Adipotide (FTPP)

Peptidomimetic himeric care țintește vascularizația țesutului adipos · referință de cercetare preclinică

≥ 99.0% · țintă; verificați COA-ul lotuluiCAS 859216-15-2RUO

Statut de cercetareDovezi preclinice; program de fază 1 încheiat prematur; exclusiv RUO

Formă furnizatăDomeniu de homing CKGGRAKDC ciclizabil prin disulfură, legat de un domeniu proapoptotic D(KLAKLAK)2 cu D-aminoacizi

Termen de livrare14–21 zile

Adipotide (FTPP) — Solid liofilizat specific lotului; confirmați culoarea și starea masei în COA al lotului eliberat

Adipotide (FTPP) — Solid liofilizat specific lotului; confirmați culoarea și starea masei în COA al lotului eliberat · Imagine reprezentativă a ambalajului · verificați lotul comandat

Imagine reprezentativă a ambalajului · verificați lotul comandat

Rezumat pentru decizie

Beneficii principale

Constatările preclinice includ reducerea masei adipoase și modificări ale parametrilor asociați insulinei în modele de rozătoare obeze și maimuțe rhesus
Aceste rezultate susțin cercetarea țintirii vascularizației țesutului adipos și a biologiei asociate prohibitinei, dar nu stabilesc eficacitatea, siguranța sau un beneficiu terapeutic la om
Nu sunt disponibile date evaluate inter pares privind rezultatele la om.

Contextul cercetării publicate este prezentat exclusiv pentru orientare bibliografică. Nu reprezintă o instrucțiune de dozare, tratament sau utilizare la om.

Date de calificare

Specificații care trebuie confirmate pentru lotul eliberat

CAS: 859216-15-2
Formulă: C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂
Masă moleculară: 2557.2 Da
Aspect: Solid liofilizat specific lotului; confirmați culoarea și starea masei în COA al lotului eliberat
Puritate: ≥ 99.0% · țintă; verificați COA-ul lotului
Depozitare: Respectați COA, SDS și declarația de stabilitate specifică formulării pentru lotul eliberat. Temperatura, protecția contra luminii, intervalul de expediere și orice durată de menținere după reconstituire depind de forma peptidei, contraion, excipienți, concentrație și recipient. Nu atribuiți o perioadă universală refrigerată sau congelată fără date indicatoare de stabilitate pentru lotul furnizat.
Cantitate minimă de comandă: La cerere
Termen de livrare: 14–21 zile

PubChem CID 163360068

Matrice de calificare

Identitatea, puritatea și conținutul sunt întrebări distincte de eliberare.

Identitate

Confirmați molecula declarată și forma furnizată. Începeți cu COA-ul lotului corespunzător; solicitați dovezi la nivel de secvență numai dacă procedura scrisă a cumpărătorului le cere și s-a convenit disponibilitatea sau un domeniu separat.

Puritate

Evaluați condițiile metodei RP-HPLC, lungimea de undă, integrarea și tratarea vârfurilor asociate. Un procent fără metodă nu este suficient.

Conținut

Conținutul net de peptidă nu este același cu greutatea brută a pulberii liofilizate. Întrebați ce dozare susține cantitatea declarată și dacă sunt luate în considerare apa și contraionul.

Stabilitate

Definiți separat depozitarea pe termen lung și expunerea în tranzit. Transportul în lanț frigorific poate fi ofertat când este cerut de evaluarea riscului efectuată de cumpărător și presupune costuri suplimentare.

Contextul cercetării

Ce studiază cercetătorii despre Adipotide (FTPP)

Adipotide (Prohibitin-TP01/TP01, numită și FTPP sau HKPao) este un peptidomimetic himeric care țintește vascularizația țesutului adipos, dezvoltat la University of Texas MD Anderson Cancer Center/UTHealth Houston (laboratoarele Kolonin, Pasqualini și Arap), apoi licențiat către Arrowhead Research (acum Arrowhead Pharmaceuticals) pentru dezvoltare clinică. Domeniul său de țintire CKGGRAKDC recunoaște perechea de receptori prohibitină/anexină A2 (ANXA2) exprimată pe celulele endoteliale vasculare ale țesutului adipos alb și livrează o sarcină proapoptotică D-(KLAKLAK)2 care provoacă apoptoza vaselor sangvine de susținere, privând la rândul său adipocitele de aportul sanguin și declanșând apoptoza acestora. Pierderea rapidă de grăsime și îmbunătățirea rezistenței la insulină au fost observate în modele animale de obezitate (șoareci și maimuțe rhesus). În jurul anului 2011, MD Anderson a inițiat un studiu de fază 1 la om (NCT01262664) la pacienți cu cancer de prostată rezistent la castrare și obezitate; registrul studiului îl marchează „Terminated”, motivul oficial fiind „Terminated per PI's request” (investigator principal dr. Amado Zurita; studiul s-a desfășurat din mai 2012 până în ianuarie 2019 și a înscris doar 4 dintre cei 39 de pacienți planificați). Numeroase surse secundare atribuie oprirea unei nefrotoxicități inacceptabile la om, însă acest mecanism specific nu apare în textul registrului primar și nu există un articol formal publicat privind siguranța la om — afirmația trebuie tratată drept relatare repetată pe scară largă, dar neconfirmată de sursa primară. Compusul este utilizat în prezent numai ca material de referință pentru cercetare, nu este un medicament aprobat pentru oameni și nu are nicio indicație aprobată de FDA.

Subiectele de laborator includ homingul vascularizației țesutului adipos, țintirea asociată prohibitinei, D-peptide care perturbă membrana mitocondrială, biologia modelelor de obezitate, biomarkerii metabolici și semnalele de siguranță renală
Acestea sunt domenii de cercetare, nu indicații aprobate sau afirmații terapeutice ierarhizate.

Contextul mecanismului

Întrebarea investigată în literatura de specialitate

În modelul preclinic raportat, domeniul ciclic de homing CKGGRAKDC s-a asociat cu markeri ai endoteliului vascular al țesutului adipos alb, iar sarcina amfipatică D(KLAKLAK)2 legată a perturbat membranele mitocondriale după internalizare, promovând apoptoza endotelială și involuția secundară a țesutului adipos. Atribuirea receptorilor și efectele din aval depind de model; ele nu demonstrează țintirea selectivă, eficacitatea sau siguranța la om. Metabolismul renal propus al domeniului D-peptidic reprezintă context mecanistic, nu dovada cauzei opririi studiului la om.

Harta dovezilor

Căi de administrare din cercetare și contextul expunerii

Nivelul dovezilorContext cu dovezi mixte

Domeniu de cercetareAlte materiale pentru cercetare

Căi raportate în surse

Nu se aplică nicio cale de administrare

Contextul dozei / expuneriiSpecific protocolului; verificați sursa primară citată

Căile și contextele de expunere rezumă studiile citate sau etichetele produselor finite aprobate. Nu reprezintă instrucțiuni pentru administrarea acestui material RUO; nu este furnizată nicio doză pentru clienți.

Limitele dovezilor

Compatibilitate, limitări și context decizional

Neaprobat pentru utilizare la om și furnizat numai ca material de referință RUO
Studiile pe animale au raportat modificări dependente de doză ale tubilor proximali și alte constatări renale, în mare parte reversibile în perioada de recuperare
NCT01262664 a fost încheiat prematur după înscrierea a 4 dintre cei 39 de participanți planificați; motivul oficial este „Terminated per PI's request”, iar rezultatele de siguranță la om nu au fost publicate într-un articol evaluat inter pares
Afirmațiile secundare că nefrotoxicitatea la om a determinat oprirea rămân neconfirmate

Interacțiuni raportate în literatura de specialitate

Nu a fost găsit niciun studiu controlat de interacțiune sau compatibilitate specific produsului
Această pagină nu recomandă combinații cu agenți GLP-1/GIP, alte peptide sau substanțe nefrotoxice
Întrebările experimentale de compatibilitate și coexpunere necesită evaluarea riscurilor specifică protocolului și dovezi analitice sau toxicologice directe.

Contextul bibliografic nu constituie un rezultat de eliberare al furnizorului și nici o instrucțiune de utilizare la om. Respectați evaluarea aprobată a riscurilor de laborator din instituția dumneavoastră.

Documentația lotului de fabrică

COA-uri pentru loturile de fabrică ale produsului Adipotide (FTPP)

Adipotide (FTPP) 2 mg COA pentru lotul de fabrică previzualizare protejată

Adipotide (FTPP)2 mg · WHJLP-ADIP2-260609-B

Adipotide (FTPP) 5 mg COA pentru lotul de fabrică previzualizare protejată

Adipotide (FTPP)5 mg · WHJLP-ADIP5-260609-B

Adipotide (FTPP) 10 mg COA pentru lotul de fabrică previzualizare protejată

Adipotide (FTPP)10 mg · WHJLP-ADIP10-260609-B

Înregistrări reprezentative, actualizate periodic

COA-urile publicate prezintă loturi de fabrică reprezentative și este posibil să nu corespundă celui mai recent lot disponibil. Pentru o ofertă sau expediere actuală, echipa noastră de vânzări poate confirma lotul aplicabil și poate furniza COA-ul acestuia.

Testare independentă, organizată la cerere

Rapoartele terților nu sunt publicate în mod obișnuit. Dacă este necesară verificarea independentă, putem conveni laboratorul, metoda, criteriile de acceptare și măsura remediatoare înainte de testare. Dacă specificația convenită nu este îndeplinită, se poate discuta o soluție adecvată — inclusiv o rambursare, dacă este cazul — în condițiile convenite. Dacă nu se convine altfel în scris, costul acestei testări opționale este suportat de cumpărător.

Ajutor pentru evaluarea COA-ului

Aveți nevoie de ajutor pentru interpretarea unui COA de fabrică sau a unui raport al unei terțe părți? Echipa noastră de vânzări poate clarifica elementele testate, specificațiile și legătura dintre rezultate și lotul analizat.

Solicitați pachetul actual, nu un certificat generic

Definiți construcția exactă, capetele, conectivitatea disulfurii Cys1–Cys9, pozițiile reziduurilor D, contraionul și forma furnizată
Solicitați evidențe trasabile de sinteză și lot, masa intactă teoretică și măsurată, cartografiere peptidică sau LC-MS/MS, puritate cromatografică și profilul impurităților indicatoare de stabilitate, conținut cantitativ de peptidă, date privind apa și contraionul, reziduuri relevante și dovezi de stabilitate specifice lotului
Masa singură nu poate stabili stereochimia; aspectul, dizolvarea sau procentul de suprafață HPLC nu pot stabili identitatea, conținutul, sterilitatea sau adecvarea pentru utilizare la om.

COA al lotului eliberatRezultatul RP-HPLC și contextul metodeiRezultat de identitate adecvat moleculeiContextul apei / contraionului, după cazSDS și declarație privind manipulareaTeste suplimentare definite la cerere

Cantități de umplere disponibile

Solicitați o ofertă pentru configurația de umplere și ambalare necesară

SKU de referințăCantitate de umplereAmbalaj de bază

FTPP-02MG2 mg10 flacoane

FTPP-05MG5 mg10 flacoane

FTPP-10MG10 mg10 flacoane

Manipulare

Depozitarea în laborator și temperatura din timpul transportului sunt decizii distincte

Respectați COA, SDS și declarația de stabilitate specifică formulării pentru lotul eliberat. Temperatura, protecția contra luminii, intervalul de expediere și orice durată de menținere după reconstituire depind de forma peptidei, contraion, excipienți, concentrație și recipient. Nu atribuiți o perioadă universală refrigerată sau congelată fără date indicatoare de stabilitate pentru lotul furnizat.

Precizați destinația, sezonul, expunerea acceptabilă în tranzit și dacă protocolul necesită transport izolat sau în lanț frigorific. Costul suplimentar pentru controlul temperaturii este ofertat explicit.

Întrebări frecvente ale cumpărătorilor

Condiții care trebuie stabilite înainte de comanda de achiziție

Poate un cumpărător să organizeze testarea de către o terță parte?+

Da. Testarea trebuie efectuată de un laborator specializat consacrat, acceptat de ambele părți. Repartizarea costurilor, specificația, eșantionarea, metoda și regula de acceptare trebuie convenite înainte de testare; dacă un rezultat independent convenit indică neconformitate, măsura corectivă respectă condițiile comenzii semnate. Dacă nu se convine altfel în scris, costul acestei testări opționale este suportat de cumpărător.

Puritatea HPLC dovedește conținutul de peptidă?+

Nu. Puritatea cromatografică descrie profilul relativ al vârfurilor conform unei metode declarate. Identitatea, apa, contraionul, solvenții reziduali și dozarea/conținutul pot necesita metode separate.

Este întotdeauna necesar transportul în lanț frigorific?+

Nu întotdeauna. Căldura poate accelera degradarea, în special vara și în timpul transportului prelungit. Lanțul frigorific reduce expunerea, dar crește costul. Precizați destinația și riscul de stabilitate pentru ca serviciul adecvat să poată fi ofertat.

Cum sunt gestionate condițiile de plată?+

Metodele și etapele disponibile depind de valoarea comenzii, destinație și tipul proiectului. Factura proformă trebuie să precizeze moneda, datele bancare, comisioanele, etapele de plată și condiția de eliberare.

De ce trebuie laboratorul de testare să înțeleagă chimia peptidelor?+

Formele de bază liberă și de sare, secvențele hidrofile și hidrofobe, agregarea și adsorbția pot modifica pregătirea probei și adecvarea metodei. Utilizați un laborator cu experiență în clasa respectivă de molecule.

Referințe externe pentru calificare

WHO good storage and distribution practices IATA Temperature Control Regulations ISO/IEC 17025 laboratory competence 21 CFR 211.84 component testing and supplier COA controls

Acestea sunt referințe pentru calificarea efectuată de cumpărător, nu afirmații că acest material RUO este reglementat, certificat sau eliberat în baza acelor cadre. Aplicabilitatea depinde de fluxul de lucru și jurisdicția cumpărătorului.

Surse selectate

Literatura care susține contextul cercetării

(1) Kolonin MG și colab., „Inversarea obezității prin ablația țintită a țesutului adipos”, Nature Medicine (2004), DOI 10.1038/nm1048: studiul fundamental pe șoareci care identifică motivul ciclic CKGGRAKDC de homing către vascularizația țesutului adipos alb și asocierea cu prohibitina.
(2) Barnhart KF și colab., „Un peptidomimetic care țintește țesutul adipos alb determină scădere în greutate și ameliorarea rezistenței la insulină la maimuțe obeze”, Science Translational Medicine (2011), DOI 10.1126/scitranslmed.3002621, PMC3666164: studiu de eficacitate și siguranță la primate non-umane care raportează modificări ale greutății corporale și parametrilor metabolici, împreună cu constatări dependente de doză la tubii proximali, în mare parte reversibile în perioada de recuperare. Dozele, căile și duratele specifice protocolului sunt detalii istorice ale studiului animal, nu recomandări.
(3) Staquicini FI și colab., „Cartografierea liganzilor și receptorilor vasculari prin selecție combinatorie directă la pacienți cu cancer”, PNAS (2011), DOI 10.1073/pnas.1114503108: cartografiere a liganzilor și receptorilor vasculari în țesuturi umane, care a inclus sistemul prohibitină/anexină A2 în țesutul adipos alb normal.
(4) ClinicalTrials.gov NCT01262664: studiul de fază 1 a înscris 4 participanți din 39 planificați și este listat ca încheiat prematur, cu motivul oficial „Terminated per PI's request”; nu au fost găsite rezultate la om evaluate inter pares.
(5) NIH PubChem CID 163360068 înregistrează formula moleculară C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂ și masa moleculară 2557,2 Da pentru structura depusă. Identitatea unui lot furnizat necesită în continuare confirmare analitică specifică lotului.

01
Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue
Nature Medicine · 2004
Deschideți sursa
02
A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys
Science Translational Medicine · 2011
Deschideți sursa
03
Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients
Proceedings of the National Academy of Sciences U.S.A. (PNAS) · 2011
Deschideți sursa
04
Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue
JCI Insight · 2016
Deschideți sursa
05
Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity
Frontiers in Physiology · 2020
Deschideți sursa
06
Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial
Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2011
Deschideți sursa
07
Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial
Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2012
Deschideți sursa
08
Prohibitin-targeting peptide 1
Wikipedia · 2026
Deschideți sursa

Întrebări frecvente despre produs

Întrebările cumpărătorilor despre Adipotide (FTPP)

Care este justificarea proiectării construcției cu două domenii a Adipotide?+

Construcția publicată unește domeniul ciclic de homing vascular CKGGRAKDC cu domeniul proapoptotic D(KLAKLAK)2 printr-un linker GG. În modelele preclinice raportate, domeniul de homing a fost utilizat pentru a ținti markeri asociați vascularizației țesutului adipos alb, iar sarcina D-peptidică amfipatică a perturbat membranele mitocondriale după internalizarea celulară. Aceasta este dovadă mecanistică la nivel de model, nu un efect terapeutic demonstrat la om.

Cum trebuie confirmată identitatea Adipotide?+

Utilizați un pachet analitic ortogonal. Masa intactă și cartografierea peptidică sau LC-MS/MS pot susține evaluarea secvenței și stării disulfurii, însă masa singură nu poate diferenția configurația D de L a aminoacizilor. Atribuirea reziduurilor D necesită evidențe trasabile de sinteză și, când specificația o impune, o metodă stereochimică, chirală sau enzimatică adecvată. Verificați și capetele, conectivitatea disulfurii, conținutul de peptidă și profilul impurităților lotului; niciun test unic nu stabilește întreaga construcție.

Ce arată efectiv studiul pe primate și înregistrarea studiului la om?+

Barnhart și colab. (Science Translational Medicine, 2011) au raportat modificări ale greutății și metabolismului, plus constatări renale dependente de doză și în mare parte reversibile la maimuțe rhesus obeze; acestea sunt date animale, nu dovezi de eficacitate la om. NCT01262664 a intrat ulterior în faza 1 și a fost încheiat prematur după înscrierea a 4 dintre cei 39 de participanți planificați. Motivul oficial din registru este „Terminated per PI's request”. Nu au fost publicate rezultate la om evaluate inter pares, iar afirmația repetată frecvent că nefrotoxicitatea la om a cauzat oprirea nu este confirmată de registrul primar.

Adipotide (FTPP)

Beneficii principale

Specificații care trebuie confirmate pentru lotul eliberat

Identitatea, puritatea și conținutul sunt întrebări distincte de eliberare.

Ce studiază cercetătorii despre Adipotide (FTPP)

Întrebarea investigată în literatura de specialitate

Căi de administrare din cercetare și contextul expunerii

Compatibilitate, limitări și context decizional

Interacțiuni raportate în literatura de specialitate

COA-uri pentru loturile de fabrică ale produsului Adipotide (FTPP)

Solicitați pachetul actual, nu un certificat generic

Solicitați o ofertă pentru configurația de umplere și ambalare necesară

Depozitarea în laborator și temperatura din timpul transportului sunt decizii distincte

Condiții care trebuie stabilite înainte de comanda de achiziție

Literatura care susține contextul cercetării

Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue

A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys

Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients

Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue

Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity

Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial

Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial

Prohibitin-targeting peptide 1

Întrebările cumpărătorilor despre Adipotide (FTPP)

Comparați moleculele înrudite și cerințele de documentare.

Lemon Bottle

Lipo-C

Vitamin B12

ACE-031