Liraglutide

• 透過下丘腦GLP-1受體通路促進葡萄糖依賴性胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌、延緩胃排空，並降低食慾與能量攝取；在研究模型和臨床試驗中均觀察到降糖及減重效應
• LEADER心血管結局試驗（NEJM 2016，PMID 27295427；9,340名具有高心血管風險的T2DM患者，中位追蹤3.8年）顯示，主要複合終點（心血管死亡、非致死性MI、非致死性中風）在Liraglutide組的發生率為13.0%，Placebo組為14.9%（hazard ratio 0.87，95% CI 0.78-0.97），同時全因死亡風險降低
• Liraglutide亦被用於研究NAFLD/NASH相關肝脂肪變性和發炎機制。LEAN試驗是一項人體phase II、多中心、雙盲、安慰劑對照隨機試驗，並非僅為動物模型或meta-analysis；結果顯示，治療48週後，無纖維化惡化的NASH緩解率為39%，Placebo組為9%
• 這不是FDA核准的適應症，目前仍屬於新興研究領域。

CAS

204656-20-2

分子式

C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

分子量

3751.2 g/mol

外觀

白色凍乾粉末

純度

≥ 99.0% · 目標值；請核對批次COA

儲存

遵循供應大宗形態的放行批次標籤、COA和穩定性數據。FDA標籤中的2–8°C未開封及使用中說明適用於指定成品注射筆，不能證明凍乾研究批次的儲存、復溶或開封后穩定性。

MOQ

每個 SKU 1 套（10 瓶）起訂

交期

10–18天

利拉魯肽（Liraglutide）是一種長效人胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動劑，與天然人GLP-1(7-37)有約97%的氨基酸序列同源性。通過在第26位賴氨酸殘基上經γ-穀氨酸間隔臂連接一個C16軟脂酸（棕櫚酰）側鏈，並將第34位賴氨酸突變為精氨酸（以確保酰化僅發生在第26位，對GLP-1受體結合無明顯影響），該分子在藥用濃度下可自締合形成類膠束的七聚體結構，並顯著延長了血漿半衰期，實現每日一次給藥。作為已上市藥物（Victoza用於2型糖尿病，Saxenda用於體重管理）的活性成分，利拉魯肽是研究胰島素分泌調控、食慾/能量穩態及代謝通路的常用工具化合物，也是後續GLP-1類似物（如Semaglutide）結構改造的設計起點。

• 適合的研究情境包括GLP-1受體藥理學、葡萄糖依賴性訊號傳導、醯化肽自締合、白蛋白結合、蛋白水解穩定性、比較分析方法和參考標準品確認
• 核准臨床適應症屬於指定成品藥，不能據此授權使用本RUO物料。

作為GLP-1受體激動劑，與胰腺β細胞表面GLP-1受體結合，激活cAMP/PKA信號通路，以葡萄糖依賴方式增強胰島素分泌並抑制α細胞胰高血糖素釋放；同時作用於中樞神經系統（下丘腦弓狀核等區域）GLP-1受體，調控飽腹感與食慾。其血漿半衰期延長至約13小時（天然GLP-1僅約1.5-2分鐘）由三重機制共同實現：（1）藥用濃度下自締合形成七聚體，延緩皮下注射部位吸收；（2）C16脂肪酸酰化修飾使其與血漿白蛋白高比例（約99%）可逆結合，形成緩釋儲庫並延緩腎臟清除；（3）該修飾同時在結構上屏蔽DPP-4與中性內肽酶（NEP）的特異性切割位點，增強蛋白水解穩定性。

• 不得用於人體或獸醫給藥
• 核准Liraglutide成品藥的FDA標籤包含禁忌症、黑框及其他警示、不良反應和特定劑型說明；這些標籤不能證明RUO大宗物料的安全性或適用性
• 實驗室確認應涵蓋身分與鹽型、含量測定、相關肽、水分、殘餘溶劑、反離子、聚集、微粒、適用時的內毒素以及批次特定穩定性。

文獻報告的相互作用

• 不適用任何人體聯合使用指南
• 實驗室聯合研究需要明確的受體系統、經鑑定的對照物、暴露控制和組分分辨分析；臨床藥物交互作用陳述必須始終與其所依據的核准標籤及族群相對應。

實驗室: 生產方品管實驗室檢測項目: HPLC 純度 · MS 鑑別 · 細菌內毒素 · 每瓶裝量

• 5 mg
• 10 mg
• 30 mg

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每份批次 COA 均包含: HPLC 純度 · MS 鑑別 · 細菌內毒素 · 每瓶裝量 · 核驗 LyoPep

請索取當前檔案包，而不是通用證書

• 應要求確認序列與修飾、游離鹼或acetate身分、完整質量和適用時的肽圖、色譜純度、按明確基準報告的定量肽含量、相關肽、水分、反離子、殘餘溶劑、適用時的聚集或微粒、容器完整性及批次特定穩定性
• 不得僅根據活性成分名稱推斷成品藥的無菌性、濃度、賦形劑或使用期限。

遵循供應大宗形態的放行批次標籤、COA和穩定性數據。FDA標籤中的2–8°C未開封及使用中說明適用於指定成品注射筆，不能證明凍乾研究批次的儲存、復溶或開封后穩定性。

請說明目的地和時間，以便規劃收貨；貨物到達後，將物料放入標明的儲存條件。

• FDA Victoza處方資訊（accessdata.fda.gov / DailyMed，最近更新於2025年）說明了藥物動力學，包括約13小時半衰期、1.2 L/h表觀清除率及甲狀腺C細胞腫瘤黑框警示；Marso SP et al., "Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes," N Engl J Med 2016;375:311-322（LEADER試驗，PMID 27295427）顯示心血管死亡和MACE複合終點風險降低（HR 0.87，95% CI 0.78-0.97）；Armstrong MJ, Gaunt P, Aithal GP, et al., "Liraglutide safety and efficacy in patients with non-alcoholic steatohepatitis (LEAN): a multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled phase 2 study," Lancet 2016;387(10019):679-690顯示，48週後NASH緩解率為39%，Placebo組為9%；Knudsen LB & Lau J, "The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide," Front Endocrinol 2019;10:155/PMC6474072系統說明C16 palmitoylation、Lys34Arg substitution、gamma-glutamic acid spacer、自締合七聚體形成及作用機制；PubChem CID 16134956與DrugBank DB06655確認游離鹼身分、分子式C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁和MW 3751.2 Da；鹽型分子量和CAS另與Cayman Chemical acetate產品頁/SDS（CAS 1997361-86-0，FW 3811.3）及Santa Cruz Biotechnology、ChemicalBook、AChemBlock和MedChemExpress技術頁面交叉核對。

1. 01

   Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes

   New England Journal of Medicine · 2016

   開啟來源
2. 02

   A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management

   New England Journal of Medicine · 2015

   開啟來源
3. 03

   Liraglutide once a day versus exenatide twice a day for type 2 diabetes: a 26-week randomised, parallel-group, multinational, open-label trial (LEAD-6)

   The Lancet · 2009

   開啟來源
4. 04

   The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide

   Frontiers in Endocrinology · 2019

   開啟來源
5. 05

   Effects of liraglutide (NN2211), a long-acting GLP-1 analogue, on glycaemic control and bodyweight in subjects with Type 2 diabetes

   Diabetic Medicine · 2005

   開啟來源
6. 06

   A Systematic Review and Meta-Analysis of Efficacy and Safety of Liraglutide in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus

   Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity · 2026

   開啟來源
7. 07

   The efficacy and safety of liraglutide in the obese, non-diabetic individuals: a systematic review and meta-analysis

   African Health Sciences · 2019

   開啟來源
8. 08

   VICTOZA (liraglutide) injection, for subcutaneous use — Highlights of Prescribing Information

   U.S. Food and Drug Administration (accessdata.fda.gov) · 2025

   開啟來源

• 如何解讀肽類產品COA，避免混淆純度、身份與含量
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• 首張採購訂單前應向研究用肽供應商提出的問題