Liraglutide

• Promueve la secreción de insulina dependiente de glucosa, suprime la secreción de glucagón, retrasa el vaciamiento gástrico y reduce el apetito y la ingesta energética mediante vías hipotalámicas del receptor GLP-1, con efectos hipoglucemiantes y de reducción de peso observados en modelos de investigación y ensayos clínicos
• El ensayo de resultados cardiovasculares LEADER (NEJM 2016, PMID 27295427; 9,340 pacientes con T2DM y alto riesgo cardiovascular, mediana de seguimiento de 3.8 años) mostró que el criterio principal compuesto (muerte cardiovascular, MI no mortal o ictus no mortal) ocurrió en 13.0% del grupo de liraglutida frente a 14.9% del grupo placebo (hazard ratio 0.87, 95% CI 0.78-0.97), junto con una reducción del riesgo de mortalidad por cualquier causa
• Liraglutida también se ha estudiado en mecanismos de esteatosis e inflamación hepáticas relacionados con NAFLD/NASH: el ensayo LEAN, un ensayo humano de phase II, multicéntrico, doble ciego, aleatorizado y controlado con placebo, y no meramente modelos animales o metaanálisis, halló tras 48 semanas que la resolución de NASH sin empeoramiento de la fibrosis ocurrió en 39% de los pacientes frente a 9% con placebo
• No es una indicación aprobada por la FDA y sigue siendo un área de investigación emergente.

CAS

204656-20-2

Fórmula

C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Peso molecular

3751.2 Da

Aspecto

Polvo liofilizado blanco

Pureza

≥ 99.0% · objetivo; verificar el COA del lote

Almacenamiento

Siga etiqueta, COA y datos de estabilidad del lote liberado para la forma a granel suministrada. Las instrucciones de 2–8 °C sin abrir y durante uso de las etiquetas FDA aplican a plumas inyectoras terminadas específicas y no establecen almacenamiento, reconstitución ni estabilidad tras apertura de un lote de investigación liofilizado.

Pedido mínimo

A petición

Plazo

10–18 días

Liraglutida es un agonista de acción prolongada del receptor humano del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1), con aproximadamente 97 % de homología de secuencia con GLP-1(7-37) humano nativo. Se obtiene uniendo una cadena lateral de ácido graso palmítico C16 al residuo Lys26 mediante un espaciador de ácido γ-glutámico, junto con la sustitución Lys34→Arg, que dirige selectivamente la acilación a la posición 26 sin alterar materialmente la unión al receptor GLP-1. A concentraciones farmacéuticas, la molécula se autoasocia en una estructura heptamérica similar a una micela; junto con otros efectos estructurales, esto prolonga marcadamente la semivida plasmática y permite dosificación diaria en productos terminados aprobados. Como principio activo de Victoza para diabetes tipo 2 y Saxenda para control de peso, liraglutida se usa ampliamente como compuesto herramienta para estudiar regulación de secreción de insulina, homeostasis de apetito y energía y señalización metabólica; también fue punto de partida estructural para análogos posteriores de GLP-1 como semaglutida.

• Los contextos de investigación apropiados incluyen farmacología del receptor GLP-1, señalización dependiente de glucosa, autoasociación de péptidos acilados, unión a albúmina, estabilidad proteolítica, métodos analíticos comparativos y cualificación de estándares de referencia
• Las indicaciones clínicas aprobadas corresponden a medicamentos terminados específicos y no autorizan el uso de este material RUO.

Como agonista del receptor GLP-1, liraglutida se une a receptores GLP-1 de células beta pancreáticas y activa la vía cAMP/PKA, aumentando la secreción de insulina de modo dependiente de glucosa y suprimiendo la liberación de glucagón de células alfa. También actúa sobre receptores GLP-1 del sistema nervioso central, incluido el núcleo arcuato hipotalámico, para regular saciedad y apetito. Su semivida plasmática de aproximadamente 13 horas, frente a unos 1,5–2 minutos para GLP-1 nativo, deriva de tres mecanismos combinados: (1) autoasociación en estructuras heptaméricas a concentraciones farmacéuticas; (2) unión reversible a albúmina de alta afinidad, aproximadamente 99 %, impulsada por la acilación C16; y (3) protección estérica de sitios de escisión de DPP-4 y endopeptidasa neutra. Estos datos proceden de contextos farmacéuticos y de estudio definidos.

• No destinado a administración humana ni veterinaria
• Las etiquetas FDA de medicamentos terminados aprobados con liraglutida incluyen contraindicaciones, advertencias en recuadro y de otro tipo, reacciones adversas e instrucciones específicas de cada presentación; dichas etiquetas no establecen la seguridad ni la idoneidad de material RUO a granel
• La cualificación de laboratorio debe abordar identidad y forma salina, ensayo cuantitativo, péptidos relacionados, agua, disolventes residuales, contraiones, agregación, partículas, endotoxinas cuando proceda y estabilidad específica del lote.

Interacciones descritas en la literatura

• No se aplica ninguna guía de combinaciones para uso humano
• Los estudios de combinaciones en laboratorio requieren sistemas receptores definidos, comparadores autenticados, controles de exposición y análisis que resuelva cada componente; las declaraciones sobre interacciones clínicas deben permanecer vinculadas a la etiqueta aprobada y a la población de la que proceden.

Liraglutide10 mg · WHJLP-LIRA10-260522-D

Liraglutide5 mg · WHJLP-LIRA5-260521-C

Liraglutide30 mg · WHJLP-LIRA30-260518-C

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Solicite el expediente vigente, no un certificado genérico

• Exija confirmación de secuencia y modificación, identidad como base libre o acetato, masa intacta y mapa peptídico cuando proceda, pureza cromatográfica, contenido peptídico cuantitativo sobre una base declarada, péptidos relacionados, agua, contraiones, disolventes residuales, agregación o partículas cuando corresponda, integridad del envase y estabilidad específica del lote
• No infiera esterilidad, concentración, excipientes ni periodo de uso del medicamento terminado a partir del nombre del principio activo.

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Indique destino, estación, exposición de tránsito aceptable y si el protocolo exige servicio aislado o cadena de frío. El coste adicional del control térmico se cotiza por separado.

• La información de prescripción FDA de Victoza (accessdata.fda.gov / DailyMed, actualizada más recientemente en 2025) describe la farmacocinética, incluida una semivida aproximada de 13 horas y un aclaramiento aparente de 1.2 L/h, y la advertencia en recuadro sobre tumores de células C tiroideas; Marso SP et al., "Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes," N Engl J Med 2016;375:311-322 (ensayo LEADER, PMID 27295427), documenta menor riesgo de muerte cardiovascular y del criterio MACE compuesto (HR 0.87, 95% CI 0.78-0.97); Armstrong MJ, Gaunt P, Aithal GP, et al., "Liraglutide safety and efficacy in patients with non-alcoholic steatohepatitis (LEAN): a multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled phase 2 study," Lancet 2016;387(10019):679-690, informa resolución de NASH en 39% tras 48 semanas frente a 9% con placebo; Knudsen LB & Lau J, "The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide," Front Endocrinol 2019;10:155/PMC6474072, revisa C16 palmitoylation, Lys34Arg substitution, gamma-glutamic acid spacer, formación de heptámeros por autoasociación y mecanismo; PubChem CID 16134956 confirma la identidad de base libre, fórmula C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁ y MW 3751.2 Da, junto con DrugBank DB06655; la masa molecular y los CAS de la forma salina se contrastaron con la página/SDS del acetato de Cayman Chemical (CAS 1997361-86-0, FW 3811.3) y las páginas técnicas de Santa Cruz Biotechnology, ChemicalBook, AChemBlock y MedChemExpress.

1. 01

   Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes

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