Adipotide (FTPP)

Peptidomimetico chimerico mirato alla vascolarizzazione del tessuto adiposo · riferimento per la ricerca preclinica

Obiettivo ≥ 99.0% · COA del lottoCAS 859216-15-2RUO

Stato della ricercaEvidenze precliniche; programma di Fase 1 interrotto; esclusivamente RUO

Forma fornitaDominio di homing CKGGRAKDC ciclizzato mediante ponte disolfuro, coniugato a un dominio pro-apoptotico D(KLAKLAK)2 costituito da D-amminoacidi

Tempo di consegna14–21 giorni

Adipotide (FTPP) — Solido liofilizzato con caratteristiche specifiche del lotto; verificare il colore e l'integrità della massa liofilizzata nel COA del lotto rilasciato

Immagine rappresentativa della confezione · verificare il lotto ordinato

Sintesi decisionale

Vantaggi principali

I risultati preclinici comprendono riduzione della massa grassa e variazioni di parametri correlati all'insulina in modelli di obesità nel roditore e nel macaco rhesus
Questi risultati sostengono la ricerca sul targeting della vascolarizzazione adiposa e sulla biologia associata alla proibitina, ma non dimostrano efficacia, sicurezza o beneficio terapeutico nell'uomo
Non sono disponibili dati peer-reviewed sugli esiti nell'uomo.

Il contesto delle ricerche pubblicate è presentato esclusivamente per orientarsi nella letteratura. Non costituisce un'indicazione di dosaggio, trattamento o uso umano.

Dati di qualifica

Specifiche da verificare rispetto al lotto rilasciato

CAS: 859216-15-2
Formula: C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂
Massa molecolare: 2557.2 Da
Aspetto: Solido liofilizzato con caratteristiche specifiche del lotto; verificare il colore e l'integrità della massa liofilizzata nel COA del lotto rilasciato
Purezza: Obiettivo ≥ 99.0% · COA del lotto
Conservazione: Attenersi al COA del lotto rilasciato, alla SDS e alla dichiarazione di stabilità specifica della formulazione. Temperatura, protezione dalla luce, intervallo di spedizione ed eventuale tempo di conservazione dopo ricostituzione dipendono dalla forma peptidica, dal controione, dagli eccipienti, dalla concentrazione e dal contenitore. Non assegnare un periodo universale di refrigerazione o congelamento in assenza di dati indicativi della stabilità per il lotto fornito.
MOQ: Su richiesta
Tempo di consegna: 14–21 giorni

PubChem CID 163360068

Matrice di qualifica

Identità, purezza e contenuto sono aspetti distinti del rilascio.

Identità

Conferma la molecola dichiarata e la forma fornita. Parti dal COA del lotto corrispondente; richiedi evidenze a livello di sequenza solo se previste dalla procedura scritta dell'acquirente e se ne è stata concordata la disponibilità o un ambito separato.

Purezza

Esamina le condizioni del metodo RP-HPLC, la lunghezza d'onda, l'integrazione e la gestione dei picchi correlati. Una percentuale priva del metodo non è sufficiente.

Contenuto

Il contenuto peptidico netto non coincide con il peso lordo della polvere liofilizzata. Chiedi quale dosaggio analitico supporta la quantità dichiarata e se vengono considerati acqua e controione.

Stabilità

Definisci separatamente la conservazione a lungo termine e l'esposizione durante il trasporto. La catena del freddo può essere quotata quando è richiesta dalla valutazione del rischio dell'acquirente e comporta un costo aggiuntivo.

Contesto della ricerca

Che cosa studiano i ricercatori su Adipotide (FTPP)

Adipotide (Prohibitin-TP01/TP01, noto anche come FTPP o HKPao) è un peptidomimetico chimerico mirato alla vascolarizzazione del tessuto adiposo, sviluppato presso lo University of Texas MD Anderson Cancer Center / UTHealth Houston (laboratori di Kolonin, Pasqualini e Arap) e successivamente concesso in licenza ad Arrowhead Research (oggi Arrowhead Pharmaceuticals) per lo sviluppo clinico. Il dominio di targeting CKGGRAKDC riconosce la coppia recettoriale proibitina/annessina A2 (ANXA2) espressa sulle cellule endoteliali vascolari del tessuto adiposo bianco e veicola un carico pro-apoptotico D-(KLAKLAK)2 che induce l'apoptosi dei vasi sanguigni di supporto, privando a sua volta gli adipociti dell'apporto ematico e innescandone l'apoptosi. Nei modelli animali di obesità (topi e macachi rhesus) sono stati osservati una rapida perdita di massa grassa e un miglioramento dell'insulino-resistenza. Intorno al 2011, MD Anderson ha avviato uno studio umano di Fase 1 (NCT01262664) in pazienti con carcinoma prostatico resistente alla castrazione e obesità; il registro indica lo studio come «Terminated», con la motivazione ufficiale «Terminated per PI's request» (sperimentatore principale Dr. Amado Zurita; lo studio si è svolto da maggio 2012 a gennaio 2019 e ha arruolato soltanto 4 dei 39 pazienti pianificati). Numerose fonti secondarie (notizie di settore e blog di fornitori) attribuiscono l'interruzione a una nefrotossicità inaccettabile nell'uomo, ma questo specifico meccanismo non compare nel testo del registro primario e non esiste una pubblicazione formale sulla sicurezza nell'uomo; tale affermazione va quindi considerata ampiamente ripetuta, ma non confermata da una fonte primaria. Il composto è attualmente impiegato soltanto come materiale di riferimento per la ricerca, non è un farmaco approvato per uso umano e non possiede alcuna indicazione approvata dalla FDA.

Gli ambiti di laboratorio comprendono homing alla vascolarizzazione adiposa, targeting associato alla proibitina, D-peptidi che alterano la membrana mitocondriale, biologia dei modelli di obesità, biomarcatori metabolici e segnali di sicurezza renale
Si tratta di aree di ricerca, non di indicazioni approvate né di affermazioni terapeutiche ordinate per importanza.

Contesto del meccanismo

La domanda sottoposta a verifica nella letteratura

Nel modello preclinico descritto, il dominio ciclico di homing CKGGRAKDC si associava a marcatori dell'endotelio vascolare del tessuto adiposo bianco e, dopo l'internalizzazione, il carico anfipatico D(KLAKLAK)2 coniugato alterava le membrane mitocondriali, favorendo l'apoptosi endoteliale e la successiva involuzione del tessuto adiposo. Le attribuzioni recettoriali e gli effetti a valle dipendono dal modello e non dimostrano targeting selettivo, efficacia o sicurezza nell'uomo. Il metabolismo renale proposto per il dominio D-peptidico costituisce un contesto meccanicistico, non una prova della causa dell'interruzione dello studio nell'uomo.

Mappa delle evidenze

Vie studiate e contesto di esposizione

Livello delle evidenzeContesto con evidenze miste

Area di ricercaAltri materiali da ricerca

Vie riportate nelle fonti

Non si applica alcuna via di somministrazione

Contesto di dose / esposizioneSpecifico del protocollo; verificare la fonte primaria citata

Le vie e i contesti di esposizione riassumono gli studi citati o le etichette di prodotti finiti approvati. Non sono istruzioni per somministrare questo materiale RUO; non viene fornita alcuna dose per il cliente.

Limiti delle evidenze

Compatibilità, limitazioni e contesto decisionale

Non approvato per uso umano e fornito esclusivamente come materiale di riferimento RUO
Negli studi animali sono state segnalate alterazioni dose-dipendenti del tubulo prossimale e altre evidenze renali, risultate in larga misura reversibili durante il recupero
NCT01262664 è stato interrotto dopo l'arruolamento di 4 dei 39 partecipanti pianificati; la motivazione ufficiale è «Terminated per PI's request» e non sono stati pubblicati risultati peer-reviewed sulla sicurezza nell'uomo
Le affermazioni secondarie secondo cui la nefrotossicità nell'uomo avrebbe causato l'interruzione restano non confermate

Interazioni riportate nella letteratura

Non è stato individuato alcuno studio controllato e specifico per il prodotto su interazioni o compatibilità
Questa pagina non raccomanda associazioni con agenti GLP-1/GIP, altri peptidi o sostanze nefrotossiche
Le questioni sperimentali di compatibilità e co-esposizione richiedono una valutazione del rischio specifica per il protocollo e prove analitiche o tossicologiche dirette.

Il contesto bibliografico non rappresenta un risultato di rilascio del fornitore né un'istruzione per l'uso umano. Attenersi alla valutazione dei rischi di laboratorio approvata dalla propria istituzione.

Documentazione dei lotti di fabbrica

COA dei lotti di fabbrica di Adipotide (FTPP)

Adipotide (FTPP) 2 mg COA di lotto di fabbrica anteprima protetta

Adipotide (FTPP)2 mg · WHJLP-ADIP2-260609-B

Adipotide (FTPP) 5 mg COA di lotto di fabbrica anteprima protetta

Adipotide (FTPP)5 mg · WHJLP-ADIP5-260609-B

Adipotide (FTPP) 10 mg COA di lotto di fabbrica anteprima protetta

Adipotide (FTPP)10 mg · WHJLP-ADIP10-260609-B

Documenti rappresentativi, aggiornati periodicamente

I COA pubblicati mostrano lotti di fabbrica rappresentativi e potrebbero non corrispondere al lotto disponibile più recente. Per un preventivo o una spedizione in corso, il nostro reparto commerciale può confermare il lotto applicabile e fornire il relativo COA.

Test indipendenti organizzati su richiesta

I rapporti di terze parti non vengono pubblicati di norma. Se è richiesta una verifica indipendente, prima del test possiamo concordare laboratorio, metodo, criteri di accettazione e rimedio. Se la specifica concordata non viene rispettata, si potrà discutere una soluzione appropriata — compreso un rimborso, ove applicabile — secondo i termini concordati. Salvo diverso accordo scritto, il costo di questa analisi facoltativa è a carico dell’acquirente.

Assistenza nella revisione del COA

Hai bisogno di aiuto per leggere un COA di fabbrica o un rapporto di terze parti? Il nostro reparto commerciale può chiarire le voci di prova, le specifiche e il rapporto tra i risultati e il lotto in discussione.

Richiedi il fascicolo attuale, non un certificato generico

Definire con precisione costrutto, estremità, connettività del ponte disolfuro Cys1-Cys9, posizioni dei residui D, controione e forma fornita
Richiedere registrazioni tracciabili di sintesi e lotto, massa intatta teorica e misurata, mappatura peptidica o LC-MS/MS, purezza cromatografica indicativa della stabilità e profilo delle impurezze, contenuto peptidico quantitativo, dati su acqua e controione, residui pertinenti ed evidenze di stabilità specifiche del lotto
La sola massa non può stabilire la stereochimica; aspetto, dissoluzione o percentuale dell'area HPLC non possono stabilire identità, contenuto, sterilità o idoneità all'uso umano.

COA del lotto rilasciatoRisultato RP-HPLC e contesto del metodoRisultato di identità adeguato alla molecolaContesto relativo ad acqua e controione, ove pertinenteSDS e indicazioni per la manipolazioneProve aggiuntive definite su richiesta

Riempimenti disponibili

Richiedi un preventivo per il riempimento e la configurazione della confezione necessari

SKU di riferimentoRiempimentoConfezione base

FTPP-02MG2 mg10 flaconcini

FTPP-05MG5 mg10 flaconcini

FTPP-10MG10 mg10 flaconcini

Manipolazione

La conservazione in laboratorio e la temperatura durante il trasporto sono decisioni distinte

Attenersi al COA del lotto rilasciato, alla SDS e alla dichiarazione di stabilità specifica della formulazione. Temperatura, protezione dalla luce, intervallo di spedizione ed eventuale tempo di conservazione dopo ricostituzione dipendono dalla forma peptidica, dal controione, dagli eccipienti, dalla concentrazione e dal contenitore. Non assegnare un periodo universale di refrigerazione o congelamento in assenza di dati indicativi della stabilità per il lotto fornito.

Indica la destinazione, la stagione, l'esposizione accettabile durante il trasporto e se il protocollo richiede un servizio isotermico o in catena del freddo. Il costo aggiuntivo per il controllo della temperatura è riportato esplicitamente nel preventivo.

Domande frequenti degli acquirenti

Condizioni da definire prima dell'ordine di acquisto

L'acquirente può organizzare prove di terze parti?+

Sì. Le prove devono essere eseguite da un laboratorio specializzato consolidato e accettato da entrambe le parti. Prima delle prove devono essere concordati ripartizione dei costi, specifica, campionamento, metodo e criterio di accettazione; se un risultato indipendente concordato evidenzia una non conformità, il rimedio segue le condizioni dell'ordine sottoscritto. Salvo diverso accordo scritto, il costo di questa analisi facoltativa è a carico dell’acquirente.

La purezza HPLC dimostra il contenuto peptidico?+

No. La purezza cromatografica descrive il profilo relativo dei picchi secondo un metodo dichiarato. Identità, acqua, controione, solventi residui e dosaggio o contenuto possono richiedere metodi distinti.

La spedizione in catena del freddo è sempre necessaria?+

Non sempre. Il calore può accelerare la degradazione, soprattutto in estate e durante trasporti prolungati. La catena del freddo riduce l'esposizione ma aumenta il costo. Indica la destinazione e il rischio di stabilità per consentire la quotazione del servizio adeguato.

Come vengono gestite le condizioni di pagamento?+

I metodi e le scadenze disponibili dipendono dal valore dell'ordine, dalla destinazione e dal tipo di progetto. La fattura pro forma deve indicare valuta, coordinate bancarie, commissioni, scadenze di pagamento e condizione di rilascio.

Perché il laboratorio di prova deve conoscere la chimica dei peptidi?+

Le forme a base libera e saline, le sequenze idrofile e idrofobe, l'aggregazione e l'adsorbimento possono modificare la preparazione del campione e l'idoneità del metodo. Rivolgiti a un laboratorio esperto nella classe di molecole interessata.

Riferimenti esterni per la qualifica

WHO good storage and distribution practices IATA Temperature Control Regulations ISO/IEC 17025 laboratory competence 21 CFR 211.84 component testing and supplier COA controls

Questi sono riferimenti per la qualifica da parte dell'acquirente, non dichiarazioni secondo cui questo materiale RUO sia regolamentato, certificato o rilasciato ai sensi di tali quadri. L'applicabilità dipende dal flusso di lavoro e dalla giurisdizione dell'acquirente.

Fonti selezionate

Letteratura alla base del contesto di ricerca

Riferimento (1): Kolonin MG et al., «Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue», Nature Medicine (2004), DOI 10.1038/nm1048: studio fondamentale nel topo che ha identificato il motivo ciclico CKGGRAKDC di homing alla vascolarizzazione del tessuto adiposo bianco e l'associazione con la proibitina.
Riferimento (2): Barnhart KF et al., «A Peptidomimetic Targeting White Fat Causes Weight Loss and Improved Insulin Resistance in Obese Monkeys», Science Translational Medicine (2011), DOI 10.1126/scitranslmed.3002621, PMC3666164: studio di efficacia e sicurezza nel primate non umano che ha riportato variazioni del peso corporeo e di parametri metabolici, insieme ad alterazioni dose-dipendenti del tubulo prossimale in larga misura reversibili durante il recupero. Dosi, vie e durate specifiche del protocollo sono dettagli storici di uno studio animale, non raccomandazioni.
Riferimento (3): Staquicini FI et al., «Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients», PNAS (2011), DOI 10.1073/pnas.1114503108: mappatura vascolare ligando-recettore in tessuti umani che includeva il sistema proibitina/annessina A2 nel normale tessuto adiposo bianco.
Riferimento (4): ClinicalTrials.gov NCT01262664: lo studio di Fase 1 ha arruolato 4 partecipanti rispetto ai 39 pianificati ed è indicato come interrotto con la motivazione ufficiale «Terminated per PI's request»; non sono stati individuati risultati peer-reviewed nell'uomo.
Riferimento (5): NIH PubChem CID 163360068 riporta per la struttura depositata la formula molecolare C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂ e la massa molecolare di 2557.2 Da. L'identità del lotto fornito richiede comunque una conferma analitica specifica.

01
Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue
Nature Medicine · 2004
Apri la fonte
02
A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys
Science Translational Medicine · 2011
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03
Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients
Proceedings of the National Academy of Sciences U.S.A. (PNAS) · 2011
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04
Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue
JCI Insight · 2016
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05
Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity
Frontiers in Physiology · 2020
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06
Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial
Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2011
Apri la fonte
07
Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial
Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2012
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08
Prohibitin-targeting peptide 1
Wikipedia · 2026
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Domande frequenti sul prodotto

Domande degli acquirenti su Adipotide (FTPP)

Qual è il razionale progettuale del costrutto a due domini di Adipotide?+

Il costrutto pubblicato unisce, mediante un linker GG, il dominio ciclico CKGGRAKDC di homing vascolare al dominio pro-apoptotico D(KLAKLAK)2. Nei modelli preclinici descritti, il dominio di homing serviva a indirizzare marcatori associati alla vascolarizzazione del tessuto adiposo bianco, mentre il carico D-peptidico anfipatico alterava le membrane mitocondriali dopo l'internalizzazione cellulare. Si tratta di evidenze meccanicistiche a livello di modello, non della dimostrazione di un effetto terapeutico nell'uomo.

Come va confermata l'identità di Adipotide?+

Utilizzare un pacchetto analitico ortogonale. Massa intatta e mappatura peptidica o LC-MS/MS possono sostenere la valutazione della sequenza e dello stato disolfuro, ma la sola massa non distingue la configurazione D da quella L degli amminoacidi. L'assegnazione dei residui D richiede registrazioni di sintesi tracciabili e, quando previsto dalla specifica, un metodo stereochimico, chirale o enzimatico idoneo. Verificare inoltre estremità, connettività disolfuro, contenuto peptidico e profilo delle impurezze del lotto; nessuna singola prova caratterizza l'intero costrutto.

Che cosa dimostrano realmente lo studio nei primati e il registro dello studio nell'uomo?+

Barnhart et al. (Science Translational Medicine, 2011) hanno riportato variazioni ponderali e metaboliche, oltre ad alterazioni renali dose-dipendenti e in larga misura reversibili, in macachi rhesus obesi; si tratta di dati animali, non di evidenze di efficacia nell'uomo. NCT01262664 è poi entrato in Fase 1 ed è stato interrotto dopo l'arruolamento di 4 dei 39 partecipanti pianificati. La motivazione ufficiale nel registro è «Terminated per PI's request». Non sono stati pubblicati risultati peer-reviewed nell'uomo e l'affermazione, spesso ripetuta, secondo cui una nefrotossicità nell'uomo avrebbe causato l'interruzione non è confermata dal registro primario.

Adipotide (FTPP)

Vantaggi principali

Specifiche da verificare rispetto al lotto rilasciato

Identità, purezza e contenuto sono aspetti distinti del rilascio.

Che cosa studiano i ricercatori su Adipotide (FTPP)

La domanda sottoposta a verifica nella letteratura

Vie studiate e contesto di esposizione

Compatibilità, limitazioni e contesto decisionale

Interazioni riportate nella letteratura

COA dei lotti di fabbrica di Adipotide (FTPP)

Richiedi il fascicolo attuale, non un certificato generico

Richiedi un preventivo per il riempimento e la configurazione della confezione necessari

La conservazione in laboratorio e la temperatura durante il trasporto sono decisioni distinte

Condizioni da definire prima dell'ordine di acquisto

Letteratura alla base del contesto di ricerca

Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue

A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys

Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients

Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue

Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity

Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial

Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial

Prohibitin-targeting peptide 1

Domande degli acquirenti su Adipotide (FTPP)

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