Adipotide (FTPP)

Chimérické peptidomimetikum cílené na cévní zásobení tukové tkáně · preklinický výzkumný referenční materiál

≥ 99.0% · cíl, ověřte v COA šaržeCAS 859216-15-2RUO

Stav výzkumuPreklinické důkazy; ukončený program fáze 1; pouze RUO

Dodaná formaDisulfidicky cyklizovaná naváděcí doména CKGGRAKDC spojená s proapoptotickou doménou D(KLAKLAK)2 tvořenou D-aminokyselinami

Dodací lhůta14–21 dnů

Adipotide (FTPP) — Lyofilizovaná pevná látka se vzhledem specifickým pro šarži; barvu a stav lyofilizačního koláče ověřte v COA propuštěné šarže

Reprezentativní obrázek balení · ověřte objednanou šarži

Shrnutí pro rozhodnutí

Klíčové přínosy

Preklinická zjištění zahrnují snížení tukové hmoty a změny ukazatelů souvisejících s inzulinem u obézních modelů hlodavců a makaků rhesus
Tyto výsledky podporují výzkum cílení na cévní zásobení tukové tkáně a biologie související s inhibitinem, neprokazují však účinnost, bezpečnost ani terapeutický přínos u lidí
Nejsou k dispozici žádné recenzované údaje o výsledcích u lidí.

Publikovaný výzkumný kontext slouží pouze k orientaci v literatuře. Nejde o pokyny k dávkování, léčbě ani použití u lidí.

Kvalifikační údaje

Specifikace, které je třeba potvrdit pro uvolněnou šarži

CAS: 859216-15-2
Vzorec: C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂
Molekulová hmotnost: 2557.2 Da
Vzhled: Lyofilizovaná pevná látka se vzhledem specifickým pro šarži; barvu a stav lyofilizačního koláče ověřte v COA propuštěné šarže
Čistota: ≥ 99.0% · cíl, ověřte v COA šarže
Uchovávání: Postupujte podle COA a SDS propuštěné šarže a prohlášení o stabilitě konkrétní formulace. Teplota, ochrana před světlem, přepravní rozmezí a případná doba uchovávání po rekonstituci závisejí na formě peptidu, protiiontu, pomocných látkách, koncentraci a obalu. Bez údajů z metod indikujících stabilitu pro dodávanou šarži nestanovujte žádnou univerzální dobu uchovávání v chladu nebo zmrazení.
MOQ: Na vyžádání
Dodací lhůta: 14–21 dnů

PubChem CID 163360068

Kvalifikační matice

Identita, čistota a obsah jsou samostatné propouštěcí otázky.

Identita

Potvrďte uvedenou molekulu a dodanou formu. Začněte odpovídajícím COA šarže; důkaz na úrovni sekvence požadujte jen tehdy, vyžaduje-li jej písemný postup kupujícího a byla dohodnuta jeho dostupnost nebo samostatný rozsah.

Čistota

Posuďte podmínky metody RP-HPLC, vlnovou délku, integraci a zacházení se souvisejícími píky. Procento bez metody nestačí.

Obsah

Čistý obsah peptidu není totéž co celková hmotnost lyofilizovaného prášku. Zeptejte se, které stanovení podporuje uvedené množství a zda zohledňuje vodu/protiiont.

Stabilita

Dlouhodobé uchovávání a expozici při přepravě definujte samostatně. Chladovou přepravu lze ocenit, pokud ji vyžaduje posouzení rizik kupujícího; zvyšuje náklady.

Výzkumný kontext

Co výzkumníci studují u Adipotide (FTPP)

Adipotide (Prohibitin-TP01/TP01, nazývaný také FTPP nebo HKPao) je chimérické peptidomimetikum cílené na cévní zásobení tukové tkáně, které bylo vyvinuto v University of Texas MD Anderson Cancer Center / UTHealth Houston (laboratoře Kolonin, Pasqualini a Arap) a později licencováno společnosti Arrowhead Research (nyní Arrowhead Pharmaceuticals) ke klinickému vývoji. Jeho cílicí doména CKGGRAKDC rozpoznává receptorový pár prohibitin/annexin A2 (ANXA2) exprimovaný na cévních endoteliálních buňkách bílé tukové tkáně a dopravuje proapoptotický náklad D-(KLAKLAK)2, který vyvolává apoptózu podpůrných cév, čímž omezuje přívod krve k adipocytům a spouští jejich apoptózu. U obézních zvířecích modelů (myší a makaků rhesus) byl pozorován rychlý úbytek tuku a zlepšení inzulinové rezistence. Kolem roku 2011 zahájilo MD Anderson klinické hodnocení fáze 1 u lidí (NCT01262664) s kastračně rezistentním karcinomem prostaty a obezitou; registr studie je označen jako „ukončený“, přičemž oficiálně uvedeným důvodem je „ukončeno na žádost hlavního zkoušejícího“ (hlavní zkoušející Dr. Amado Zurita; studie probíhala od května 2012 do ledna 2019 a zařadila pouze 4 z plánovaných 39 pacientů). Řada sekundárních zdrojů (oborové zprávy, blogy dodavatelů) připisuje ukončení nepřijatelné nefrotoxicitě u lidí, tento konkrétní mechanismus však není uveden v samotném textu primárního registru a neexistuje formálně publikovaná práce o bezpečnosti u lidí — toto tvrzení je proto třeba považovat za široce opakované, avšak nepotvrzené primárním zdrojem. Látka se nyní používá pouze jako výzkumný referenční materiál, není schváleným humánním léčivem a nemá žádnou indikaci schválenou FDA.

Laboratorní témata zahrnují navádění na cévní zásobení tukové tkáně, cílení spojené s inhibitinem, D-peptidy narušující mitochondriální membránu, biologii modelů obezity, metabolické biomarkery a renální bezpečnostní signály
Jde o oblasti výzkumu, nikoli schválené indikace nebo hierarchizovaná tvrzení o léčbě.

Kontext mechanismu

Otázka zkoumaná v literatuře

V popsaném preklinickém modelu se cyklická naváděcí doména CKGGRAKDC spojovala s markery cévního endotelu bílé tukové tkáně a připojený amfipatický náklad D(KLAKLAK)2 po buněčném příjmu narušoval mitochondriální membrány, čímž podporoval apoptózu endotelu a následnou involuci tukové tkáně. Přiřazení receptorů a následné účinky závisí na modelu; neprokazují selektivní cílení, účinnost ani bezpečnost u lidí. Navrhovaný renální metabolismus D-peptidové domény je mechanistickým kontextem, nikoli důkazem příčiny ukončení studie u lidí.

Mapa důkazů

Výzkumné způsoby podání a kontext expozice

Úroveň důkazůSmíšený kontext důkazů

Oblast výzkumuOstatní výzkumné materiály

Způsoby podání uváděné ve zdrojích

Není použitelný žádný způsob podání

Kontext dávky / expoziceSpecifické pro protokol; ověřte citovaný primární zdroj

Způsoby podání a kontexty expozice shrnují citované studie nebo označení schválených konečných přípravků. Nejde o pokyny k podání tohoto materiálu RUO; dávka pro zákazníka se neuvádí.

Hranice důkazů

Kompatibilita, omezení a kontext rozhodování

Není schváleno k použití u lidí a dodává se pouze jako referenční materiál RUO
Studie na zvířatech popsaly změny proximálních tubulů závislé na dávce a další renální nálezy, které byly během období zotavení z velké části reverzibilní
NCT01262664 byla ukončena po zařazení 4 z plánovaných 39 účastníků; oficiálním důvodem je „ukončeno na žádost hlavního zkoušejícího“ a nebyly publikovány žádné recenzované výsledky bezpečnosti u lidí
Sekundární tvrzení, že ukončení způsobila nefrotoxicita u lidí, zůstávají nepotvrzená

Interakce uváděné v literatuře

Nebyla nalezena žádná kontrolovaná studie interakcí nebo kompatibility specifická pro tento produkt
Tato stránka nedoporučuje kombinace s látkami GLP-1/GIP, jinými peptidy ani nefrotoxickými látkami
Otázky experimentální kompatibility a souběžné expozice vyžadují hodnocení rizik specifické pro protokol a přímé analytické nebo toxikologické důkazy.

Kontext literatury není výsledkem propuštění dodavatelem ani pokynem k použití u lidí. Řiďte se schváleným laboratorním posouzením rizik své instituce.

Dokumentace tovární šarže

Tovární COA šarží Adipotide (FTPP)

Adipotide (FTPP) 2 mg Tovární COA šarže chráněný náhled

Adipotide (FTPP)2 mg · WHJLP-ADIP2-260609-B

Adipotide (FTPP) 5 mg Tovární COA šarže chráněný náhled

Adipotide (FTPP)5 mg · WHJLP-ADIP5-260609-B

Adipotide (FTPP) 10 mg Tovární COA šarže chráněný náhled

Adipotide (FTPP)10 mg · WHJLP-ADIP10-260609-B

Reprezentativní záznamy, pravidelně aktualizované

Zveřejněná COA představují reprezentativní tovární šarže a nemusejí být nejnovější. Pro aktuální nabídku nebo zásilku může obchodní tým potvrdit příslušnou šarži a poskytnout její COA.

Nezávislé testování na vyžádání

Zprávy třetích stran běžně nezveřejňujeme. Je-li nutné nezávislé ověření, můžeme před testováním dohodnout laboratoř, metodu, kritéria přijatelnosti a nápravu. Pokud dohodnutá specifikace nebude splněna, lze podle dohodnutých podmínek projednat odpovídající řešení, případně včetně vrácení peněz. Není-li písemně dohodnuto jinak, náklady na toto volitelné testování hradí kupující.

Pomoc s posouzením COA

Potřebujete pomoci se čtením továrního COA nebo zprávy třetí strany? Obchodní tým může objasnit testované položky, specifikace a vztah výsledků k projednávané šarži.

Vyžádejte aktuální balíček, nikoli obecný certifikát

Definujte přesný konstrukt, konce, disulfidické propojení Cys1-Cys9, polohy D-zbytků, protiion a dodávanou formu
Vyžadujte dohledatelné záznamy syntézy a šarže, teoretickou a naměřenou hmotnost intaktní molekuly, peptidové mapování nebo LC-MS/MS, chromatografickou čistotu a profil nečistot stanovené metodou indikující stabilitu, kvantitativní obsah peptidu, údaje o vodě a protiiontu, příslušná rezidua a důkazy stability konkrétní šarže
Samotná hmotnost nemůže prokázat stereochemii; vzhled, rozpouštění ani procento plochy HPLC nemůže prokázat identitu, obsah, sterilitu nebo vhodnost k použití u lidí.

COA uvolněné šaržeVýsledek RP-HPLC a kontext metodyVýsledek identity vhodný pro danou molekuluKontext vody / protiiontu, je-li relevantníSDS a pokyny k manipulaciDalší testování vymezené na vyžádání

Dostupné náplně

Vyžádejte si nabídku požadované náplně a konfigurace balení

Referenční SKUNáplňZákladní balení

FTPP-02MG2 mg10 injekčních lahviček

FTPP-05MG5 mg10 injekčních lahviček

FTPP-10MG10 mg10 injekčních lahviček

Manipulace

Uchovávání v laboratoři a teplota při přepravě jsou dvě různá rozhodnutí

Postupujte podle COA a SDS propuštěné šarže a prohlášení o stabilitě konkrétní formulace. Teplota, ochrana před světlem, přepravní rozmezí a případná doba uchovávání po rekonstituci závisejí na formě peptidu, protiiontu, pomocných látkách, koncentraci a obalu. Bez údajů z metod indikujících stabilitu pro dodávanou šarži nestanovujte žádnou univerzální dobu uchovávání v chladu nebo zmrazení.

Uveďte místo určení, roční období, přijatelnou expozici během přepravy a zda protokol vyžaduje izolovanou nebo chladovou přepravu. Dodatečné náklady na regulaci teploty se uvádějí samostatně.

Časté otázky kupujících

Podmínky, které je třeba dohodnout před objednávkou

Může kupující zajistit testování třetí stranou?+

Ano. Testování musí provést vzájemně přijatá zavedená specializovaná laboratoř. Rozdělení poplatků, specifikace, odběr vzorků, metoda a pravidlo přijatelnosti musí být dohodnuty před testováním; pokud dohodnutý nezávislý výsledek prokáže neshodu, náprava se řídí podepsanými podmínkami objednávky. Není-li písemně dohodnuto jinak, náklady na toto volitelné testování hradí kupující.

Dokazuje čistota HPLC obsah peptidu?+

Ne. Chromatografická čistota popisuje relativní profil píků podle uvedené metody. Identita, voda, protiiont, zbytková rozpouštědla a stanovení/obsah mohou vyžadovat samostatné metody.

Je chladová přeprava vždy nutná?+

Ne vždy. Teplo může urychlit degradaci, zejména v létě a při dlouhé přepravě. Chladová přeprava snižuje expozici, ale zvyšuje cenu. Uveďte místo určení a riziko stability, aby bylo možné ocenit vhodnou službu.

Jak se řeší platební podmínky?+

Dostupné metody a milníky závisejí na hodnotě objednávky, místě určení a typu projektu. Proforma faktura má uvádět měnu, bankovní údaje, poplatky, platební milníky a podmínku uvolnění.

Proč musí testovací laboratoř rozumět chemii peptidů?+

Volné báze a formy solí, hydrofilní a hydrofobní sekvence, agregace a adsorpce mohou měnit přípravu vzorku a vhodnost metody. Použijte laboratoř se zkušenostmi s danou třídou molekul.

Externí kvalifikační reference

WHO good storage and distribution practices IATA Temperature Control Regulations ISO/IEC 17025 laboratory competence 21 CFR 211.84 component testing and supplier COA controls

Jde o reference pro kvalifikaci kupujícím, nikoli tvrzení, že je tento materiál RUO podle uvedených rámců regulován, certifikován nebo uvolněn. Použitelnost závisí na postupu a jurisdikci kupujícího.

Vybrané zdroje

Literatura podporující výzkumný kontext

(1) Kolonin MG et al., „Zvrácení obezity cílenou ablací tukové tkáně“, Nature Medicine (2004), DOI 10.1038/nm1048: základní studie na myších, která identifikovala cyklický naváděcí motiv CKGGRAKDC pro cévní zásobení bílé tukové tkáně a spojení s inhibitinem.
(2) Barnhart KF et al., „Peptidomimetikum cílené na bílou tukovou tkáň způsobuje úbytek hmotnosti a zlepšuje inzulinovou rezistenci u obézních opic“, Science Translational Medicine (2011), DOI 10.1126/scitranslmed.3002621, PMC3666164: studie účinnosti a bezpečnosti u primátů jiných než člověk, která uvádí změny tělesné hmotnosti a metabolických ukazatelů spolu se změnami proximálních tubulů závislými na dávce, jež byly během zotavení z velké části reverzibilní. Dávky, cesty podání a doby trvání specifické pro protokol jsou historickými údaji studie na zvířatech, nikoli doporučeními.
(3) Staquicini FI et al., „Mapování cévních párů ligand–receptor přímou kombinatorickou selekcí u pacientů s nádorovým onemocněním“, PNAS (2011), DOI 10.1073/pnas.1114503108: mapování cévních párů ligand–receptor v lidských tkáních, které zahrnovalo systém prohibitin/annexin A2 v normální bílé tukové tkáni.
(4) ClinicalTrials.gov NCT01262664: studie fáze 1 zařadila 4 účastníky z plánovaných 39 a je uvedena jako ukončená s oficiálním důvodem „ukončeno na žádost hlavního zkoušejícího“; nebyly nalezeny žádné recenzované výsledky u lidí.
(5) NIH PubChem CID 163360068 uvádí pro uloženou strukturu molekulový vzorec C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂ a molekulovou hmotnost 2557.2 Da. Identita dodané šarže nadále vyžaduje analytické potvrzení specifické pro danou šarži.

01
Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue
Nature Medicine · 2004
Otevřít zdroj
02
A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys
Science Translational Medicine · 2011
Otevřít zdroj
03
Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients
Proceedings of the National Academy of Sciences U.S.A. (PNAS) · 2011
Otevřít zdroj
04
Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue
JCI Insight · 2016
Otevřít zdroj
05
Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity
Frontiers in Physiology · 2020
Otevřít zdroj
06
Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial
Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2011
Otevřít zdroj
07
Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial
Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2012
Otevřít zdroj
08
Prohibitin-targeting peptide 1
Wikipedia · 2026
Otevřít zdroj

Časté otázky k produktu

Na co se kupující ptají ohledně Adipotide (FTPP)

Jaké je odůvodnění konstrukce adipotidu tvořené dvěma doménami?+

Publikovaný konstrukt spojuje cyklickou naváděcí doménu CKGGRAKDC s proapoptotickou doménou D(KLAKLAK)2 prostřednictvím spojovacího článku GG. V popsaných preklinických modelech byla naváděcí doména použita k cílení na markery spojené s cévním zásobením bílé tukové tkáně, zatímco amfipatický D-peptidový náklad po buněčném příjmu narušoval mitochondriální membrány. Jde o mechanistické důkazy na úrovni modelu, nikoli o prokázaný terapeutický účinek u lidí.

Jak je třeba potvrdit identitu adipotidu?+

Použijte soubor ortogonálních analytických metod. Hmotnost intaktní molekuly a peptidové mapování nebo LC-MS/MS mohou podpořit posouzení sekvence a disulfidického stavu, samotná hmotnost však nedokáže odlišit konfiguraci D-aminokyselin od L-aminokyselin. Přiřazení D-zbytků vyžaduje dohledatelné záznamy syntézy a, pokud to specifikace požaduje, vhodnou stereochemickou, chirální nebo enzymatickou metodu. Ověřte rovněž konce, disulfidické propojení, obsah peptidu a profil nečistot šarže; žádná jednotlivá zkouška neprokáže celý konstrukt.

Co skutečně ukazují studie u primátů a záznam studie u lidí?+

Barnhart et al. (Science Translational Medicine, 2011) uvedli změny tělesné hmotnosti a metabolických ukazatelů spolu s renálními nálezy závislými na dávce, které byly u obézních makaků rhesus z velké části reverzibilní; jde o údaje ze zvířat, nikoli o důkazy účinnosti u lidí. NCT01262664 následně vstoupila do fáze 1 a byla ukončena po zařazení 4 z plánovaných 39 účastníků. Oficiální důvod v registru zní „ukončeno na žádost hlavního zkoušejícího“. Nebyly publikovány žádné recenzované výsledky u lidí a často opakované tvrzení, že ukončení způsobila nefrotoxicita u lidí, není potvrzeno záznamem primárního registru.

Adipotide (FTPP)

Klíčové přínosy

Specifikace, které je třeba potvrdit pro uvolněnou šarži

Identita, čistota a obsah jsou samostatné propouštěcí otázky.

Co výzkumníci studují u Adipotide (FTPP)

Otázka zkoumaná v literatuře

Výzkumné způsoby podání a kontext expozice

Kompatibilita, omezení a kontext rozhodování

Interakce uváděné v literatuře

Tovární COA šarží Adipotide (FTPP)

Vyžádejte aktuální balíček, nikoli obecný certifikát

Vyžádejte si nabídku požadované náplně a konfigurace balení

Uchovávání v laboratoři a teplota při přepravě jsou dvě různá rozhodnutí

Podmínky, které je třeba dohodnout před objednávkou

Literatura podporující výzkumný kontext

Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue

A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys

Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients

Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue

Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity

Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial

Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial

Prohibitin-targeting peptide 1

Na co se kupující ptají ohledně Adipotide (FTPP)

Porovnejte příbuzné molekuly a potřeby dokumentace.

Lemon Bottle

Lipo-C

Vitamin B12

ACE-031