Adipotide / FTPP

• Resultados pré-clínicos incluem redução de massa adiposa e alterações em medidas relacionadas à insulina em modelos obesos de roedores e macacos-rhesus
• Os resultados apoiam pesquisas sobre direcionamento vascular adiposo e biologia associada à prohibitin, mas não estabelecem eficácia, segurança ou benefício terapêutico em humanos
• Não há dados de desfechos humanos revisados por pares.

CAS

859216-15-2

Fórmula

C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂

Massa molecular

2557.2 g/mol

Aparência

Sólido liofilizado específico do lote; confirmar a cor e a condição do bolo no COA do lote liberado

Pureza

≥ 99.0% · valor-alvo; confirme no COA do lote

Armazenamento

Siga o COA do lote liberado, a SDS e a declaração de estabilidade específica da formulação. Temperatura, proteção contra luz, faixa de transporte e qualquer período após reconstituição dependem da forma do peptídeo, contraíon, excipientes, concentração e recipiente. Não atribua um período universal refrigerado ou congelado sem dados indicativos de estabilidade para o lote fornecido.

MOQ

1 kit (10 frascos) por SKU

Prazo de entrega

14–21 dias

Adipotide (Prohibitin-TP01/TP01, também chamado FTPP ou HKPao) é um peptidomimético quimérico direcionado à vasculatura adiposa, desenvolvido no University of Texas MD Anderson Cancer Center / UTHealth Houston pelos laboratórios de Kolonin, Pasqualini e Arap e depois licenciado à Arrowhead Research (atual Arrowhead Pharmaceuticals). Seu domínio CKGGRAKDC reconhece o par prohibitin/anexina A2 (ANXA2) no endotélio vascular do tecido adiposo branco e transporta a carga pró-apoptótica D-(KLAKLAK)2. Modelos animais obesos apresentaram redução de gordura e mudanças relacionadas à resistência à insulina. Por volta de 2011, o estudo humano de fase 1 NCT01262664, em pacientes com câncer de próstata resistente à castração e obesidade, incluiu 4 dos 39 participantes planejados entre maio de 2012 e janeiro de 2019 e foi encerrado; o motivo oficial é 'Terminated per PI's request'. Fontes secundárias atribuem o encerramento à nefrotoxicidade humana, mas esse motivo não consta do registro primário e não há artigo formal de segurança humana. O composto é apenas material de referência para pesquisa, não é medicamento aprovado e não possui indicação aprovada pela FDA.

• Tópicos laboratoriais incluem homing à vasculatura adiposa, direcionamento associado à prohibitin, D-peptídeos que rompem membranas mitocondriais, modelos de obesidade, biomarcadores metabólicos e sinais de segurança renal
• São áreas de pesquisa, não indicações aprovadas nem alegações terapêuticas classificadas.

Nos modelos pré-clínicos publicados, o domínio cíclico CKGGRAKDC associou-se a marcadores do endotélio vascular do tecido adiposo branco, enquanto a carga anfipática D(KLAKLAK)2 rompeu membranas mitocondriais após captação, promovendo apoptose endotelial e involução secundária do tecido adiposo. As atribuições de receptor e os efeitos subsequentes dependem do modelo e não comprovam direcionamento seletivo, eficácia ou segurança em humanos. O metabolismo renal proposto do domínio D-peptídico é apenas contexto mecanístico, não prova da causa do encerramento do estudo humano.

• Não aprovado para uso humano e fornecido apenas como material de referência RUO
• Estudos animais relataram alterações dose-dependentes no túbulo proximal e outros achados renais, em grande parte reversíveis durante a recuperação
• NCT01262664 foi encerrado após 4 dos 39 participantes planejados; o motivo oficial é 'Terminated per PI's request' e nenhum resultado de segurança humana revisado por pares foi publicado
• Alegações secundárias de que nefrotoxicidade humana causou o encerramento permanecem sem confirmação

Interações relatadas na literatura

• Não foi localizado estudo controlado de interação ou compatibilidade específico do produto
• Esta página não recomenda combinações com agentes GLP-1/GIP, outros peptídeos ou substâncias nefrotóxicas
• Compatibilidade experimental e coexposição exigem avaliação de risco específica do protocolo e evidência analítica ou toxicológica direta.

Laboratório: Laboratório de controle de qualidade do fabricanteAnálises: Pureza por HPLC · identidade por MS · endotoxinas · conteúdo por frasco

• 2 mg
• 5 mg
• 10 mg

As prévias são desfocadas de propósito para que os documentos não possam ser reaproveitados; dos laudos de terceiros, só aparece a primeira página. A equipe comercial envia a versão completa e legível do produto e da concentração solicitados.

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Em todo COA de lote: Pureza por HPLC · identidade por MS · endotoxinas · conteúdo por frasco · Verificar a LyoPep

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• Definir o construto exato, termini, conectividade dissulfeto Cys1-Cys9, posições dos resíduos D, contraíon e forma fornecida
• Exigir registros rastreáveis de síntese e lote, massa intacta teórica e medida, mapeamento peptídico ou LC-MS/MS, pureza cromatográfica indicativa de estabilidade e perfil de impurezas, teor quantitativo de peptídeo, água, contraíon, resíduos relevantes e evidência de estabilidade específica do lote
• A massa isoladamente não estabelece estereoquímica; aparência, dissolução ou percentual de área por HPLC não estabelecem identidade, teor, esterilidade ou adequação ao uso humano.

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Informe o destino e o prazo para que o recebimento possa ser planejado e, na chegada, coloque o material na condição de armazenamento indicada.

• (1) Kolonin MG et al., Nature Medicine (2004), DOI 10.1038/nm1048: estudo fundador em camundongos que identificou o motivo cíclico CKGGRAKDC de homing à vasculatura adiposa branca e sua associação com prohibitin.
• (2) Barnhart KF et al., Science Translational Medicine (2011), DOI 10.1126/scitranslmed.3002621, PMC3666164: estudo em primatas não humanos que relatou mudanças de peso e metabólicas e achados dose-dependentes no túbulo proximal, em grande parte reversíveis. Doses, vias e durações específicas são detalhes históricos do protocolo animal, não recomendações.
• (3) Staquicini FI et al., PNAS (2011), DOI 10.1073/pnas.1114503108: mapeamento vascular ligante-receptor em tecido humano, incluindo o sistema prohibitin/anexina A2 no tecido adiposo branco normal.
• (4) ClinicalTrials.gov NCT01262664: o estudo de fase 1 incluiu 4 participantes dos 39 planejados e consta como encerrado por 'Terminated per PI's request'; não foram encontrados resultados humanos revisados por pares.
• (5) NIH PubChem CID 163360068 registra fórmula C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂ e massa molecular 2557,2 Da para a estrutura depositada. A identidade do lote fornecido ainda requer confirmação analítica específica.

1. 01

   Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue

   Nature Medicine · 2004

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2. 02

   A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys

   Science Translational Medicine · 2011

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3. 03

   Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients

   Proceedings of the National Academy of Sciences U.S.A. (PNAS) · 2011

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4. 04

   Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue

   JCI Insight · 2016

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5. 05

   Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity

   Frontiers in Physiology · 2020

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6. 06

   Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial

   Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2011

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7. 07

   Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial

   Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2012

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8. 08

   Prohibitin-targeting peptide 1

   Wikipedia · 2026

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• Como interpretar um COA de peptídeo sem confundir pureza, identidade e teor
• Pureza versus teor de peptídeo: mapa de métodos para o comprador
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