Adipotide (FTPP)

Chimeer peptidomimeticum gericht op het vaatstelsel van vetweefsel · preklinische onderzoeksreferentie

≥ 99.0% · doelwaarde, controleer de batch-COACAS 859216-15-2RUO

OnderzoeksstatusPreklinisch bewijs; beëindigd fase 1-programma; uitsluitend RUO

Geleverde vormDoor disulfide gecycliseerd CKGGRAKDC-homingdomein gekoppeld aan een pro-apoptotisch D-aminozuurdomein D(KLAKLAK)2

Levertijd14–21 dagen

Adipotide (FTPP) — Partijspecifieke gelyofiliseerde vaste stof; bevestig kleur en toestand van de koek op de COA van de vrijgegeven partij

Adipotide (FTPP) — Partijspecifieke gelyofiliseerde vaste stof; bevestig kleur en toestand van de koek op de COA van de vrijgegeven partij · Representatieve verpakkingsafbeelding · controleer de bestelde partij

Representatieve verpakkingsafbeelding · controleer de bestelde partij

Beslissingsoverzicht

Belangrijkste voordelen

Preklinische bevindingen omvatten verminderde vetmassa en veranderingen in insulinegerelateerde metingen in obese knaagdier- en resusaapmodellen
Deze resultaten ondersteunen onderzoek naar targeting van het vaatstelsel van vetweefsel en prohibitin-geassocieerde biologie, maar stellen geen werkzaamheid, veiligheid of therapeutisch voordeel bij mensen vast
Er zijn geen collegiaal getoetste gegevens over uitkomsten bij mensen beschikbaar.

De gepubliceerde onderzoekscontext wordt uitsluitend ter oriëntatie in de literatuur aangeboden. Dit is geen instructie voor dosering, behandeling of gebruik bij mensen.

Kwalificatiegegevens

Specificaties die aan de vrijgegeven partij moeten worden getoetst

CAS: 859216-15-2
Formule: C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂
Molecuulgewicht: 2557.2 Da
Uiterlijk: Partijspecifieke gelyofiliseerde vaste stof; bevestig kleur en toestand van de koek op de COA van de vrijgegeven partij
Zuiverheid: ≥ 99.0% · doelwaarde, controleer de batch-COA
Opslag: Volg de COA van de vrijgegeven partij, het SDS-veiligheidsinformatieblad en de formuleringsspecifieke stabiliteitsverklaring. Temperatuur, lichtbescherming, verzendbereik en eventuele bewaartijd na reconstitutie hangen af van peptidevorm, tegenion, hulpstoffen, concentratie en container. Ken geen universele gekoelde of ingevroren periode toe zonder stabiliteitsindicerende gegevens voor de geleverde partij.
MOQ: Op aanvraag
Levertijd: 14–21 dagen

PubChem CID 163360068

Kwalificatiematrix

Identiteit, zuiverheid en gehalte zijn afzonderlijke vrijgavevragen.

Identiteit

Bevestig het vermelde molecuul en de geleverde vorm. Begin met het COA van de betreffende batch; vraag alleen bewijs op sequentieniveau wanneer de schriftelijke procedure van de koper dit vereist en beschikbaarheid of een afzonderlijke scope is overeengekomen.

Zuiverheid

Beoordeel de RP-HPLC-methodecondities, golflengte, integratie en verwerking van verwante pieken. Een percentage zonder de methode is niet voldoende.

Gehalte

Het netto peptidegehalte is niet hetzelfde als het brutogewicht van gelyofiliseerd poeder. Vraag welke assay de vermelde hoeveelheid onderbouwt en of water/tegenion is meegenomen.

Stabiliteit

Definieer langdurige opslag en blootstelling tijdens transport afzonderlijk. Koelketentransport kan worden geoffreerd wanneer de risicobeoordeling van de koper dit vereist en brengt extra kosten mee.

Onderzoekscontext

Wat onderzoekers over Adipotide (FTPP) bestuderen

Adipotide (Prohibitin-TP01/TP01, ook FTPP of HKPao genoemd) is een chimeer, op het vaatstelsel van vetweefsel gericht peptidomimeticum dat werd ontwikkeld bij het University of Texas MD Anderson Cancer Center / UTHealth Houston (laboratoria van Kolonin, Pasqualini en Arap) en later voor klinische ontwikkeling in licentie werd gegeven aan Arrowhead Research (nu Arrowhead Pharmaceuticals). Het CKGGRAKDC-doeldomein herkent het prohibitin-/annexine-A2(ANXA2)-receptorpaar dat tot expressie komt op vasculaire endotheelcellen van wit vetweefsel en levert een pro-apoptotische D-(KLAKLAK)2-lading af die apoptose van de ondersteunende bloedvaten veroorzaakt, waardoor adipocyten vervolgens van bloedtoevoer worden beroofd en apoptose ondergaan. In obese diermodellen (muizen en resusapen) werden snel vetverlies en verbeterde insulineresistentie waargenomen. Rond 2011 startte MD Anderson een humaan fase 1-onderzoek (NCT01262664) bij patiënten met castratieresistente prostaatkanker en obesitas; het onderzoeksregister markeert het als "Terminated", met als officieel vermelde reden "Terminated per PI's request" (hoofdonderzoeker dr. Amado Zurita; het onderzoek liep van mei 2012 tot januari 2019 en nam slechts 4 van de geplande 39 patiënten op). Talrijke secundaire bronnen (industrienieuws, leveranciersblogs) schrijven de beëindiging toe aan onaanvaardbare nefrotoxiciteit bij mensen, maar dit specifieke mechanisme staat niet in de primaire registertekst zelf en er bestaat geen formeel gepubliceerd artikel over veiligheid bij mensen — deze claim moet daarom worden behandeld als een veelvuldig herhaald maar niet door een primaire bron bevestigd verslag. De verbinding wordt momenteel alleen gebruikt als referentiemateriaal voor onderzoek, is geen goedgekeurd geneesmiddel voor mensen en heeft geen door de FDA goedgekeurde indicatie.

Laboratoriumonderwerpen omvatten homing naar het vaatstelsel van vetweefsel, prohibitin-geassocieerde targeting, D-peptiden die mitochondriale membranen verstoren, biologie van obesitasmodellen, metabole biomarkers en signalen van nierveiligheid
Dit zijn onderzoeksgebieden, geen goedgekeurde indicaties of gerangschikte behandelclaims.

Context van het mechanisme

De vraag die in de literatuur wordt onderzocht

In het gerapporteerde preklinische model associeerde het cyclische CKGGRAKDC-homingdomein met merkers op het vasculaire endotheel van wit vetweefsel en verstoorde de gekoppelde amfipatische D(KLAKLAK)2-lading na opname de mitochondriale membranen, waardoor apoptose van endotheel en secundaire involutie van vetweefsel werden bevorderd. Toewijzing van receptoren en stroomafwaartse effecten zijn modelafhankelijk; zij bewijzen geen selectieve targeting, werkzaamheid of veiligheid bij mensen. Voorgesteld renaal metabolisme van het D-peptidedomein biedt mechanistische context, geen bewijs voor de oorzaak van beëindiging van het humane onderzoek.

Bewijskaart

Onderzoeksroutes en blootstellingscontext

BewijsniveauGemengde bewijscontext

OnderzoeksgebiedOverige onderzoeksmaterialen

In bronnen vermelde routes

Geen toedieningsroute van toepassing

Dosis-/blootstellingscontextProtocolspecifiek; controleer de aangehaalde primaire bron

Routes en blootstellingscontexten vatten aangehaalde onderzoeken of etiketten van goedgekeurde eindproducten samen. Het zijn geen instructies voor toediening van dit RUO-materiaal; er wordt geen dosis voor klanten verstrekt.

Grenzen van het bewijs

Compatibiliteit, beperkingen en besliscontext

Niet goedgekeurd voor menselijk gebruik en uitsluitend geleverd als RUO-referentiemateriaal
Dieronderzoeken rapporteerden dosisgerelateerde veranderingen in de proximale tubuli en andere nierbevindingen die tijdens herstel grotendeels omkeerbaar waren
NCT01262664 werd beëindigd na 4 van de 39 geplande deelnemers; de officiële reden is 'Terminated per PI's request' en er werden geen collegiaal getoetste resultaten over veiligheid bij mensen gepubliceerd
Secundaire claims dat nefrotoxiciteit bij mensen de beëindiging veroorzaakte, blijven onbevestigd

Interacties die in de literatuur zijn gemeld

Er werd geen gecontroleerd productspecifiek interactie- of compatibiliteitsonderzoek gevonden
Deze pagina beveelt geen combinaties met GLP-1-/GIP-middelen, andere peptiden of nefrotoxische stoffen aan
Vragen over experimentele compatibiliteit en gelijktijdige blootstelling vereisen een protocolspecifieke risicobeoordeling en direct analytisch of toxicologisch bewijs.

Literatuurcontext is geen vrijgaveresultaat van de leverancier of instructie voor gebruik bij mensen. Volg de goedgekeurde laboratoriumrisicobeoordeling van uw instelling.

Documentatie van fabrieksbatches

Fabrieksbatch-COA's van Adipotide (FTPP)

Adipotide (FTPP) 2 mg Fabrieksbatch-COA beveiligd voorbeeld

Adipotide (FTPP)2 mg · WHJLP-ADIP2-260609-B

Adipotide (FTPP) 5 mg Fabrieksbatch-COA beveiligd voorbeeld

Adipotide (FTPP)5 mg · WHJLP-ADIP5-260609-B

Adipotide (FTPP) 10 mg Fabrieksbatch-COA beveiligd voorbeeld

Adipotide (FTPP)10 mg · WHJLP-ADIP10-260609-B

Representatieve documenten, periodiek bijgewerkt

Gepubliceerde COA's tonen representatieve fabrieksbatches en hebben mogelijk geen betrekking op de nieuwste beschikbare partij. Voor een actuele offerte of zending kan ons verkoopteam de toepasselijke partij bevestigen en het bijbehorende COA verstrekken.

Onafhankelijke tests op aanvraag

Rapporten van derden worden niet standaard gepubliceerd. Als onafhankelijke verificatie nodig is, kunnen laboratorium, methode, acceptatiecriteria en oplossing vóór de test worden overeengekomen. Als niet aan de overeengekomen specificatie wordt voldaan, kan volgens de overeengekomen voorwaarden een passende oplossing — waaronder restitutie waar van toepassing — worden besproken. Tenzij schriftelijk anders is overeengekomen, zijn de kosten van deze optionele test voor rekening van de koper.

Hulp bij het beoordelen van uw COA

Hulp nodig bij het lezen van een fabrieks-COA of rapport van derden? Ons verkoopteam kan testonderdelen, specificaties en de relatie van de resultaten tot de besproken partij toelichten.

Vraag om het actuele pakket, niet om een generiek certificaat

Definieer het exacte construct, de termini, Cys1-Cys9-disulfideconnectiviteit, posities van D-residuen, het tegenion en de geleverde vorm
Vereis traceerbare synthese- en partijregistraties, theoretische en gemeten intacte massa, peptidemapping of LC-MS/MS, een stabiliteitsindicerende chromatografische zuiverheid en onzuiverheidsprofiel, kwantitatief peptidegehalte, gegevens over water en tegenion, relevante residuen en partijspecifiek stabiliteitsbewijs
Massa alleen kan stereochemie niet vaststellen; uiterlijk, oplossing of HPLC-oppervlaktepercentage kan identiteit, gehalte, steriliteit of geschiktheid voor menselijk gebruik niet vaststellen.

COA van de vrijgegeven batchRP-HPLC-resultaat en methodecontextIdentiteitsresultaat dat bij het molecuul pastContext van water / tegenion, indien relevantSDS en hanteringsverklaringAanvullende tests op aanvraag afgebakend

Beschikbare vulhoeveelheden

Vraag een offerte aan voor de gewenste vul- en verpakkingsconfiguratie

Referentie-SKUVulhoeveelheidBasisverpakking

FTPP-02MG2 mg10 injectieflacons

FTPP-05MG5 mg10 injectieflacons

FTPP-10MG10 mg10 injectieflacons

Hantering

Opslag in het laboratorium en temperatuur tijdens transport zijn afzonderlijke beslissingen

Volg de COA van de vrijgegeven partij, het SDS-veiligheidsinformatieblad en de formuleringsspecifieke stabiliteitsverklaring. Temperatuur, lichtbescherming, verzendbereik en eventuele bewaartijd na reconstitutie hangen af van peptidevorm, tegenion, hulpstoffen, concentratie en container. Ken geen universele gekoelde of ingevroren periode toe zonder stabiliteitsindicerende gegevens voor de geleverde partij.

Vermeld de bestemming, het seizoen, de aanvaardbare blootstelling tijdens transport en of uw protocol geïsoleerd vervoer of koelketentransport vereist. Extra kosten voor temperatuurbeheersing worden expliciet geoffreerd.

Veelgestelde vragen van kopers

Voorwaarden die vóór de inkooporder moeten worden vastgelegd

Kan een koper tests door derden regelen?+

Ja. De tests moeten worden uitgevoerd door een wederzijds aanvaard, gevestigd gespecialiseerd laboratorium. Kostenverdeling, specificatie, bemonstering, methode en acceptatieregel moeten vóór de tests worden overeengekomen; als een overeengekomen onafhankelijk resultaat een afwijking aantoont, volgt het rechtsmiddel de ondertekende bestelvoorwaarden. Tenzij schriftelijk anders is overeengekomen, zijn de kosten van deze optionele test voor rekening van de koper.

Bewijst HPLC-zuiverheid het peptidegehalte?+

Nee. Chromatografische zuiverheid beschrijft het relatieve piekprofiel volgens een vermelde methode. Voor identiteit, water, tegenion, residuele oplosmiddelen en assay/gehalte kunnen afzonderlijke methoden nodig zijn.

Is koelketentransport altijd vereist?+

Niet altijd. Warmte kan afbraak versnellen, vooral in de zomer en bij lang transport. Een koelketen beperkt de blootstelling maar verhoogt de kosten. Vermeld bestemming en stabiliteitsrisico, zodat de juiste dienstverlening kan worden geoffreerd.

Hoe worden betalingsvoorwaarden afgehandeld?+

Beschikbare methoden en mijlpalen hangen af van de bestelwaarde, bestemming en het projecttype. De pro-formafactuur moet de valuta, bankgegevens, kosten, betaalmijlpalen en vrijgavevoorwaarde vermelden.

Waarom moet het testlaboratorium peptidechemie begrijpen?+

Vrije-base- en zoutvormen, hydrofiele en hydrofobe sequenties, aggregatie en adsorptie kunnen de monstervoorbereiding en geschiktheid van de methode veranderen. Gebruik een laboratorium met ervaring met de molecuulklasse.

Externe kwalificatiereferenties

WHO good storage and distribution practices IATA Temperature Control Regulations ISO/IEC 17025 laboratory competence 21 CFR 211.84 component testing and supplier COA controls

Dit zijn referenties voor koperskwalificatie, geen beweringen dat dit RUO-materiaal onder deze kaders gereguleerd, gecertificeerd of vrijgegeven is. De toepasbaarheid hangt af van de werkwijze en jurisdictie van de koper.

Geselecteerde bronnen

Literatuur achter de onderzoekscontext

(1) Kolonin MG et al., "Omkering van obesitas door gerichte ablatie van vetweefsel," Nature Medicine (2004), DOI 10.1038/nm1048: fundamenteel muisonderzoek dat het cyclische CKGGRAKDC-homingmotief voor het vaatstelsel van wit vetweefsel en de associatie met prohibitin identificeerde.
(2) Barnhart KF et al., "Een peptidomimeticum gericht op wit vet veroorzaakt gewichtsverlies en verbeterde insulineresistentie bij obese apen," Science Translational Medicine (2011), DOI 10.1126/scitranslmed.3002621, PMC3666164: werkzaamheids- en veiligheidsonderzoek bij niet-humane primaten dat veranderingen in lichaamsgewicht en metabole metingen rapporteerde, samen met dosisgerelateerde bevindingen in de proximale tubuli die tijdens herstel grotendeels omkeerbaar waren. De protocolspecifieke doses, routes en duur zijn historische details van dieronderzoek, geen aanbevelingen.
(3) Staquicini FI et al., "Kartering van vasculaire ligand-receptorparen door directe combinatorische selectie bij kankerpatiënten," PNAS (2011), DOI 10.1073/pnas.1114503108: kartering van vasculaire ligand-receptorparen in humaan weefsel, waaronder het prohibitin-/annexine-A2-systeem in normaal wit vetweefsel.
(4) ClinicalTrials.gov NCT01262664: in het fase 1-onderzoek werden 4 deelnemers opgenomen tegenover 39 gepland en het staat geregistreerd als beëindigd met de officiële reden "Terminated per PI's request"; er werden geen collegiaal getoetste humane resultaten gevonden.
(5) NIH PubChem CID 163360068 registreert molecuulformule C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂ en molecuulmassa 2557,2 Da voor de gedeponeerde structuur. De identiteit van een geleverde partij vereist nog steeds partijspecifieke analytische bevestiging.

01
Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue
Nature Medicine · 2004
Bron openen
02
A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys
Science Translational Medicine · 2011
Bron openen
03
Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients
Proceedings of the National Academy of Sciences U.S.A. (PNAS) · 2011
Bron openen
04
Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue
JCI Insight · 2016
Bron openen
05
Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity
Frontiers in Physiology · 2020
Bron openen
06
Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial
Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2011
Bron openen
07
Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial
Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2012
Bron openen
08
Prohibitin-targeting peptide 1
Wikipedia · 2026
Bron openen

Veelgestelde vragen over het product

Vragen die kopers over Adipotide (FTPP) stellen

Wat is de ontwerpreden voor het construct met twee domeinen van Adipotide?+

Het gepubliceerde construct verbindt het cyclische vasculaire homingdomein CKGGRAKDC via een GG-linker met het pro-apoptotische domein D(KLAKLAK)2. In de gerapporteerde preklinische modellen werd het homingdomein gebruikt om merkers te bereiken die met het vaatstelsel van wit vetweefsel zijn geassocieerd, terwijl de amfipatische D-peptidelading na cellulaire opname mitochondriale membranen verstoorde. Dit is mechanistisch bewijs op modelniveau, geen aangetoond therapeutisch effect bij mensen.

Hoe moet de identiteit van Adipotide worden bevestigd?+

Gebruik een orthogonaal analytisch pakket. Intacte massa en peptidemapping of LC-MS/MS kunnen de beoordeling van sequentie en disulfidetoestand ondersteunen, maar massa alleen kan de configuratie van D- versus L-aminozuren niet onderscheiden. Toewijzing van D-residuen vereist traceerbare synthesegegevens en, waar de specificatie dat vereist, een geschikte stereochemische, chirale of op enzymen gebaseerde methode. Verifieer ook termini, disulfideconnectiviteit, peptidegehalte en het onzuiverheidsprofiel van de partij; geen enkele test stelt het volledige construct vast.

Wat tonen het primatenonderzoek en het humane onderzoeksregister werkelijk aan?+

Barnhart et al. (Science Translational Medicine, 2011) rapporteerden veranderingen in gewicht en metabolisme plus dosisgerelateerde, grotendeels omkeerbare nierbevindingen bij obese resusapen; dit zijn diergegevens, geen bewijs van werkzaamheid bij mensen. NCT01262664 ging vervolgens fase 1 in en werd beëindigd nadat 4 van de 39 geplande deelnemers waren opgenomen. De officiële registerreden is 'Terminated per PI's request.' Er werden geen collegiaal getoetste humane resultaten gepubliceerd en de vaak herhaalde claim dat nefrotoxiciteit bij mensen de beëindiging veroorzaakte, wordt niet door de primaire registerregistratie bevestigd.

Adipotide (FTPP)

Belangrijkste voordelen

Specificaties die aan de vrijgegeven partij moeten worden getoetst

Identiteit, zuiverheid en gehalte zijn afzonderlijke vrijgavevragen.

Wat onderzoekers over Adipotide (FTPP) bestuderen

De vraag die in de literatuur wordt onderzocht

Onderzoeksroutes en blootstellingscontext

Compatibiliteit, beperkingen en besliscontext

Interacties die in de literatuur zijn gemeld

Fabrieksbatch-COA's van Adipotide (FTPP)

Vraag om het actuele pakket, niet om een generiek certificaat

Vraag een offerte aan voor de gewenste vul- en verpakkingsconfiguratie

Opslag in het laboratorium en temperatuur tijdens transport zijn afzonderlijke beslissingen

Voorwaarden die vóór de inkooporder moeten worden vastgelegd

Literatuur achter de onderzoekscontext

Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue

A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys

Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients

Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue

Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity

Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial

Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial

Prohibitin-targeting peptide 1

Vragen die kopers over Adipotide (FTPP) stellen

Vergelijk verwante moleculen en documentatievereisten.

Lemon Bottle

Lipo-C

Vitamin B12

ACE-031