Παρεχόμενη μορφήΠεριοχή στόχευσης CKGGRAKDC κυκλοποιημένη με δισουλφιδικό δεσμό, συνδεδεμένη με προαποπτωτική περιοχή D-αμινοξέων D(KLAKLAK)2
Χρόνος παράδοσης14–21 ημέρες
Αντιπροσωπευτική εικόνα συσκευασίας · επαληθεύστε την παρτίδα της παραγγελίας
Σύνοψη απόφασης
Βασικά οφέλη
Τα προκλινικά ευρήματα περιλαμβάνουν μειωμένη λιπώδη μάζα και μεταβολές σε μετρήσεις σχετικές με την ινσουλίνη σε παχύσαρκα μοντέλα τρωκτικών και πιθήκων rhesus
Τα αποτελέσματα αυτά υποστηρίζουν την έρευνα της στόχευσης του αγγειακού δικτύου του λιπώδους ιστού και της βιολογίας που σχετίζεται με την prohibitin, αλλά δεν τεκμηριώνουν αποτελεσματικότητα, ασφάλεια ή θεραπευτικό όφελος στον άνθρωπο
Δεν υπάρχουν δεδομένα έκβασης στον άνθρωπο που να έχουν αξιολογηθεί από ομοτίμους.
Το δημοσιευμένο ερευνητικό πλαίσιο παρέχεται μόνο για βιβλιογραφικό προσανατολισμό. Δεν αποτελεί οδηγία δοσολογίας, θεραπείας ή ανθρώπινης χρήσης.
Δεδομένα αξιολόγησης
Προδιαγραφές προς επιβεβαίωση έναντι της αποδεσμευμένης παρτίδας
CAS
859216-15-2
Μοριακός τύπος
C111H206N36O28S2
Μοριακό βάρος
2557.2 g/mol
Εμφάνιση
Λυοφιλοποιημένο στερεό με χαρακτηριστικά ειδικά για την παρτίδα· επιβεβαιώστε στο COA της αποδεσμευμένης παρτίδας το χρώμα και την κατάσταση της λυοφιλοποιημένης μάζας
Καθαρότητα
≥ 99.0% · στόχος, επαληθεύστε στο COA παρτίδας
Αποθήκευση
Ακολουθείτε το COA και το SDS της αποδεσμευμένης παρτίδας και την ειδική για τη σύνθεση δήλωση σταθερότητας. Η θερμοκρασία, η προστασία από το φως, το εύρος αποστολής και κάθε χρόνος διατήρησης μετά την ανασύσταση εξαρτώνται από τη μορφή του πεπτιδίου, το αντισταθμιστικό ιόν, τα έκδοχα, τη συγκέντρωση και τον περιέκτη. Μην αποδίδετε καθολική περίοδο ψύξης ή κατάψυξης χωρίς δεδομένα ενδεικτικά της σταθερότητας για την παρεχόμενη παρτίδα.
Η ταυτότητα, η καθαρότητα και η περιεκτικότητα αποτελούν χωριστά ερωτήματα αποδέσμευσης.
Ταυτότητα
Επιβεβαιώστε το δηλωμένο μόριο και την παρεχόμενη μορφή. Ξεκινήστε από το COA της αντίστοιχης παρτίδας· ζητήστε τεκμήρια αλληλουχίας μόνο όταν το απαιτεί η γραπτή διαδικασία του αγοραστή και έχει συμφωνηθεί η διαθεσιμότητα ή χωριστό αντικείμενο.
Καθαρότητα
Ελέγξτε τις συνθήκες της μεθόδου RP-HPLC, το μήκος κύματος, την ολοκλήρωση κορυφών και τον χειρισμό συναφών κορυφών. Ένα ποσοστό χωρίς τη μέθοδο δεν αρκεί.
Περιεκτικότητα
Η καθαρή περιεκτικότητα σε πεπτίδιο δεν ταυτίζεται με το μικτό βάρος λυοφιλοποιημένης σκόνης. Ρωτήστε ποιος προσδιορισμός υποστηρίζει τη δηλωμένη ποσότητα και αν λαμβάνονται υπόψη το νερό/αντιιόν.
Σταθερότητα
Από την παραλαβή και μετά τηρείτε τη συνθήκη φύλαξης που αναγράφεται στο COA της παρτίδας ή στην ετικέτα.
Ερευνητικό πλαίσιο
Τι μελετούν οι ερευνητές για το Adipotide / FTPP
Το Adipotide (Prohibitin-TP01/TP01, που ονομάζεται επίσης FTPP ή HKPao) είναι χιμαιρικό πεπτιδομιμητικό που στοχεύει το αγγειακό δίκτυο του λιπώδους ιστού. Αναπτύχθηκε στο University of Texas MD Anderson Cancer Center / UTHealth Houston (εργαστήρια Kolonin, Pasqualini και Arap) και αργότερα παραχωρήθηκε με άδεια στην Arrowhead Research (σήμερα Arrowhead Pharmaceuticals) για κλινική ανάπτυξη. Η περιοχή στόχευσης CKGGRAKDC αναγνωρίζει το ζεύγος υποδοχέων prohibitin/annexin A2 (ANXA2), το οποίο εκφράζεται στα αγγειακά ενδοθηλιακά κύτταρα του λευκού λιπώδους ιστού, και μεταφέρει ένα προαποπτωτικό φορτίο D-(KLAKLAK)2 που προκαλεί απόπτωση των υποστηρικτικών αιμοφόρων αγγείων, στερώντας με τη σειρά του την αιματική παροχή από τα λιποκύτταρα και πυροδοτώντας την απόπτωσή τους. Σε παχύσαρκα ζωικά μοντέλα (ποντικούς και πιθήκους rhesus) παρατηρήθηκαν ταχεία απώλεια λίπους και βελτίωση της αντίστασης στην ινσουλίνη. Περί το 2011, το MD Anderson ξεκίνησε ανθρώπινη δοκιμή Φάσης 1 (NCT01262664) σε ασθενείς με ανθεκτικό στον ευνουχισμό καρκίνο του προστάτη και παχυσαρκία· το μητρώο της δοκιμής την επισημαίνει ως «Terminated», με επισήμως αναφερόμενο λόγο «Terminated per PI's request» (κύριος ερευνητής ο Dr. Amado Zurita· η δοκιμή διήρκεσε από τον Μάιο του 2012 έως τον Ιανουάριο του 2019 και ενέταξε μόνο 4 από τους προγραμματισμένους 39 ασθενείς). Πολλές δευτερογενείς πηγές (ειδήσεις του κλάδου, ιστολόγια προμηθευτών) αποδίδουν τη διακοπή σε μη αποδεκτή νεφροτοξικότητα στον άνθρωπο, όμως αυτός ο συγκεκριμένος μηχανισμός δεν εμφανίζεται στο ίδιο το κείμενο της πρωτογενούς καταχώρισης και δεν υπάρχει επίσημα δημοσιευμένη μελέτη ασφάλειας στον άνθρωπο — συνεπώς ο ισχυρισμός πρέπει να αντιμετωπίζεται ως ευρέως επαναλαμβανόμενη αναφορά που δεν έχει επιβεβαιωθεί από πρωτογενή πηγή. Η ένωση χρησιμοποιείται σήμερα μόνο ως ερευνητικό υλικό αναφοράς, δεν είναι εγκεκριμένο φάρμακο για ανθρώπους και δεν έχει εγκεκριμένη από τον FDA ένδειξη.
Τα εργαστηριακά θέματα περιλαμβάνουν τη στόχευση του αγγειακού δικτύου του λιπώδους ιστού, τη στόχευση που σχετίζεται με την prohibitin, D-πεπτίδια που διαταράσσουν τη μιτοχονδριακή μεμβράνη, τη βιολογία μοντέλων παχυσαρκίας, μεταβολικούς βιοδείκτες και σήματα νεφρικής ασφάλειας
Πρόκειται για πεδία έρευνας και όχι για εγκεκριμένες ενδείξεις ή ιεραρχημένους θεραπευτικούς ισχυρισμούς.
Πλαίσιο μηχανισμού
Το ερώτημα που εξετάζει η βιβλιογραφία
Στο αναφερόμενο προκλινικό μοντέλο, η κυκλική περιοχή στόχευσης CKGGRAKDC συσχετίστηκε με δείκτες του αγγειακού ενδοθηλίου του λευκού λιπώδους ιστού και το συνδεδεμένο αμφιπαθητικό φορτίο D(KLAKLAK)2 διέσπασε τις μιτοχονδριακές μεμβράνες μετά την πρόσληψή του, προάγοντας την απόπτωση του ενδοθηλίου και τη δευτερογενή υποστροφή του λιπώδους ιστού. Η απόδοση υποδοχέων και οι επακόλουθες επιδράσεις εξαρτώνται από το μοντέλο· δεν αποδεικνύουν εκλεκτική στόχευση, αποτελεσματικότητα ή ασφάλεια στον άνθρωπο. Ο προτεινόμενος νεφρικός μεταβολισμός της περιοχής D-πεπτιδίου αποτελεί μηχανιστικό πλαίσιο και όχι απόδειξη της αιτίας διακοπής της ανθρώπινης δοκιμής.
Χάρτης τεκμηρίων
Ερευνητικές οδοί και πλαίσιο έκθεσης
Επίπεδο τεκμηρίωσηςΜικτό πλαίσιο τεκμηρίωσηςΕρευνητικός τομέαςΆλλα ερευνητικά υλικάΟδοί που αναφέρονται στις πηγές
Δεν εφαρμόζεται οδός χορήγησης
Πλαίσιο δόσης / έκθεσηςΕιδικό για το πρωτόκολλο· επαληθεύστε την παρατιθέμενη πρωτογενή πηγή
Οι οδοί και τα πλαίσια έκθεσης συνοψίζουν παρατιθέμενες μελέτες ή εγκεκριμένες επισημάνσεις τελικών προϊόντων. Δεν αποτελούν οδηγίες χορήγησης αυτού του υλικού RUO· δεν παρέχεται δόση για πελάτες.
Όρια τεκμηρίωσης
Συμβατότητα, περιορισμοί και πλαίσιο απόφασης
Δεν είναι εγκεκριμένο για ανθρώπινη χρήση και παρέχεται μόνο ως υλικό αναφοράς RUO
Μελέτες σε ζώα ανέφεραν δοσοεξαρτώμενες αλλοιώσεις των εγγύς σωληναρίων και άλλα νεφρικά ευρήματα που ήταν σε μεγάλο βαθμό αναστρέψιμα κατά την περίοδο αποκατάστασης
Η NCT01262664 διακόπηκε μετά την ένταξη 4 από τους 39 προγραμματισμένους συμμετέχοντες· ο επίσημος λόγος είναι «Terminated per PI's request» και δεν δημοσιεύθηκαν αποτελέσματα ασφάλειας στον άνθρωπο με κρίση από ομοτίμους
Οι δευτερογενείς ισχυρισμοί ότι η νεφροτοξικότητα στον άνθρωπο προκάλεσε τη διακοπή παραμένουν ανεπιβεβαίωτοι.
Αλληλεπιδράσεις που αναφέρονται στη βιβλιογραφία
Δεν εντοπίστηκε ελεγχόμενη, ειδική για το προϊόν μελέτη αλληλεπιδράσεων ή συμβατότητας
Η σελίδα αυτή δεν συνιστά συνδυασμούς με παράγοντες GLP-1/GIP, άλλα πεπτίδια ή νεφροτοξικές ουσίες
Τα ερωτήματα πειραματικής συμβατότητας και συνεκθέσεων απαιτούν ειδική για το πρωτόκολλο αξιολόγηση κινδύνου και άμεσα αναλυτικά ή τοξικολογικά τεκμήρια.
Το βιβλιογραφικό πλαίσιο δεν αποτελεί αποτέλεσμα αποδέσμευσης από τον προμηθευτή ούτε οδηγία ανθρώπινης χρήσης. Ακολουθήστε την εγκεκριμένη εργαστηριακή αξιολόγηση κινδύνου του ιδρύματός σας.
Τεκμηρίωση παρτίδας
COA παρτίδων για Adipotide / FTPP
Εργαστήριο: Εργαστήριο ποιοτικού ελέγχου του παρασκευαστήΔοκιμές: Καθαρότητα HPLC · ταυτοποίηση με MS · ενδοτοξίνες · ποσότητα πλήρωσης
2 mg
5 mg
10 mg
Οι προεπισκοπήσεις είναι σκόπιμα θολές, ώστε τα έγγραφα να μην μπορούν να επαναχρησιμοποιηθούν· από τις αναφορές τρίτων δείχνουμε μόνο την πρώτη σελίδα. Την καθαρή πλήρη έκδοση για το προϊόν και την περιεκτικότητα που ζητάτε τη στέλνει το τμήμα πωλήσεων.
Τα δημοσιευμένα COA παρουσιάζουν πρόσφατες αντιπροσωπευτικές παρτίδες και ενδέχεται να μην είναι τα νεότερα. Για προσφορά ή αποστολή, οι πωλήσεις επιβεβαιώνουν την παρτίδα και στέλνουν το COA της.
Αναφορές τρίτων, που προστίθενται σταδιακά
Προεπισκοπήσεις της πρώτης σελίδας των αναφορών τρίτων θα βρείτε στη σελίδα «Ποιότητα» και στις σελίδες των αντίστοιχων προϊόντων· την πλήρη αναφορά τη στέλνει το τμήμα πωλήσεων κατόπιν αιτήματος. Μπορείτε επίσης να στείλετε οποιοδήποτε φιαλίδιο της παραγγελίας σας σε ανεξάρτητο εργαστήριο της επιλογής σας. Εκτός αν συμφωνηθεί διαφορετικά γραπτώς, τις προαιρετικές δοκιμές τις πληρώνει ο αγοραστής.
Βοήθεια για τον έλεγχο του COA σας
Χρειάζεστε βοήθεια για να διαβάσετε ένα COA παρτίδας ή μια αναφορά τρίτου; Οι πωλήσεις μπορούν να εξηγήσουν τα στοιχεία δοκιμών, τις προδιαγραφές και τη σχέση των αποτελεσμάτων με την παρτίδα που συζητείται.
Σε κάθε COA παρτίδας: Καθαρότητα HPLC · ταυτοποίηση με MS · ενδοτοξίνες · ποσότητα πλήρωσης · Επαλήθευση της LyoPep
Ζητήστε το τρέχον πακέτο, όχι ένα γενικό πιστοποιητικό
Καθορίστε την ακριβή κατασκευή, τα άκρα, τη συνδεσιμότητα του δισουλφιδικού δεσμού Cys1-Cys9, τις θέσεις των D-καταλοίπων, το αντισταθμιστικό ιόν και την παρεχόμενη μορφή
Απαιτήστε ιχνηλάσιμα αρχεία σύνθεσης και παρτίδας, θεωρητική και μετρούμενη ακέραιη μάζα, πεπτιδική χαρτογράφηση ή LC-MS/MS, χρωματογραφική καθαρότητα ενδεικτική της σταθερότητας και προφίλ προσμείξεων, ποσοτική περιεκτικότητα σε πεπτίδιο, δεδομένα νερού και αντισταθμιστικού ιόντος, συναφή υπολείμματα και ειδικά για την παρτίδα τεκμήρια σταθερότητας
Η μάζα από μόνη της δεν μπορεί να τεκμηριώσει τη στερεοχημεία· η εμφάνιση, η διάλυση ή το ποσοστό εμβαδού HPLC δεν μπορούν να τεκμηριώσουν ταυτότητα, περιεκτικότητα, στειρότητα ή καταλληλότητα για ανθρώπινη χρήση.
COA της αποδεσμευμένης παρτίδαςΚαθαρότητα HPLC με το πλαίσιο της μεθόδουΑποτέλεσμα ταυτοποίησης με MSΑποτέλεσμα ενδοτοξινώνΠοσότητα πλήρωσης (μετρούμενη ποσότητα ανά φιαλίδιο)SDS και δήλωση χειρισμού
Διαθέσιμες ποσότητες πλήρωσης
Ζητήστε προσφορά για την ποσότητα πλήρωσης και τη διαμόρφωση συσκευασίας που χρειάζεστε
SKU αναφοράςΠλήρωσηΒασική συσκευασία
ADIP22 mg10 φιαλίδια
ADIP55 mg10 φιαλίδια
ADIP1010 mg10 φιαλίδια
Άλλη μορφή
Διαθέσιμο και σε ρινικό σπρέι (απόθεμα στις ΗΠΑ)
Φιάλη ρινικού σπρέι 10 mL
Εκτός από λυοφιλοποιημένα φιαλίδια, το Adipotide / FTPP διατίθεται και ως διάλυμα σε ρινικό σπρέι, με αποστολή από το απόθεμά μας στις ΗΠΑ.
Περιεκτικότητες
2 mg · 5 mg
Μεγέθη φιάλης
10 mL ή 20 mL
Ελάχιστη παραγγελία
10 φιάλες ανά περιεκτικότητα και μέγεθος φιάλης
Αποστολή από
Το απόθεμά μας στις ΗΠΑ
Χειρισμός
Σχεδιάστε τη φύλαξη πριν φτάσει το δέμα
Ακολουθείτε το COA και το SDS της αποδεσμευμένης παρτίδας και την ειδική για τη σύνθεση δήλωση σταθερότητας. Η θερμοκρασία, η προστασία από το φως, το εύρος αποστολής και κάθε χρόνος διατήρησης μετά την ανασύσταση εξαρτώνται από τη μορφή του πεπτιδίου, το αντισταθμιστικό ιόν, τα έκδοχα, τη συγκέντρωση και τον περιέκτη. Μην αποδίδετε καθολική περίοδο ψύξης ή κατάψυξης χωρίς δεδομένα ενδεικτικά της σταθερότητας για την παρεχόμενη παρτίδα.
Δηλώστε προορισμό και χρονοδιάγραμμα ώστε να προγραμματιστεί η παραλαβή, και κατά την άφιξη μεταφέρετε το υλικό στη δηλωμένη συνθήκη φύλαξης.
Συχνές ερωτήσεις αγοραστών
Όροι που πρέπει να συμφωνηθούν πριν από την εντολή αγοράς
Μπορεί ο αγοραστής να οργανώσει δοκιμή από τρίτο;+
Ναι. Μπορείτε να στείλετε οποιοδήποτε φιαλίδιο της παραγγελίας σας σε ανεξάρτητο εργαστήριο της επιλογής σας. Αν θέλετε να συμφωνήσουμε πριν από τη δοκιμή εργαστήριο, προδιαγραφή, δειγματοληψία, μέθοδο και κανόνα αποδοχής, το τμήμα πωλήσεων τα επιβεβαιώνει γραπτώς. Εκτός αν συμφωνηθεί διαφορετικά γραπτώς, το κόστος αυτής της προαιρετικής δοκιμής το πληρώνει ο αγοραστής.
Τι γίνεται αν η δοκιμή του δικού μου εργαστηρίου δείξει ότι το προϊόν είναι εκτός προδιαγραφών;+
Στείλτε οποιοδήποτε φιαλίδιο της παραγγελίας σας σε ανεξάρτητο εργαστήριο της επιλογής σας. Αν η αναφορά δείξει ότι το προϊόν δεν πληροί την προδιαγραφή του COA του — καθαρότητα κάτω από το δηλωμένο ελάχιστο ή ταυτότητα που δεν συμφωνεί —, στείλτε την αναφορά στο τμήμα πωλήσεών μας και επιστρέφουμε ολόκληρο το ποσό για το προϊόν αυτό.
Αποδεικνύει η καθαρότητα HPLC την περιεκτικότητα σε πεπτίδιο;+
Όχι. Η χρωματογραφική καθαρότητα περιγράφει το σχετικό προφίλ κορυφών βάσει δηλωμένης μεθόδου. Η ταυτότητα, το νερό, το αντιιόν, οι υπολειμματικοί διαλύτες και ο προσδιορισμός/η περιεκτικότητα μπορεί να απαιτούν χωριστές μεθόδους.
Πώς πρέπει να φυλάσσεται το υλικό μετά την παράδοση;+
Μεταφέρετέ το στη συνθήκη φύλαξης που αναγράφεται στο COA της παρτίδας ή στην ετικέτα μόλις φτάσει και καταγράψτε την κατάσταση της συσκευασίας κατά την παραλαβή.
Πώς καθορίζονται οι όροι πληρωμής;+
Οι διαθέσιμες μέθοδοι και τα ορόσημα εξαρτώνται από την αξία της παραγγελίας, τον προορισμό και τον τύπο έργου. Το τιμολόγιο pro forma πρέπει να αναφέρει το νόμισμα, τα τραπεζικά στοιχεία, τις χρεώσεις, τα ορόσημα πληρωμής και την προϋπόθεση αποδέσμευσης.
Γιατί πρέπει το εργαστήριο δοκιμών να γνωρίζει τη χημεία πεπτιδίων;+
Οι μορφές ελεύθερης βάσης και άλατος, οι υδρόφιλες και υδρόφοβες αλληλουχίες, η συσσωμάτωση και η προσρόφηση μπορούν να αλλάξουν την προετοιμασία δείγματος και την καταλληλότητα της μεθόδου. Χρησιμοποιήστε εργαστήριο με εμπειρία στη συγκεκριμένη κατηγορία μορίων.
Πρόκειται για αναφορές αξιολόγησης αγοραστή και όχι για ισχυρισμούς ότι αυτό το υλικό RUO ρυθμίζεται, πιστοποιείται ή αποδεσμεύεται βάσει αυτών των πλαισίων. Η εφαρμογή τους εξαρτάται από τη ροή εργασίας και τη δικαιοδοσία του αγοραστή.
Επιλεγμένες πηγές
Βιβλιογραφία που υποστηρίζει το ερευνητικό πλαίσιο
(1) Kolonin MG et al., «Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue», Nature Medicine (2004), DOI 10.1038/nm1048: θεμελιώδης μελέτη σε ποντικούς που ταυτοποίησε το κυκλικό μοτίβο στόχευσης CKGGRAKDC για το αγγειακό δίκτυο του λευκού λιπώδους ιστού και τη συσχέτισή του με την prohibitin.
(2) Barnhart KF et al., «A Peptidomimetic Targeting White Fat Causes Weight Loss and Improved Insulin Resistance in Obese Monkeys», Science Translational Medicine (2011), DOI 10.1126/scitranslmed.3002621, PMC3666164: μελέτη αποτελεσματικότητας και ασφάλειας σε πρωτεύοντα πλην του ανθρώπου, η οποία ανέφερε μεταβολές στο σωματικό βάρος και σε μεταβολικές μετρήσεις μαζί με δοσοεξαρτώμενα ευρήματα στα εγγύς σωληνάρια που ήταν σε μεγάλο βαθμό αναστρέψιμα κατά την αποκατάσταση. Οι ειδικές για το πρωτόκολλο δόσεις, οδοί και διάρκειες αποτελούν ιστορικές λεπτομέρειες μελέτης σε ζώα και όχι συστάσεις.
(3) Staquicini FI et al., «Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients», PNAS (2011), DOI 10.1073/pnas.1114503108: χαρτογράφηση αγγειακών ζευγών προσδέτη-υποδοχέα σε ανθρώπινο ιστό, η οποία περιέλαβε το σύστημα prohibitin/annexin A2 στον φυσιολογικό λευκό λιπώδη ιστό.
(4) ClinicalTrials.gov NCT01262664: η μελέτη Φάσης 1 ενέταξε 4 συμμετέχοντες έναντι 39 προγραμματισμένων και αναφέρεται ως διακοπείσα με επίσημο λόγο «Terminated per PI's request»· δεν εντοπίστηκαν αποτελέσματα στον άνθρωπο με κρίση από ομοτίμους.
(5) Το NIH PubChem CID 163360068 καταγράφει μοριακό τύπο C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂ και μοριακό βάρος 2557,2 Da για την κατατεθειμένη δομή. Η ταυτότητα μιας παρεχόμενης παρτίδας εξακολουθεί να απαιτεί ειδική για την παρτίδα αναλυτική επιβεβαίωση.
01
Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue
Ερωτήσεις αγοραστών σχετικά με το Adipotide / FTPP
Ποια είναι η σχεδιαστική λογική της κατασκευής δύο περιοχών του Adipotide;+
Η δημοσιευμένη κατασκευή συνδέει την κυκλική περιοχή στόχευσης αγγειακού δικτύου CKGGRAKDC με την προαποπτωτική περιοχή D(KLAKLAK)2 μέσω συνδέτη GG. Στα αναφερόμενα προκλινικά μοντέλα, η περιοχή στόχευσης χρησιμοποιήθηκε για τη στόχευση δεικτών που σχετίζονται με το αγγειακό δίκτυο του λευκού λιπώδους ιστού, ενώ το αμφιπαθητικό φορτίο D-πεπτιδίου διέσπασε τις μιτοχονδριακές μεμβράνες μετά την κυτταρική πρόσληψη. Πρόκειται για μηχανιστικά τεκμήρια σε επίπεδο μοντέλου και όχι για αποδεδειγμένη θεραπευτική επίδραση στον άνθρωπο.
Πώς πρέπει να επιβεβαιώνεται η ταυτότητα του Adipotide;+
Χρησιμοποιήστε ένα πακέτο ορθογώνιων αναλυτικών μεθόδων. Η ακέραιη μάζα και η πεπτιδική χαρτογράφηση ή LC-MS/MS μπορούν να υποστηρίξουν την αξιολόγηση της αλληλουχίας και της κατάστασης δισουλφιδικού δεσμού, όμως η μάζα από μόνη της δεν μπορεί να διακρίνει τη διαμόρφωση D- από L-αμινοξέων. Η απόδοση D-καταλοίπων απαιτεί ιχνηλάσιμα αρχεία σύνθεσης και, όπου το απαιτεί η προδιαγραφή, κατάλληλη στερεοχημική, χειρόμορφη ή ενζυμική μέθοδο. Επαληθεύστε επίσης τα άκρα, τη συνδεσιμότητα του δισουλφιδικού δεσμού, την περιεκτικότητα σε πεπτίδιο και το προφίλ προσμείξεων της παρτίδας· καμία μεμονωμένη δοκιμή δεν τεκμηριώνει ολόκληρη την κατασκευή.
Τι δείχνουν στην πραγματικότητα η μελέτη σε πρωτεύοντα και το αρχείο της δοκιμής στον άνθρωπο;+
Οι Barnhart et al. (Science Translational Medicine, 2011) ανέφεραν μεταβολές βάρους και μεταβολικές μεταβολές, μαζί με δοσοεξαρτώμενα, σε μεγάλο βαθμό αναστρέψιμα νεφρικά ευρήματα σε παχύσαρκους πιθήκους rhesus· αυτά είναι δεδομένα σε ζώα και όχι τεκμήρια αποτελεσματικότητας στον άνθρωπο. Η NCT01262664 εισήλθε αργότερα στη Φάση 1 και διακόπηκε αφού ενέταξε 4 από τους 39 προγραμματισμένους συμμετέχοντες. Ο επίσημος λόγος στο μητρώο είναι «Terminated per PI's request». Δεν δημοσιεύθηκαν αποτελέσματα στον άνθρωπο με κρίση από ομοτίμους και ο συχνά επαναλαμβανόμενος ισχυρισμός ότι η νεφροτοξικότητα στον άνθρωπο προκάλεσε τη διακοπή δεν επιβεβαιώνεται από την πρωτογενή καταχώριση.
Υλικό πολλαπλών συστατικών με εμπορική ονομασία · η αυθεντικότητα, η ταυτότητα προβλεπόμενης εξωτερικής χρήσης έναντι ένεσης και η σύσταση πρέπει να επαληθεύονται ανά παρτίδα
