Liraglutide

Agonista receptoru GLP-1 · 31členný metabolický referenční standard

≥ 99.0% · cíl, ověřte v COA šaržeCAS 204656-20-2RUO
COA šarže
MOQ1 sada (10 injekčních lahviček) na SKU
Dodaná formaHentriakontapeptid (lineární analog GLP-1(7-37) palmitoylovaný/lipidovaný C16)
Dodací lhůta10–18 dnů
Liraglutide — Bílý lyofilizovaný prášek
Liraglutide — Bílý lyofilizovaný prášek · Reprezentativní obrázek balení · ověřte objednanou šarži
Reprezentativní obrázek balení · ověřte objednanou šarži

Shrnutí pro rozhodnutí

Klíčové přínosy

  • Podporuje sekreci inzulinu závislou na glukóze, potlačuje sekreci glukagonu, zpomaluje vyprazdňování žaludku a snižuje chuť k jídlu a příjem energie prostřednictvím hypotalamických drah receptoru GLP-1, čímž v modelech výzkumu a klinických hodnoceních snižuje glukózu a tělesnou hmotnost
  • Studie kardiovaskulárních výsledků LEADER (NEJM 2016, PMID 27295427; 9,340 pacientů s T2DM a vysokým kardiovaskulárním rizikem, medián sledování 3.8 roku) ukázala, že primární složený cílový ukazatel (kardiovaskulární úmrtí, nefatální infarkt myokardu, nefatální cévní mozková příhoda) nastal u 13.0% skupiny s liraglutidem oproti 14.9% skupiny s placebem (poměr rizik 0.87, 95% CI 0.78-0.97), spolu se snížením rizika celkové mortality
  • Liraglutid byl také studován pro mechanismy steatózy a zánětu jater související s NAFLD/NASH — studie LEAN (studie fáze II u lidí, multicentrická, dvojitě zaslepená, randomizovaná a kontrolovaná placebem, nikoli pouze zvířecí modely nebo metaanalýzy) zjistila, že po 48 týdnech léčby došlo k vyřešení NASH bez zhoršení fibrózy u 39% pacientů oproti 9% s placebem
  • Nejde o indikaci schválenou FDA a zůstává rozvíjející se oblastí výzkumu.
Publikovaný výzkumný kontext slouží pouze k orientaci v literatuře. Nejde o pokyny k dávkování, léčbě ani použití u lidí.

Kvalifikační údaje

Specifikace, které je třeba potvrdit pro uvolněnou šarži

CAS
204656-20-2
Vzorec
C172H265N43O51
Molekulová hmotnost
3751.2 g/mol
Vzhled
Bílý lyofilizovaný prášek
Čistota
≥ 99.0% · cíl, ověřte v COA šarže
Uchovávání
Postupujte podle označení, COA a údajů o stabilitě propuštěné šarže pro dodávanou hromadnou formu. Pokyny 2–8°C pro neotevřený stav a používání v označeních FDA se vztahují na konkrétní hotová injekční pera a neurčují uchovávání, rekonstituci ani stabilitu po otevření lyofilizované výzkumné šarže.
MOQ
1 sada (10 injekčních lahviček) na SKU
Dodací lhůta
10–18 dnů
PubChem CID 16134956

Kvalifikační matice

Identita, čistota a obsah jsou samostatné propouštěcí otázky.

Identita

Potvrďte uvedenou molekulu a dodanou formu. Začněte odpovídajícím COA šarže; důkaz na úrovni sekvence požadujte jen tehdy, vyžaduje-li jej písemný postup kupujícího a byla dohodnuta jeho dostupnost nebo samostatný rozsah.

Čistota

Posuďte podmínky metody RP-HPLC, vlnovou délku, integraci a zacházení se souvisejícími píky. Procento bez metody nestačí.

Obsah

Čistý obsah peptidu není totéž co celková hmotnost lyofilizovaného prášku. Zeptejte se, které stanovení podporuje uvedené množství a zda zohledňuje vodu/protiiont.

Stabilita

Od příjmu dodržujte skladovací podmínky uvedené v COA šarže nebo na etiketě.

Výzkumný kontext

Co výzkumníci studují u Liraglutide

Liraglutid je dlouhodobě působící agonista receptoru lidského glukagonu podobného peptidu-1 (GLP-1), který sdílí přibližně 97% homologii aminokyselinové sekvence s nativním lidským GLP-1(7-37). Vzniká připojením postranního řetězce C16 palmitové (palmitoylové) mastné kyseliny k lysinovému zbytku v poloze 26 prostřednictvím spaceru kyseliny gama-glutamové v kombinaci se substitucí Lys34 za Arg (která zajišťuje selektivní acylaci v poloze 26, aniž by podstatně ovlivnila vazbu receptoru GLP-1). Při farmaceutických koncentracích se výsledná molekula sama asociuje do micelární heptamerní struktury, což spolu s dalšími strukturálními účinky výrazně prodlužuje její plazmatický poločas a umožňuje dávkování jednou denně. Jako účinná látka dvou schválených přípravků (Victoza pro diabetes 2. typu a Saxenda pro regulaci tělesné hmotnosti) je liraglutid široce používaným nástrojem pro studium regulace sekrece inzulinu, homeostázy chuti k jídlu/energie a metabolických signalizačních drah a stal se strukturálním výchozím bodem pozdějších analogů GLP-1, například semaglutidu.

  • Vhodné výzkumné kontexty zahrnují farmakologii receptoru GLP-1, signalizaci závislou na glukóze, samoasociaci acylovaného peptidu, vazbu na albumin, proteolytickou stabilitu, komparativní analytické metody a kvalifikaci referenčních standardů
  • Schválené klinické indikace náležejí konkrétním hotovým léčivům a neopravňují použití tohoto materiálu RUO.

Kontext mechanismu

Otázka zkoumaná v literatuře

Jako agonista receptoru GLP-1 se liraglutid váže na receptory GLP-1 na beta buňkách pankreatu a aktivuje signalizační dráhu cAMP/PKA, čímž v závislosti na glukóze zvyšuje sekreci inzulinu a současně potlačuje uvolňování glukagonu z alfa buněk. Působí také na receptory GLP-1 centrální nervové soustavy (včetně obloukovitého jádra hypotalamu) a reguluje pocit sytosti a chuť k jídlu. Jeho prodloužený plazmatický poločas přibližně 13 hodin (oproti zhruba 1.5-2 minutám nativního GLP-1) vyplývá ze tří kombinovaných mechanismů: (1) při farmaceutických koncentracích ze samoasociace do heptamerní struktury, která zpomaluje absorpci z místa subkutánní injekce; (2) acylace C16 mastnou kyselinou, která vede k vysoce afinitní (~99%) reverzibilní vazbě na plazmatický albumin, vytváří depot s pomalým uvolňováním a oddaluje renální clearance; a (3) stejná modifikace stericky stíní specifická místa štěpení rozpoznávaná DPP-4 a neutrální endopeptidázou (NEP), čímž zvyšuje odolnost vůči proteolytické degradaci.

Mapa důkazů

Výzkumné způsoby podání a kontext expozice

Úroveň důkazůKontext schváleného konečného přípravku
Způsoby podání uváděné ve zdrojích
Subkutánní
Kontext dávky / expoziceSpecifické pro protokol; ověřte citovaný primární zdroj
Způsoby podání a kontexty expozice shrnují citované studie nebo označení schválených konečných přípravků. Nejde o pokyny k podání tohoto materiálu RUO; dávka pro zákazníka se neuvádí.

Hranice důkazů

Kompatibilita, omezení a kontext rozhodování

  • Není určeno k podávání lidem ani zvířatům
  • Označení FDA pro schválená hotová léčiva s liraglutidem obsahují kontraindikace, nejzávažnější a další varování, nežádoucí účinky a pokyny specifické pro lékovou formu; tato označení neprokazují bezpečnost ani vhodnost hromadného materiálu RUO
  • Laboratorní kvalifikace musí řešit identitu a formu soli, stanovení, příbuzné peptidy, vodu, reziduální rozpouštědla, protiionty, agregaci, částice, případně endotoxin a stabilitu konkrétní šarže.

Interakce uváděné v literatuře

  • Neplatí žádné pokyny pro kombinace u lidí
  • Laboratorní studie kombinací vyžadují definované receptorové systémy, autentizované komparátory, kontroly expozice a analýzu rozlišující složky; tvrzení o klinických lékových interakcích musí zůstat spojena se schváleným označením a populací, z nichž pocházejí.
Kontext literatury není výsledkem propuštění dodavatelem ani pokynem k použití u lidí. Řiďte se schváleným laboratorním posouzením rizik své instituce.

Dokumentace šarže

COA šarží Liraglutide

Laboratoř: Laboratoř kontroly kvality výrobceTesty: Čistota HPLC · identita pomocí MS · endotoxiny · množství náplně

  • Rozmazaný náhled šaržového COA pro Liraglutide 5 mg5 mg
  • Rozmazaný náhled šaržového COA pro Liraglutide 10 mg10 mg
  • Rozmazaný náhled šaržového COA pro Liraglutide 30 mg30 mg

Náhledy jsou záměrně rozmazané, aby dokumenty nebylo možné znovu použít; u zpráv třetích stran ukazujeme jen první stranu. Čitelnou úplnou verzi pro požadovaný produkt a sílu pošle obchodní tým.

Neprošel nezávislý test? Vrátíme celou částku.

Reprezentativní záznamy, pravidelně aktualizované

Zveřejněná COA ukazují nedávné reprezentativní šarže a nemusí být nejnovější. U nabídky nebo zásilky obchodní tým potvrdí šarži a pošle její COA.

Zprávy třetích stran, přidávané postupně

Náhledy první strany zpráv třetích stran najdete na naší stránce „Kvalita“ a na stránkách příslušných produktů; úplnou zprávu na vyžádání pošle obchodní tým. Libovolnou lahvičku ze své objednávky můžete také poslat do nezávislé laboratoře podle vlastního výběru. Není-li písemně dohodnuto jinak, volitelné testy hradí kupující.

Pomoc s posouzením COA

Potřebujete pomoc se čtením COA šarže nebo zprávy třetí strany? Obchodní tým vám vysvětlí testované položky, specifikace a vztah výsledků k projednávané šarži.

Na každém COA šarže: Čistota HPLC · identita pomocí MS · endotoxiny · množství náplně · Ověřte si LyoPep

Vyžádejte aktuální balíček, nikoli obecný certifikát

  • Vyžadujte potvrzení sekvence a modifikace, identitu volné báze nebo acetátu, hmotnost intaktní molekuly a případně peptidové mapování, chromatografickou čistotu, kvantitativní obsah peptidu na uvedeném základě, příbuzné peptidy, vodu, protiionty, reziduální rozpouštědla, případně agregaci nebo částice, integritu obalu a stabilitu konkrétní šarže
  • Z názvu účinné látky neodvozujte sterilitu, koncentraci, pomocné látky ani dobu používání hotového léčiva.
COA šarže pro uvolněnou šaržiČistota HPLC s kontextem metodyVýsledek identity pomocí MSVýsledek endotoxinůMnožství náplně (naměřený obsah v lahvičce)SDS a pokyny k manipulaci

Dostupné náplně

Vyžádejte si nabídku požadované náplně a konfigurace balení

Referenční SKUNáplňZákladní balení
LIRA55 mg10 injekčních lahviček
LIRA1010 mg10 injekčních lahviček
LIRA3030 mg10 injekčních lahviček

Další forma

Dostupné také jako nosní sprej (sklad v USA)

Černý flakon nosního spreje 10 mL s průhledným víčkem
Flakon nosního spreje 10 mL

Kromě lyofilizovaných lahviček dodáváme Liraglutide také jako roztok v nosním spreji, odesílaný z našeho skladu v USA.

Obsah
5 mg
Objemy flakonů
10 mL nebo 20 mL
Minimální objednávka
10 flakonů na každý obsah a objem
Odesíláno z
Našeho skladu v USA

Manipulace

Naplánujte skladování dříve, než zásilka dorazí

Postupujte podle označení, COA a údajů o stabilitě propuštěné šarže pro dodávanou hromadnou formu. Pokyny 2–8°C pro neotevřený stav a používání v označeních FDA se vztahují na konkrétní hotová injekční pera a neurčují uchovávání, rekonstituci ani stabilitu po otevření lyofilizované výzkumné šarže.

Uveďte místo určení a termín, aby bylo možné naplánovat příjem, a materiál po doručení ihned uložte za uvedených skladovacích podmínek.

Časté otázky kupujících

Podmínky, které je třeba dohodnout před objednávkou

Může kupující zajistit testování třetí stranou?+

Ano. Libovolnou lahvičku ze své objednávky můžete poslat do nezávislé laboratoře podle vlastního výběru. Chcete-li laboratoř, specifikaci, vzorkování, metodu a pravidlo přijatelnosti dohodnout s námi před testem, obchodní tým je potvrdí písemně. Není-li písemně dohodnuto jinak, náklady na toto volitelné testování hradí kupující.

Co když test v mé vlastní laboratoři ukáže, že produkt nesplňuje specifikaci?+

Pošlete libovolnou lahvičku ze své objednávky do nezávislé laboratoře podle vlastního výběru. Pokud zpráva ukáže, že produkt nesplňuje specifikaci uvedenou v jeho COA — čistota pod uvedeným minimem nebo neshodná identita —, pošlete zprávu našemu obchodnímu týmu a za tento produkt vám vrátíme celou částku.

Dokazuje čistota HPLC obsah peptidu?+

Ne. Chromatografická čistota popisuje relativní profil píků podle uvedené metody. Identita, voda, protiiont, zbytková rozpouštědla a stanovení/obsah mohou vyžadovat samostatné metody.

Jak má být materiál po doručení skladován?+

Ihned po doručení jej uložte za skladovacích podmínek uvedených v COA šarže nebo na etiketě a při příjmu zaznamenejte stav balení.

Jak se řeší platební podmínky?+

Dostupné metody a milníky závisejí na hodnotě objednávky, místě určení a typu projektu. Proforma faktura má uvádět měnu, bankovní údaje, poplatky, platební milníky a podmínku uvolnění.

Proč musí testovací laboratoř rozumět chemii peptidů?+

Volné báze a formy solí, hydrofilní a hydrofobní sekvence, agregace a adsorpce mohou měnit přípravu vzorku a vhodnost metody. Použijte laboratoř se zkušenostmi s danou třídou molekul.

Jde o reference pro kvalifikaci kupujícím, nikoli tvrzení, že je tento materiál RUO podle uvedených rámců regulován, certifikován nebo uvolněn. Použitelnost závisí na postupu a jurisdikci kupujícího.

Vybrané zdroje

Literatura podporující výzkumný kontext

  • Označení FDA s informacemi o předepisování přípravku Victoza (accessdata.fda.gov / DailyMed, naposledy aktualizované v roce 2025) podrobně popisuje farmakokinetiku (poločas přibližně 13 hodin, zdánlivá clearance 1.2 L/h) a nejzávažnější varování před nádory C-buněk štítné žlázy; Marso SP et al., „Liraglutid a kardiovaskulární výsledky u diabetu 2. typu“, N Engl J Med 2016;375:311-322 (studie LEADER, PMID 27295427), prokazující snížení rizika kardiovaskulárního úmrtí a složeného cílového ukazatele MACE (HR 0.87, 95% CI 0.78-0.97); Armstrong MJ, Gaunt P, Aithal GP, et al., „Bezpečnost a účinnost liraglutidu u pacientů s nealkoholickou steatohepatitidou (LEAN): multicentrická, dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná studie fáze 2“, Lancet 2016;387(10019):679-690 (studie LEAN), prokazující vyřešení NASH u 39% pacientů po 48 týdnech oproti 9% s placebem; Knudsen LB a Lau J, „Objev a vývoj liraglutidu a semaglutidu“, Front Endocrinol 2019;10:155/PMC6474072, poskytující systematický přehled strukturálních modifikací (palmitoylace C16, substituce Lys34Arg, spacer kyseliny gama-glutamové, tvorba samoasociovaného heptameru) a mechanismu účinku; PubChem CID 16134956 (molekulový vzorec C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁, molekulová hmotnost 3751.2 Da) a DrugBank DB06655 potvrzující údaje identity volné báze; křížové ověření molekulové hmotnosti solné formy a čísel CAS pomocí stránky/SDS acetátového produktu Cayman Chemical (CAS 1997361-86-0, molekulová hmotnost 3811.3), technických stránek Santa Cruz Biotechnology, ChemicalBook, AChemBlock a MedChemExpress
  1. 01

    Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes

    New England Journal of Medicine · 2016

    Otevřít zdroj
  2. 02

    A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management

    New England Journal of Medicine · 2015

    Otevřít zdroj
  3. 03

    Liraglutide once a day versus exenatide twice a day for type 2 diabetes: a 26-week randomised, parallel-group, multinational, open-label trial (LEAD-6)

    The Lancet · 2009

    Otevřít zdroj
  4. 04

    The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide

    Frontiers in Endocrinology · 2019

    Otevřít zdroj
  5. 05

    Effects of liraglutide (NN2211), a long-acting GLP-1 analogue, on glycaemic control and bodyweight in subjects with Type 2 diabetes

    Diabetic Medicine · 2005

    Otevřít zdroj
  6. 06

    A Systematic Review and Meta-Analysis of Efficacy and Safety of Liraglutide in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus

    Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity · 2026

    Otevřít zdroj
  7. 07

    The efficacy and safety of liraglutide in the obese, non-diabetic individuals: a systematic review and meta-analysis

    African Health Sciences · 2019

    Otevřít zdroj
  8. 08

    VICTOZA (liraglutide) injection, for subcutaneous use — Highlights of Prescribing Information

    U.S. Food and Drug Administration (accessdata.fda.gov) · 2025

    Otevřít zdroj

Časté otázky k produktu

Na co se kupující ptají ohledně Liraglutide

Jaké jsou referenční identifikační hodnoty liraglutidu?+

Referenční volná báze má CAS 204656-20-2, vzorec C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁ a průměrnou molekulovou hmotnost přibližně 3751.20 Da. Liraglutid je analog GLP-1 o 31 aminokyselinových zbytcích s Arg v poloze 34 a C16 palmitoylovou skupinou připojenou k Lys26 prostřednictvím γ-glutamylového spaceru. Tyto hodnoty automaticky neurčují acetát ani jinou sůl; COA propuštěné šarže musí uvádět dodávanou formu, konvenci hmotnosti, protiion a základ kvantitativního obsahu peptidu.

Jak lze liraglutid, semaglutid a tirzepatid porovnávat jako referenční řadu?+

Jde o odlišné acylované agonisty inkretinových receptorů, nikoli zaměnitelné jakosti jedné molekuly. Liraglutid používá substituent C16 mastné kyseliny, semaglutid postranní řetězec C18 dikyseliny s odlišným spojovacím článkem a sekvencí a tirzepatid postranní řetězec C20 dikyseliny na sekvenci duálního agonisty receptorů GIP/GLP-1. Platné porovnání kvalifikuje každou šarži nezávisle a před interpretací rozdílů vztahu struktury a aktivity normalizuje identitu, obsah, solnou formu, matrici a koncentraci.

Jaké testování identity má laboratoř požadovat pro liraglutid?+

Vyžadujte ortogonální důkazy vhodné pro acylovaný peptid: hmotnost intaktní molekuly, peptidovou mapu nebo přiřazení sekvence tandemovou MS, které lokalizuje modifikaci, chromatografickou čistotu a profil příbuzných peptidů a kvantitativní obsah peptidu na uvedeném základě. Uveďte do souladu také volnou bázi nebo acetát, protiion, vodu, reziduální rozpouštědla a případně agregaci a částice. Endotoxin je samostatnou charakteristikou závislou na studii a má být v případě požadavku doložen metodou propuštěné šarže, kontrolami interference, limitem a výsledkem.

Důkazy před objednávkou

Průvodci pro kupující