Adipotide (FTPP)

Chimär peptidomimetik riktad mot fettvävnadens kärlsystem · preklinisk forskningsreferens

≥ 99.0% · mål, verifiera batch-COACAS 859216-15-2RUO

ForskningsstatusPreklinisk evidens; avslutat fas 1-program; endast RUO

Levererad formDisulfidcykliserad målsökningsdomän CKGGRAKDC länkad till en proapoptotisk D-aminosyradomän D(KLAKLAK)2

Ledtid14–21 dagar

Adipotide (FTPP) — Lotspecifikt frystorkat fast material; bekräfta färg och den frystorkade kakans skick i den frisläppta batchens COA

Adipotide (FTPP) — Lotspecifikt frystorkat fast material; bekräfta färg och den frystorkade kakans skick i den frisläppta batchens COA · Representativ förpackningsbild · verifiera det beställda lotet

Representativ förpackningsbild · verifiera det beställda lotet

Beslutsöversikt

Viktigaste fördelar

Prekliniska fynd omfattar minskad fettmassa och förändringar av insulinrelaterade mått i obesa gnagar- och rhesusapmodeller
Resultaten stöder forskning om målriktning mot fettvävnadens kärlsystem och prohibitinassocierad biologi, men de fastställer inte effekt, säkerhet eller terapeutisk nytta hos människa
Inga sakkunniggranskade utfallsdata från människa finns tillgängliga.

Det publicerade forskningssammanhanget presenteras endast som litteraturorientering. Det är inte en anvisning om dosering, behandling eller användning hos människor.

Kvalificeringsdata

Specifikationer att bekräfta mot det frisläppta lotet

CAS: 859216-15-2
Formel: C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂
Molekylvikt: 2557.2 Da
Utseende: Lotspecifikt frystorkat fast material; bekräfta färg och den frystorkade kakans skick i den frisläppta batchens COA
Renhet: ≥ 99.0% · mål, verifiera batch-COA
Förvaring: Följ den frisläppta lotens COA, SDS och formuleringsspecifika stabilitetsbesked. Temperatur, ljusskydd, transportintervall och eventuell hålltid efter rekonstituering beror på peptidform, motjon, hjälpämnen, koncentration och behållare. Tilldela ingen generell kyl- eller frysperiod utan stabilitetsindikerande data för den levererade loten.
MOQ: På förfrågan
Ledtid: 14–21 dagar

PubChem CID 163360068

Kvalificeringsmatris

Identitet, renhet och innehåll är separata frisläppningsfrågor.

Identitet

Bekräfta angiven molekyl och levererad form. Börja med COA för det aktuella partiet; begär endast evidens på sekvensnivå när köparens skriftliga rutin kräver det och tillgänglighet eller en separat omfattning har avtalats.

Renhet

Granska RP-HPLC-metodens betingelser, våglängd, integration och hantering av relaterade toppar. En procentsats utan metod räcker inte.

Innehåll

Nettopeptidinnehåll är inte samma sak som bruttovikten av frystorkat pulver. Fråga vilken analys som stöder den angivna mängden och om vatten/motjon har beaktats.

Stabilitet

Definiera långtidsförvaring och exponering under transport separat. Kylkedja kan offereras när köparens riskbedömning kräver det och medför en tilläggskostnad.

Forskningssammanhang

Vad forskare studerar om Adipotide (FTPP)

Adipotide (Prohibitin-TP01/TP01, även kallat FTPP eller HKPao) är en chimär peptidomimetik riktad mot fettvävnadens kärlsystem som utvecklades vid University of Texas MD Anderson Cancer Center/UTHealth Houston (laboratorierna Kolonin, Pasqualini och Arap) och senare licensierades till Arrowhead Research (nu Arrowhead Pharmaceuticals) för klinisk utveckling. Dess målriktande CKGGRAKDC-domän känner igen receptorparet prohibitin/annexin A2 (ANXA2) som uttrycks på vaskulära endotelceller i vit fettvävnad och levererar en proapoptotisk D-(KLAKLAK)2-last som får de försörjande blodkärlen att genomgå apoptos, vilket i sin tur berövar adipocyterna blodtillförsel och utlöser deras apoptos. Snabb fettförlust och förbättrad insulinresistens observerades i obesa djurmodeller (möss och rhesusapor). Omkring 2011 inledde MD Anderson en fas 1-prövning på människa (NCT01262664) hos patienter med kastrationsresistent prostatacancer och obesitas; prövningsregistret markerar den som ”Terminated” med det officiellt angivna skälet ”Terminated per PI's request” (huvudprövare Dr. Amado Zurita; prövningen pågick från maj 2012 till januari 2019 och inkluderade endast 4 av planerade 39 patienter). Många sekundärkällor (branschnyheter och leverantörsbloggar) tillskriver avslutandet oacceptabel nefrotoxicitet hos människa, men denna specifika mekanism anges inte i själva den primära registertexten och det finns ingen formellt publicerad säkerhetsartikel från människa – påståendet bör därför behandlas som en ofta upprepad men inte primärkällebekräftad uppgift. Föreningen används för närvarande endast som forskningsreferensmaterial, är inte ett godkänt humanläkemedel och har ingen FDA-godkänd indikation.

Laboratorieområden omfattar målsökning till fettvävnadens kärlsystem, prohibitinassocierad målriktning, D-peptider som stör mitokondriemembran, biologi i obesitasmodeller, metabola biomarkörer och renala säkerhetssignaler
Detta är forskningsområden, inte godkända indikationer eller rangordnade behandlingspåståenden.

Mekanismsammanhang

Frågan som litteraturen undersöker

I den rapporterade prekliniska modellen associerade den cykliska målsökningsdomänen CKGGRAKDC med markörer på vaskulärt endotel i vit fettvävnad, och den länkade amfipatiska D(KLAKLAK)2-lasten störde mitokondriemembran efter upptag, vilket främjade endotelapoptos och sekundär tillbakabildning av fettvävnad. Receptortilldelningar och nedströmseffekter är modellberoende; de styrker inte selektiv målriktning, effekt eller säkerhet hos människor. Föreslagen renal metabolism av D-peptiddomänen utgör mekanistisk kontext, inte bevis för orsaken till att humanprövningen avslutades.

Evidenskarta

Forskningsvägar och exponeringssammanhang

EvidensnivåBlandat evidenssammanhang

ForskningsområdeÖvriga forskningsmaterial

Vägar som rapporteras i källorna

Ingen administreringsväg är tillämplig

Dos- / exponeringssammanhangProtokollspecifikt; verifiera den citerade primärkällan

Vägar och exponeringssammanhang sammanfattar citerade studier eller etiketter för godkända färdigprodukter. De är inte anvisningar för administrering av detta RUO-material; ingen kunddos anges.

Evidensgränser

Kompatibilitet, begränsningar och beslutssammanhang

Inte godkänt för användning på människa och levereras endast som RUO-referensmaterial
Djurstudier rapporterade dosrelaterade förändringar i proximala tubuli och andra njurfynd som till stor del var reversibla under återhämtning
NCT01262664 avslutades efter 4 av 39 planerade deltagare; det officiella skälet är ”Terminated per PI's request”, och inga sakkunniggranskade säkerhetsresultat från människa publicerades
Sekundära påståenden om att nefrotoxicitet hos människa orsakade avslutandet är fortfarande obekräftade

Interaktioner som rapporteras i litteraturen

Ingen kontrollerad produktspecifik interaktions- eller kompatibilitetsstudie hittades
Denna sida rekommenderar inte kombinationer med GLP-1/GIP-substanser, andra peptider eller nefrotoxiska substanser
Experimentella frågor om kompatibilitet och samtidig exponering kräver protokollspecifik riskbedömning och direkt analytisk eller toxikologisk evidens.

Litteratursammanhanget är varken ett frisläppningsresultat från leverantören eller en anvisning för användning hos människor. Följ institutionens godkända riskbedömning för laboratoriearbete.

Batchdokumentation från fabriken

Fabriks-COA:er för Adipotide (FTPP)

Adipotide (FTPP) 2 mg Fabriks-COA för batch skyddad förhandsvisning

Adipotide (FTPP)2 mg · WHJLP-ADIP2-260609-B

Adipotide (FTPP) 5 mg Fabriks-COA för batch skyddad förhandsvisning

Adipotide (FTPP)5 mg · WHJLP-ADIP5-260609-B

Adipotide (FTPP) 10 mg Fabriks-COA för batch skyddad förhandsvisning

Adipotide (FTPP)10 mg · WHJLP-ADIP10-260609-B

Representativa poster som uppdateras regelbundet

Publicerade COA:er visar representativa fabriksbatcher och är inte alltid de senast tillgängliga. För en aktuell offert eller leverans kan vårt säljteam bekräfta tillämpligt lot och tillhandahålla dess COA.

Oberoende testning ordnas på begäran

Tredjepartsrapporter publiceras inte rutinmässigt. Om oberoende verifiering krävs kan vi avtala om laboratorium, metod, acceptanskriterier och åtgärd före testningen. Om den avtalade specifikationen inte uppfylls kan en lämplig lösning, inklusive återbetalning där det är tillämpligt, diskuteras enligt de avtalade villkoren. Om inget annat avtalas skriftligen betalas kostnaden för denna valfria testning av köparen.

Hjälp med att granska din COA

Behöver du hjälp med att läsa en fabriks-COA eller tredjepartsrapport? Vårt säljteam kan förtydliga testpunkter, specifikationer och hur resultaten förhåller sig till det lot som diskuteras.

Begär det aktuella underlaget, inte ett generiskt certifikat

Definiera exakt konstruktion, terminaler, Cys1-Cys9-disulfidkoppling, D-resternas positioner, motjon och levererad form
Kräv spårbara syntes- och lotdokument, teoretisk och uppmätt intakt massa, peptidkartläggning eller LC-MS/MS, stabilitetsindikerande kromatografisk renhet och föroreningsprofil, kvantitativt peptidinnehåll, data om vatten och motjon, relevanta restsubstanser och lotspecifik stabilitetsevidens
Enbart massa kan inte fastställa stereokemi; utseende, upplösning eller HPLC-areaprocent kan inte fastställa identitet, innehåll, sterilitet eller lämplighet för användning på människa.

COA för frisläppt batchRP-HPLC-resultat och metodsammanhangIdentitetsresultat som är lämpligt för molekylenUppgifter om vatten / motjon där det är relevantSDS och hanteringsanvisningYtterligare testning avgränsas på begäran

Tillgängliga fyllningar

Ange önskad fyllnads- och förpackningskonfiguration i offertförfrågan

Referens-SKUFyllnadGrundförpackning

FTPP-02MG2 mg10 vialer

FTPP-05MG5 mg10 vialer

FTPP-10MG10 mg10 vialer

Hantering

Förvaring i laboratoriet och temperatur under transport är olika beslut

Följ den frisläppta lotens COA, SDS och formuleringsspecifika stabilitetsbesked. Temperatur, ljusskydd, transportintervall och eventuell hålltid efter rekonstituering beror på peptidform, motjon, hjälpämnen, koncentration och behållare. Tilldela ingen generell kyl- eller frysperiod utan stabilitetsindikerande data för den levererade loten.

Ange destination, årstid, acceptabel exponering under transport och om protokollet kräver isolerad transport eller kylkedja. Tilläggskostnaden för temperaturkontroll anges uttryckligen i offerten.

Vanliga frågor från köpare

Villkor att fastställa före inköpsordern

Kan en köpare ordna tredjepartstestning?+

Ja. Testningen måste utföras av ett ömsesidigt godtaget och etablerat specialistlaboratorium. Kostnadsfördelning, specifikation, provtagning, metod och acceptansregel måste avtalas före testningen; om ett avtalat oberoende resultat visar avvikelse följer åtgärden de undertecknade ordervillkoren. Om inget annat avtalas skriftligen betalas kostnaden för denna valfria testning av köparen.

Bevisar HPLC-renhet peptidinnehållet?+

Nej. Kromatografisk renhet beskriver den relativa topprofilen enligt en angiven metod. Identitet, vatten, motjon, restlösningsmedel och analys/innehåll kan kräva separata metoder.

Krävs alltid kylkedjetransport?+

Inte alltid. Värme kan påskynda nedbrytning, särskilt under sommaren och vid lång transport. Kylkedja minskar exponeringen men höjer kostnaden. Ange destination och stabilitetsrisk så att rätt tjänst kan offereras.

Hur hanteras betalningsvillkor?+

Tillgängliga metoder och milstolpar beror på ordervärde, destination och projekttyp. Proformafakturan bör ange valuta, bankuppgifter, avgifter, betalningsmilstolpar och frisläppningsvillkor.

Varför måste testlaboratoriet förstå peptidkemi?+

Fri bas och saltformer, hydrofila och hydrofoba sekvenser, aggregering och adsorption kan förändra provberedning och metodlämplighet. Använd ett laboratorium med erfarenhet av molekylklassen.

Externa kvalificeringsreferenser

WHO good storage and distribution practices IATA Temperature Control Regulations ISO/IEC 17025 laboratory competence 21 CFR 211.84 component testing and supplier COA controls

Detta är referenser för köparens kvalificering, inte påståenden om att detta RUO-material är reglerat, certifierat eller frisläppt enligt dessa ramverk. Tillämpligheten beror på köparens arbetsflöde och jurisdiktion.

Utvalda källor

Litteraturen bakom forskningssammanhanget

(1) Kolonin MG et al., ”Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue,” Nature Medicine (2004), DOI 10.1038/nm1048: grundläggande musstudie som identifierade det cykliska målsökningsmotivet CKGGRAKDC för den vita fettvävnadens kärlsystem och associationen med prohibitin.
(2) Barnhart KF et al., ”A Peptidomimetic Targeting White Fat Causes Weight Loss and Improved Insulin Resistance in Obese Monkeys,” Science Translational Medicine (2011), DOI 10.1126/scitranslmed.3002621, PMC3666164: effekt- och säkerhetsstudie på icke-mänskliga primater som rapporterade förändringar av kroppsvikt och metabola mått tillsammans med dosrelaterade fynd i proximala tubuli som till stor del var reversibla under återhämtning. Dess protokollspecifika doser, administreringsvägar och varaktigheter är historiska uppgifter från djurstudien, inte rekommendationer.
(3) Staquicini FI et al., ”Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients,” PNAS (2011), DOI 10.1073/pnas.1114503108: kartläggning av vaskulära ligand–receptorpar i human vävnad som inkluderade prohibitin/annexin A2-systemet i normal vit fettvävnad.
(4) ClinicalTrials.gov NCT01262664: fas 1-studien inkluderade 4 deltagare mot 39 planerade och är listad som avslutad med det officiella skälet ”Terminated per PI's request”; inga sakkunniggranskade resultat från människa hittades.
(5) NIH PubChem CID 163360068 registrerar molekylformeln C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂ och molekylvikten 2557.2 Da för den registrerade strukturen. Identiteten hos en levererad lot kräver fortfarande batchspecifik analytisk bekräftelse.

01
Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue
Nature Medicine · 2004
Öppna källa
02
A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys
Science Translational Medicine · 2011
Öppna källa
03
Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients
Proceedings of the National Academy of Sciences U.S.A. (PNAS) · 2011
Öppna källa
04
Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue
JCI Insight · 2016
Öppna källa
05
Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity
Frontiers in Physiology · 2020
Öppna källa
06
Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial
Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2011
Öppna källa
07
Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial
Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2012
Öppna källa
08
Prohibitin-targeting peptide 1
Wikipedia · 2026
Öppna källa

Vanliga produktfrågor

Frågor som köpare ställer om Adipotide (FTPP)

Vilken är konstruktionslogiken bakom Adipotides två domäner?+

Den publicerade konstruktionen förenar den cykliska vaskulära målsökningsdomänen CKGGRAKDC med den proapoptotiska domänen D(KLAKLAK)2 via en GG-länkare. I de rapporterade prekliniska modellerna användes målsökningsdomänen för att rikta in sig på markörer associerade med den vita fettvävnadens kärlsystem, medan den amfipatiska D-peptidlasten störde mitokondriemembran efter cellupptag. Detta är mekanistisk evidens på modellnivå, inte en visad terapeutisk effekt hos människa.

Hur bör Adipotides identitet bekräftas?+

Använd ett ortogonalt analyspaket. Intakt massa och peptidkartläggning eller LC-MS/MS kan stödja bedömning av sekvens och disulfidtillstånd, men enbart massa kan inte skilja konfiguration av D- från L-aminosyror. Tilldelning av D-rester kräver spårbar syntesdokumentation och, när specifikationen kräver det, en lämplig stereokemisk, kiral eller enzymbaserad metod. Verifiera även terminaler, disulfidkoppling, peptidinnehåll och lotens föroreningsprofil; inget enskilt test fastställer hela konstruktionen.

Vad visar primatstudien och registerposten för humanprövningen faktiskt?+

Barnhart et al. (Science Translational Medicine, 2011) rapporterade förändringar av vikt och metabola mått samt dosrelaterade, till stor del reversibla njurfynd hos obesa rhesusapor; detta är djurdata, inte evidens för effekt hos människa. NCT01262664 gick därefter in i fas 1 och avslutades efter att 4 av 39 planerade deltagare hade inkluderats. Det officiella registerskälet är ”Terminated per PI's request”. Inga sakkunniggranskade humanresultat publicerades, och det ofta upprepade påståendet att nefrotoxicitet hos människa orsakade avslutandet bekräftas inte av den primära registerposten.

Adipotide (FTPP)

Viktigaste fördelar

Specifikationer att bekräfta mot det frisläppta lotet

Identitet, renhet och innehåll är separata frisläppningsfrågor.

Vad forskare studerar om Adipotide (FTPP)

Frågan som litteraturen undersöker

Forskningsvägar och exponeringssammanhang

Kompatibilitet, begränsningar och beslutssammanhang

Interaktioner som rapporteras i litteraturen

Fabriks-COA:er för Adipotide (FTPP)

Begär det aktuella underlaget, inte ett generiskt certifikat

Ange önskad fyllnads- och förpackningskonfiguration i offertförfrågan

Förvaring i laboratoriet och temperatur under transport är olika beslut

Villkor att fastställa före inköpsordern

Litteraturen bakom forskningssammanhanget

Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue

A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys

Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients

Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue

Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity

Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial

Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial

Prohibitin-targeting peptide 1

Frågor som köpare ställer om Adipotide (FTPP)

Jämför närliggande molekyler och dokumentationsbehov.

Lemon Bottle

Lipo-C

Vitamin B12

ACE-031