Liraglutide

• グルコース依存性インスリン分泌を促進し、グルカゴン分泌を抑制し、胃排出を遅延させ、視床下部GLP-1受容体経路を介して食欲とエネルギー摂取を低減します。血糖低下および体重減少効果は研究モデルと臨床試験の両方で観察されています
• 心血管アウトカム試験LEADER（NEJM 2016、PMID 27295427。心血管リスクの高いT2DM患者9,340例、追跡期間中央値3.8年）では、主要複合評価項目である心血管死、非致死性MIまたは非致死性脳卒中がLiraglutide群の13.0%、Placebo群の14.9%に発生しました（hazard ratio 0.87、95% CI 0.78-0.97）。全死亡リスクも低下しました
• LiraglutideはNAFLD/NASH関連の肝脂肪化および炎症機序についても研究されています。LEAN試験は、単なる動物モデルやmeta-analysisではなく、ヒトを対象とした多施設共同、二重盲検、Placebo対照無作為化phase II試験であり、48週後に線維化悪化を伴わないNASH消失が患者の39%、Placebo群の9%で認められました
• これはFDA承認適応ではなく、現在も新興研究領域です。

CAS

204656-20-2

分子式

C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

分子量

3751.2 Da

外観

白色凍結乾燥粉末

純度

≥ 99.0% · 目標値。バッチCOAで確認

保管

供給されるバルク形態について、出荷判定済みロットのラベル、COAおよび安定性データに従ってください。FDAラベルの未開封時および使用中の2–8 °Cという指示は、指定された最終注入ペンに適用され、凍結乾燥研究ロットの保管、再溶解または開封後安定性を確立するものではありません。

MOQ

要相談

リードタイム

10–18日

Liraglutideは長時間作用型のヒトglucagon-like peptide-1（GLP-1）受容体作動薬で、天然ヒトGLP-1(7-37)とアミノ酸配列が約97%相同です。位置26のリジン残基にgamma-glutamic acidスペーサーを介してC16パルミチン酸（パルミトイル）脂肪酸側鎖を結合し、Lys34-to-Arg置換を組み合わせることで、GLP-1受容体結合に実質的な影響を与えず、位置26で選択的にアシル化されます。医薬品濃度ではミセル様の七量体構造へ自己会合し、ほかの構造効果と合わせて血漿半減期を著しく延長し、承認済み最終医薬品で一日一回の投与を可能にします。Liraglutideは、2型糖尿病用Victozaおよび体重管理用Saxendaの有効成分として、インスリン分泌調節、食欲・エネルギー恒常性、代謝シグナル経路を研究するために広く用いられるツール化合物であり、semaglutideなど後続GLP-1アナログの構造的出発点にもなりました。

• 適切な研究領域には、GLP-1受容体薬理学、グルコース依存性シグナル、アシル化ペプチドの自己会合、アルブミン結合、蛋白分解安定性、比較分析法および参照標準品の適格性評価が含まれます
• 承認済み臨床適応は指定最終医薬品に属し、本RUO材料の使用を許可するものではありません。

GLP-1受容体作動薬として、Liraglutideは膵β細胞上のGLP-1受容体に結合してcAMP/PKAシグナル経路を活性化し、グルコース依存的にインスリン分泌を増強すると同時にα細胞からのグルカゴン放出を抑制します。また、視床下部弓状核を含む中枢神経系のGLP-1受容体に作用し、満腹感と食欲を調節します。天然GLP-1の約1.5-2分に対して約13時間に延長された血漿半減期は、三つの機序の組合せによります。(1) 医薬品濃度で七量体構造へ自己会合し、皮下注射部位からの吸収を遅らせること、(2) C16脂肪酸アシル化により血漿アルブミンへ高親和性で約99%可逆結合し、緩徐放出デポを形成して腎クリアランスを遅らせること、(3) 同じ修飾がDPP-4およびneutral endopeptidase（NEP）の認識する切断部位を立体的に遮蔽し、蛋白分解抵抗性を高めることです。

• ヒトまたは動物に投与しないでください
• 承認済みLiraglutide最終医薬品のFDAラベルには、禁忌、boxed warningとその他の警告、副作用および提示形態固有の指示が含まれます。これらのラベルはRUOバルク材料の安全性または適合性を確立しません
• 実験室での適格性評価では、同一性と塩形、定量、関連ペプチド、水分、残留溶媒、対イオン、凝集、粒子、必要に応じたエンドトキシン、およびロット固有の安定性を扱う必要があります。

文献で報告された相互作用

• ヒトでの併用指針は適用されません
• 実験室での併用研究には、定義された受容体系、真正性を確認した比較対照、曝露管理および成分別解析が必要です。臨床薬物相互作用の記載は、それが由来する承認ラベルおよび集団と常に結び付ける必要があります。

Liraglutide10 mg · WHJLP-LIRA10-260522-D

Liraglutide5 mg · WHJLP-LIRA5-260521-C

Liraglutide30 mg · WHJLP-LIRA30-260518-C

代表的な記録を定期的に更新

公開されているCOAは代表的な工場バッチのもので、最新の供給可能ロットとは限りません。現在の見積りまたは出荷については、営業担当が該当ロットを確認し、そのCOAを提供できます。

ご要望に応じた独立試験

第三者機関の報告書は通常公開していません。独立検証が必要な場合は、試験前に試験機関、方法、判定基準および対応方針を合意できます。合意した仕様を満たさない場合は、合意条件に基づき、該当する場合の返金を含む適切な対応を協議できます。 書面による別段の合意がない限り、この任意試験の費用は購入者が負担します。

COAレビューのサポート

工場COAまたは第三者機関の報告書の読み方についてお困りですか。営業担当が試験項目、仕様、および結果と対象ロットの関係を説明します。

一般的な証明書ではなく、現行資料をご依頼ください

• 配列と修飾の確認、遊離塩基または酢酸塩の同一性、必要に応じてインタクト質量とペプチドマッピング、クロマトグラフィー純度、明記された基準による定量的ペプチド含量、関連ペプチド、水分、対イオン、残留溶媒、必要に応じた凝集または粒子、容器完全性およびロット固有安定性を要求してください
• 有効成分名から最終医薬品の無菌性、濃度、添加剤または使用期間を推定しないでください。

供給されるバルク形態について、出荷判定済みロットのラベル、COAおよび安定性データに従ってください。FDAラベルの未開封時および使用中の2–8 °Cという指示は、指定された最終注入ペンに適用され、凍結乾燥研究ロットの保管、再溶解または開封後安定性を確立するものではありません。

仕向地、季節、許容可能な輸送中の曝露、断熱輸送またはコールドチェーンが必要かをお知らせください。追加の温度管理費用は明示して見積もります。

• FDAのVictoza処方情報（accessdata.fda.gov / DailyMed、最終更新2025）は、約13時間の半減期、見かけのクリアランス1.2 L/hを含む薬物動態と、甲状腺C細胞腫瘍に関するboxed warningを記載しています。Marso SP et al., "Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes," N Engl J Med 2016;375:311-322（LEADER試験、PMID 27295427）は、心血管死およびMACE複合評価項目のリスク低下（HR 0.87、95% CI 0.78-0.97）を示しました。Armstrong MJ, Gaunt P, Aithal GP, et al., "Liraglutide safety and efficacy in patients with non-alcoholic steatohepatitis (LEAN): a multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled phase 2 study," Lancet 2016;387(10019):679-690は、48週後のNASH消失が患者の39%、Placebo群の9%であったと報告しました。Knudsen LB & Lau J, "The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide," Front Endocrinol 2019;10:155/PMC6474072は、C16 palmitoylation、Lys34Arg substitution、gamma-glutamic acid spacer、自己会合七量体形成および作用機序を体系的に説明しています。PubChem CID 16134956とDrugBank DB06655は、遊離塩基の同一性、分子式C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁およびMW 3751.2 Daを確認しています。塩形の分子量とCASは、Cayman Chemicalの酢酸塩製品ページ／SDS（CAS 1997361-86-0、FW 3811.3）ならびにSanta Cruz Biotechnology、ChemicalBook、AChemBlock、MedChemExpressの技術ページで相互確認しました。

1. 01

   Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes

   New England Journal of Medicine · 2016

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2. 02

   A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management

   New England Journal of Medicine · 2015

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3. 03

   Liraglutide once a day versus exenatide twice a day for type 2 diabetes: a 26-week randomised, parallel-group, multinational, open-label trial (LEAD-6)

   The Lancet · 2009

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4. 04

   The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide

   Frontiers in Endocrinology · 2019

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5. 05

   Effects of liraglutide (NN2211), a long-acting GLP-1 analogue, on glycaemic control and bodyweight in subjects with Type 2 diabetes

   Diabetic Medicine · 2005

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6. 06

   A Systematic Review and Meta-Analysis of Efficacy and Safety of Liraglutide in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus

   Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity · 2026

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7. 07

   The efficacy and safety of liraglutide in the obese, non-diabetic individuals: a systematic review and meta-analysis

   African Health Sciences · 2019

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8. 08

   VICTOZA (liraglutide) injection, for subcutaneous use — Highlights of Prescribing Information

   U.S. Food and Drug Administration (accessdata.fda.gov) · 2025

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