещество с характеристиками конкретной серии; цвет и состояние лиофилизата подтверждать по COA выпущенной серии

Чистота

≥ 99.0% · цель, проверьте COA серии

Хранение

Следуйте COA выпущенной серии, SDS и указанию стабильности конкретной лекарственной формы. Температура, защита от света, диапазон транспортировки и срок после растворения зависят от формы пептида, противоиона, вспомогательных веществ, концентрации и контейнера. Не устанавливайте универсальный срок хранения в холодильнике или морозильнике без стабильностно-индикативных данных для поставленной серии.

MOQ

1 набор (10 флаконов) на SKU

Срок поставки

14–21 день

Adipotide (Prohibitin-TP01/TP01, также FTPP или HKPao) — химерный пептидомиметик, нацеленный на сосуды жировой ткани, разработанный в University of Texas MD Anderson Cancer Center / UTHealth Houston лабораториями Kolonin, Pasqualini и Arap и позднее лицензированный Arrowhead Research (ныне Arrowhead Pharmaceuticals). Домен CKGGRAKDC связан с системой prohibitin/annexin A2 (ANXA2) эндотелия сосудов белой жировой ткани и доставляет проапоптотический фрагмент D-(KLAKLAK)2. В моделях ожирения на животных наблюдались изменения жировой массы и показателей, связанных с инсулином. Примерно в 2011 году началось исследование фазы 1 NCT01262664 у пациентов с кастрационно-резистентным раком простаты и ожирением; оно включило 4 из планируемых 39 участников с мая 2012 по январь 2019 года и было прекращено с официальной причиной 'Terminated per PI's request'. Вторичные источники связывают прекращение с нефротоксичностью у человека, однако этого нет в первичной регистрационной записи и рецензируемая публикация о безопасности у человека отсутствует. Соединение является только исследовательским референсным материалом, не одобрено как лекарство для человека и не имеет показаний FDA.

• Лабораторные темы включают хоминг к сосудам жировой ткани, таргетинг prohibitin, D-пептиды, нарушающие мембраны митохондрий, биологию моделей ожирения, метаболические биомаркеры и почечные сигналы безопасности
• Это области исследований, а не одобренные показания или ранжированные терапевтические заявления.

В опубликованных доклинических моделях циклический хоминг-домен CKGGRAKDC связывали с маркерами эндотелия сосудов белой жировой ткани, а амфипатический фрагмент D(KLAKLAK)2 после клеточного захвата нарушал мембраны митохондрий, способствуя апоптозу эндотелия и вторичной инволюции жировой ткани. Назначение рецепторов и последующие эффекты зависят от модели и не доказывают избирательность, эффективность или безопасность у человека. Предполагаемый почечный метаболизм D-пептидного домена — механистический контекст, а не доказательство причины прекращения исследования.

• Не одобрен для применения у человека и поставляется только как RUO-референсный материал
• В исследованиях на животных описаны дозозависимые изменения проксимальных канальцев и другие почечные находки, в основном обратимые в период восстановления
• NCT01262664 прекращено после включения 4 из 39 планируемых участников; официальная причина — 'Terminated per PI's request', рецензируемые результаты безопасности у человека не опубликованы
• Вторичное утверждение о нефротоксичности у человека как причине прекращения остаётся неподтверждённым

Взаимодействия, описанные в литературе

• Контролируемое исследование специфических для продукта взаимодействий или совместимости не найдено
• Страница не рекомендует сочетания с препаратами GLP-1/GIP, другими пептидами или нефротоксичными веществами
• Экспериментальная совместимость и совместное воздействие требуют протокол-специфической оценки риска и прямых аналитических или токсикологических данных.

Лаборатория: Лаборатория контроля качества производителяИспытания: Чистота по HPLC · идентификация по MS · эндотоксины · наполнение флакона

• 2 mg
• 5 mg
• 10 mg

Превью намеренно размыты, чтобы документы нельзя было использовать повторно; из отчётов сторонних лабораторий показана только первая страница. Чёткую полную версию для нужного продукта и дозировки присылает отдел продаж.

Не прошёл независимое испытание? Полный возврат денег.

В каждом COA партии: Чистота по HPLC · идентификация по MS · эндотоксины · наполнение флакона · Проверить LyoPep

Запрашивайте текущий пакет, а не типовой сертификат

• Определить точную конструкцию, концевые группы, связь Cys1-Cys9, положения D-остатков, противоион и форму поставки
• Требовать прослеживаемые записи синтеза и серии, теоретическую и измеренную интактную массу, пептидное картирование или LC-MS/MS, стабильностно-индикативную хроматографическую чистоту и профиль примесей, количественное содержание пептида, воду, противоион, релевантные остатки и данные стабильности серии
• Одна масса не подтверждает стереохимию; внешний вид, растворение или процент площади HPLC не подтверждают идентичность, содержание, стерильность или пригодность для человека.

Следуйте COA выпущенной серии, SDS и указанию стабильности конкретной лекарственной формы. Температура, защита от света, диапазон транспортировки и срок после растворения зависят от формы пептида, противоиона, вспомогательных веществ, концентрации и контейнера. Не устанавливайте универсальный срок хранения в холодильнике или морозильнике без стабильностно-индикативных данных для поставленной серии.

Укажите пункт назначения и сроки, чтобы можно было спланировать приёмку, а по прибытии поместите материал в указанные условия хранения.

• (1) Kolonin MG et al., Nature Medicine (2004), DOI 10.1038/nm1048: основополагающее исследование на мышах, выявившее циклический мотив CKGGRAKDC для хоминга к сосудам белой жировой ткани и его связь с prohibitin.
• (2) Barnhart KF et al., Science Translational Medicine (2011), DOI 10.1126/scitranslmed.3002621, PMC3666164: исследование на нечеловекообразных приматах с изменениями массы и метаболических показателей и дозозависимыми, в основном обратимыми находками в проксимальных канальцах. Дозы, пути и длительность — исторические детали протокола животных, не рекомендации.
• (3) Staquicini FI et al., PNAS (2011), DOI 10.1073/pnas.1114503108: картирование сосудистых лигандов и рецепторов в тканях человека, включая систему prohibitin/annexin A2 в нормальной белой жировой ткани.
• (4) ClinicalTrials.gov NCT01262664: фаза 1 включила 4 из 39 планируемых участников и прекращена по официальной причине 'Terminated per PI's request'; рецензируемые результаты у человека не найдены.
• (5) NIH PubChem CID 163360068 указывает для депонированной структуры формулу C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂ и молекулярную массу 2557,2 Da. Идентичность поставленной серии требует отдельного аналитического подтверждения.

1. 01

   Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue

   Nature Medicine · 2004

   Открыть источник
2. 02

   A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys

   Science Translational Medicine · 2011

   Открыть источник
3. 03

   Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients

   Proceedings of the National Academy of Sciences U.S.A. (PNAS) · 2011

   Открыть источник
4. 04

   Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue

   JCI Insight · 2016

   Открыть источник
5. 05

   Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity

   Frontiers in Physiology · 2020

   Открыть источник
6. 06

   Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial

   Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2011

   Открыть источник
7. 07

   Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial

   Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2012

   Открыть источник
8. 08

   Prohibitin-targeting peptide 1

   Wikipedia · 2026

   Открыть источник

• Как читать COA пептида, не путая чистоту, идентичность и содержание
• Чистота и содержание пептида: карта методов для покупателя
• Вопросы поставщику исследовательских пептидов до первого заказа