Liraglutide

• Thúc đẩy tiết insulin phụ thuộc glucose, ức chế tiết glucagon, làm chậm rỗng dạ dày và giảm cảm giác thèm ăn cùng năng lượng nạp vào qua các đường thụ thể GLP-1 ở vùng dưới đồi, tạo hiệu ứng hạ glucose và giảm cân trong cả mô hình nghiên cứu lẫn thử nghiệm lâm sàng
• Thử nghiệm kết cục tim mạch LEADER (NEJM 2016, PMID 27295427; 9,340 bệnh nhân T2DM có nguy cơ tim mạch cao, trung vị theo dõi 3.8 năm) cho thấy tiêu chí gộp chính, tử vong tim mạch, MI không tử vong hoặc đột quỵ không tử vong, xảy ra ở 13.0% nhóm Liraglutide so với 14.9% nhóm Placebo (hazard ratio 0.87, 95% CI 0.78-0.97), đồng thời giảm nguy cơ tử vong do mọi nguyên nhân
• Liraglutide cũng được nghiên cứu trong cơ chế gan nhiễm mỡ và viêm liên quan NAFLD/NASH. LEAN là thử nghiệm trên người phase II, đa trung tâm, mù đôi, ngẫu nhiên, đối chứng Placebo, không chỉ là mô hình động vật hay meta-analysis; sau 48 tuần, NASH thoái lui mà không làm xấu thêm xơ hóa ở 39% bệnh nhân so với 9% ở nhóm Placebo
• Đây không phải chỉ định được FDA phê duyệt và vẫn là một lĩnh vực nghiên cứu mới nổi.

CAS

204656-20-2

Công thức

C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Khối lượng phân tử

3751.2 Da

Ngoại quan

Bột đông khô màu trắng

Độ tinh khiết

≥ 99.0% · mục tiêu, xác minh COA lô

Bảo quản

Tuân theo nhãn, COA và dữ liệu độ ổn định của lô đã xuất xưởng đối với dạng vật liệu rời được cung cấp. Hướng dẫn 2–8 °C khi chưa mở và đang sử dụng trong nhãn FDA áp dụng cho các bút tiêm thành phẩm cụ thể, không xác lập điều kiện bảo quản, hoàn nguyên hoặc độ ổn định sau mở của lô nghiên cứu đông khô.

MOQ

Theo yêu cầu

Thời gian giao hàng

10–18 ngày

Liraglutide là chất chủ vận tác dụng kéo dài tại thụ thể human glucagon-like peptide-1 (GLP-1), có mức tương đồng trình tự axit amin khoảng 97% với GLP-1(7-37) tự nhiên của người. Chuỗi bên axit béo palmitic C16 được gắn vào gốc lysine tại vị trí 26 qua spacer gamma-glutamic acid, kết hợp với thay thế Lys34-to-Arg để quá trình acyl hóa diễn ra chọn lọc tại vị trí 26 mà không ảnh hưởng đáng kể đến liên kết với thụ thể GLP-1. Ở nồng độ dược phẩm, phân tử tự liên kết thành cấu trúc heptamer giống micelle; cùng với các hiệu ứng cấu trúc khác, điều này kéo dài đáng kể thời gian bán thải trong huyết tương và cho phép dùng hằng ngày ở thuốc thành phẩm đã được phê duyệt. Là hoạt chất của Victoza cho đái tháo đường type 2 và Saxenda cho quản lý cân nặng, Liraglutide được dùng rộng rãi như hợp chất công cụ để nghiên cứu điều hòa tiết insulin, cân bằng cảm giác thèm ăn và năng lượng, cũng như các đường truyền tín hiệu chuyển hóa; đây còn là điểm khởi đầu về cấu trúc cho các chất tương tự GLP-1 về sau như semaglutide.

• Bối cảnh nghiên cứu phù hợp gồm dược lý thụ thể GLP-1, truyền tín hiệu phụ thuộc glucose, tự liên kết của peptide acyl hóa, liên kết albumin, độ ổn định trước phân giải protein, phương pháp phân tích so sánh và thẩm định chất chuẩn đối chiếu
• Chỉ định lâm sàng được phê duyệt thuộc về các thuốc thành phẩm được nêu đích danh và không cho phép sử dụng vật liệu RUO này.

Là chất chủ vận thụ thể GLP-1, Liraglutide liên kết với thụ thể GLP-1 trên tế bào beta tụy và hoạt hóa đường truyền tín hiệu cAMP/PKA, làm tăng tiết insulin phụ thuộc glucose đồng thời ức chế tế bào alpha giải phóng glucagon. Chất này cũng tác động lên thụ thể GLP-1 ở hệ thần kinh trung ương, gồm nhân cung vùng dưới đồi, để điều hòa cảm giác no và thèm ăn. Thời gian bán thải huyết tương kéo dài khoảng 13 giờ, so với khoảng 1.5-2 phút của GLP-1 tự nhiên, là kết quả của ba cơ chế phối hợp: (1) tự liên kết thành cấu trúc heptamer ở nồng độ dược phẩm, làm chậm hấp thu từ vị trí tiêm dưới da; (2) acyl hóa bằng axit béo C16 tạo liên kết thuận nghịch ái lực cao khoảng 99% với albumin huyết tương, hình thành kho giải phóng chậm và trì hoãn thanh thải qua thận; và (3) che chắn không gian các vị trí cắt được DPP-4 và neutral endopeptidase (NEP) nhận biết, làm tăng khả năng chống phân hủy protein.

• Không dùng cho người hoặc động vật
• Nhãn FDA của các thuốc thành phẩm Liraglutide đã phê duyệt có chống chỉ định, boxed warning và các cảnh báo khác, phản ứng bất lợi cùng hướng dẫn riêng theo dạng trình bày; những nhãn đó không xác lập độ an toàn hoặc tính phù hợp của vật liệu rời RUO
• Thẩm định trong phòng thí nghiệm cần bao gồm danh tính và dạng muối, phép định lượng, peptide liên quan, nước, dung môi tồn dư, ion đối, kết tụ, tiểu phân, endotoxin khi phù hợp và độ ổn định riêng của lô.

Tương tác được báo cáo trong tài liệu

• Không có hướng dẫn phối hợp trên người nào được áp dụng
• Nghiên cứu phối hợp trong phòng thí nghiệm cần hệ thụ thể được xác định, chất so sánh đã xác thực, kiểm soát phơi nhiễm và phân tích phân giải từng thành phần; tuyên bố tương tác thuốc lâm sàng phải luôn gắn với nhãn đã phê duyệt và quần thể mà dữ liệu được lấy từ đó.

Liraglutide10 mg · WHJLP-LIRA10-260522-D

Liraglutide5 mg · WHJLP-LIRA5-260521-C

Liraglutide30 mg · WHJLP-LIRA30-260518-C

Hồ sơ đại diện, được cập nhật định kỳ

COA đã công bố thể hiện các lô nhà máy đại diện và có thể không phải là lô mới nhất hiện có. Đối với báo giá hoặc lô hàng hiện tại, bộ phận kinh doanh có thể xác nhận lô áp dụng và cung cấp COA tương ứng.

Kiểm nghiệm độc lập theo yêu cầu

Báo cáo của bên thứ ba không được công bố thường xuyên. Nếu cần xác minh độc lập, chúng tôi có thể thống nhất phòng thí nghiệm, phương pháp, tiêu chí chấp nhận và phương án xử lý trước khi kiểm nghiệm. Nếu không đạt thông số đã thống nhất, hai bên có thể thảo luận giải pháp phù hợp — bao gồm hoàn tiền khi áp dụng — theo các điều khoản đã thỏa thuận. Trừ khi có thỏa thuận khác bằng văn bản, người mua chịu chi phí cho phép thử tùy chọn này.

Hỗ trợ xem xét COA

Bạn cần hỗ trợ đọc COA của nhà máy hoặc báo cáo của bên thứ ba? Bộ phận kinh doanh có thể giải thích các hạng mục kiểm nghiệm, thông số và mối liên hệ giữa kết quả với lô đang trao đổi.

Yêu cầu gói hiện hành, không dùng chứng nhận chung

• Yêu cầu xác nhận trình tự và biến đổi, danh tính base tự do hoặc acetate, khối lượng nguyên vẹn và peptide mapping khi phù hợp, độ tinh khiết sắc ký, hàm lượng peptide định lượng trên cơ sở đã nêu, peptide liên quan, nước, ion đối, dung môi tồn dư, kết tụ hoặc tiểu phân khi phù hợp, tính toàn vẹn của bao bì và độ ổn định riêng của lô
• Không suy ra độ vô trùng, nồng độ, tá dược hoặc thời hạn sử dụng của thuốc thành phẩm từ tên hoạt chất.

Tuân theo nhãn, COA và dữ liệu độ ổn định của lô đã xuất xưởng đối với dạng vật liệu rời được cung cấp. Hướng dẫn 2–8 °C khi chưa mở và đang sử dụng trong nhãn FDA áp dụng cho các bút tiêm thành phẩm cụ thể, không xác lập điều kiện bảo quản, hoàn nguyên hoặc độ ổn định sau mở của lô nghiên cứu đông khô.

Nêu điểm đến, mùa, mức phơi nhiễm vận chuyển chấp nhận được và việc quy trình có cần dịch vụ cách nhiệt hay cold-chain không. Chi phí kiểm soát nhiệt bổ sung được báo riêng.

• Thông tin kê đơn FDA của Victoza (accessdata.fda.gov / DailyMed, cập nhật gần nhất năm 2025) mô tả dược động học gồm thời gian bán thải khoảng 13 giờ, độ thanh thải biểu kiến 1.2 L/h và boxed warning về u tế bào C tuyến giáp; Marso SP et al., "Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes," N Engl J Med 2016;375:311-322 (thử nghiệm LEADER, PMID 27295427) cho thấy giảm nguy cơ tử vong tim mạch và tiêu chí gộp MACE (HR 0.87, 95% CI 0.78-0.97); Armstrong MJ, Gaunt P, Aithal GP, et al., "Liraglutide safety and efficacy in patients with non-alcoholic steatohepatitis (LEAN): a multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled phase 2 study," Lancet 2016;387(10019):679-690 báo cáo NASH thoái lui sau 48 tuần ở 39% bệnh nhân so với 9% với Placebo; Knudsen LB & Lau J, "The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide," Front Endocrinol 2019;10:155/PMC6474072 trình bày có hệ thống C16 palmitoylation, Lys34Arg substitution, gamma-glutamic acid spacer, sự hình thành heptamer tự liên kết và cơ chế; PubChem CID 16134956 và DrugBank DB06655 xác nhận danh tính base tự do, công thức C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁ và MW 3751.2 Da; khối lượng phân tử và CAS của dạng muối được đối chiếu với trang sản phẩm acetate/SDS của Cayman Chemical (CAS 1997361-86-0, FW 3811.3) cùng các trang kỹ thuật của Santa Cruz Biotechnology, ChemicalBook, AChemBlock và MedChemExpress.

1. 01

   Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes

   New England Journal of Medicine · 2016

   Mở nguồn
2. 02

   A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management

   New England Journal of Medicine · 2015

   Mở nguồn
3. 03

   Liraglutide once a day versus exenatide twice a day for type 2 diabetes: a 26-week randomised, parallel-group, multinational, open-label trial (LEAD-6)

   The Lancet · 2009

   Mở nguồn
4. 04

   The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide

   Frontiers in Endocrinology · 2019

   Mở nguồn
5. 05

   Effects of liraglutide (NN2211), a long-acting GLP-1 analogue, on glycaemic control and bodyweight in subjects with Type 2 diabetes

   Diabetic Medicine · 2005

   Mở nguồn
6. 06

   A Systematic Review and Meta-Analysis of Efficacy and Safety of Liraglutide in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus

   Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity · 2026

   Mở nguồn
7. 07

   The efficacy and safety of liraglutide in the obese, non-diabetic individuals: a systematic review and meta-analysis

   African Health Sciences · 2019

   Mở nguồn
8. 08

   VICTOZA (liraglutide) injection, for subcutaneous use — Highlights of Prescribing Information

   U.S. Food and Drug Administration (accessdata.fda.gov) · 2025

   Mở nguồn