Liraglutide

Агонист рецептора GLP-1 · метаболический референсный стандарт из 31 остатка

≥ 99.0% · цель, проверьте COA серииCAS 204656-20-2RUO
COA партии
MOQ1 набор (10 флаконов) на SKU
Форма поставкиГентриаконтапептид (линейный C16-пальмитоилированный/липидированный аналог GLP-1(7-37))
Срок поставки10–18 дней
Liraglutide — Белый лиофилизированный порошок
Liraglutide — Белый лиофилизированный порошок · Пример упаковки · проверьте заказанную серию
Пример упаковки · проверьте заказанную серию

Резюме для решения

Ключевые преимущества

  • Стимулирует глюкозозависимую секрецию инсулина, подавляет секрецию глюкагона, замедляет опорожнение желудка и снижает аппетит и потребление энергии через гипоталамические пути рецептора GLP-1; эффекты снижения глюкозы и массы тела наблюдались как в исследовательских моделях, так и в клинических испытаниях
  • В исследовании сердечно-сосудистых исходов LEADER (NEJM 2016, PMID 27295427; 9,340 пациентов с T2DM и высоким сердечно-сосудистым риском, медиана наблюдения 3.8 года) первичная комбинированная конечная точка, сердечно-сосудистая смерть, несмертельный MI или несмертельный инсульт, наступила у 13.0% группы Liraglutide и 14.9% группы Placebo (hazard ratio 0.87, 95% CI 0.78-0.97); также снизился риск смерти от всех причин
  • Liraglutide изучался и применительно к механизмам стеатоза и воспаления печени при NAFLD/NASH. LEAN было человеческим многоцентровым двойным слепым рандомизированным Placebo-контролируемым исследованием phase II, а не только животными моделями или meta-analysis; через 48 недель разрешение NASH без ухудшения фиброза наблюдалось у 39% пациентов против 9% в группе Placebo
  • Это не одобренное FDA показание и остается развивающейся областью исследований.
Опубликованный исследовательский контекст приведён только для ориентации в литературе. Это не инструкция по дозированию, лечению или применению у человека.

Квалификационные данные

Характеристики для проверки по выпущенной серии

CAS
204656-20-2
Формула
C172H265N43O51
Молекулярная масса
3751.2 g/mol
Внешний вид
Белый лиофилизированный порошок
Чистота
≥ 99.0% · цель, проверьте COA серии
Хранение
Следуйте этикетке, COA и данным стабильности выпущенной серии для поставленной объемной формы. Указания FDA о 2–8 °C для невскрытых и используемых продуктов относятся к определенным готовым шприц-ручкам и не устанавливают условия хранения, восстановления или стабильность после вскрытия лиофилизированной исследовательской серии.
MOQ
1 набор (10 флаконов) на SKU
Срок поставки
10–18 дней
PubChem CID 16134956

Матрица квалификации

Идентичность, чистота и содержание — отдельные вопросы выпуска.

Идентичность

Подтвердите заявленную молекулу и форму поставки. Сначала изучите COA соответствующей серии; запрашивайте данные о последовательности только если этого требует письменная процедура покупателя и согласованы их наличие либо отдельный объём работ.

Чистота

Проверьте условия RP-HPLC, длину волны, интегрирование и обработку связанных пиков. Процента без методики недостаточно.

Содержание

Чистое содержание пептида не равно общей массе лиофилизированного порошка. Уточните метод анализа заявленного количества и учёт воды/противоиона.

Стабильность

С момента приёмки соблюдайте условия хранения, указанные в COA серии или на этикетке.

Исследовательский контекст

Что исследуют в отношении Liraglutide

Liraglutide — длительно действующий агонист рецептора человеческого glucagon-like peptide-1 (GLP-1), имеющий приблизительно 97% гомологии аминокислотной последовательности с нативным человеческим GLP-1(7-37). Боковая цепь жирной пальмитиновой кислоты C16 присоединена к остатку lysine в положении 26 через спейсер gamma-glutamic acid; замена Lys34-to-Arg обеспечивает селективное ацилирование в положении 26 без существенного влияния на связывание с рецептором GLP-1. При фармацевтических концентрациях молекула самоассоциируется в мицеллоподобную гептамерную структуру; вместе с другими структурными эффектами это значительно увеличивает период полувыведения из плазмы и обеспечивает ежедневное дозирование в одобренных готовых лекарствах. Как действующее вещество Victoza для диабета типа 2 и Saxenda для контроля массы тела, Liraglutide широко применяется как инструментальное соединение для изучения регуляции секреции инсулина, гомеостаза аппетита и энергии и метаболических сигнальных путей; он также послужил структурной отправной точкой для последующих аналогов GLP-1, таких как semaglutide.

  • Подходящие исследовательские контексты включают фармакологию рецептора GLP-1, глюкозозависимую передачу сигналов, самоассоциацию ацилированных пептидов, связывание с альбумином, протеолитическую стабильность, сравнительные аналитические методы и квалификацию референсных стандартов
  • Одобренные клинические показания относятся к конкретным готовым лекарствам и не разрешают применение данного материала RUO.

Контекст механизма

Вопрос, проверяемый в литературе

Как агонист рецептора GLP-1, Liraglutide связывается с рецепторами GLP-1 на бета-клетках поджелудочной железы и активирует сигнальный путь cAMP/PKA, усиливая секрецию инсулина в зависимости от глюкозы и подавляя высвобождение глюкагона альфа-клетками. Он также действует на рецепторы GLP-1 центральной нервной системы, включая дугообразное ядро гипоталамуса, регулируя насыщение и аппетит. Увеличенный приблизительно до 13 часов период полувыведения из плазмы, по сравнению с примерно 1.5-2 минуты у нативного GLP-1, обусловлен тремя механизмами: (1) самоассоциацией в гептамерную структуру при фармацевтических концентрациях, замедляющей всасывание из места подкожной инъекции; (2) ацилированием жирной кислотой C16, обеспечивающим высокоаффинное обратимое связывание примерно на 99% с альбумином плазмы, создание депо медленного высвобождения и задержку почечного клиренса; (3) стерическим экранированием участков расщепления, распознаваемых DPP-4 и neutral endopeptidase (NEP), повышающим устойчивость к протеолизу.

Карта доказательств

Пути исследования и контекст воздействия

Уровень доказательствКонтекст утверждённого готового продукта
Пути, указанные в источниках
Подкожно
Контекст дозы/воздействияОпределяется протоколом; проверьте цитируемый первичный источник
Пути и контексты воздействия обобщают цитируемые исследования или утверждённые инструкции готовых препаратов. Это не инструкции по введению материала RUO; дозы для клиента не приводятся.

Границы доказательств

Совместимость, ограничения и контекст решения

  • Не для введения людям или животным
  • Этикетки FDA одобренных готовых препаратов Liraglutide содержат противопоказания, boxed warning и другие предупреждения, нежелательные реакции и указания для конкретных форм выпуска; эти этикетки не подтверждают безопасность или пригодность объемного материала RUO
  • Лабораторная квалификация должна охватывать идентичность и солевую форму, количественное определение, родственные пептиды, воду, остаточные растворители, противоионы, агрегацию, частицы, при необходимости эндотоксин и стабильность конкретной серии.

Взаимодействия, описанные в литературе

  • Рекомендации по сочетаниям для людей неприменимы
  • Лабораторные исследования сочетаний требуют определенных рецепторных систем, аутентифицированных сравнительных веществ, контроля экспозиции и покомпонентного анализа; клинические утверждения о лекарственных взаимодействиях должны оставаться привязанными к одобренной этикетке и популяции, из которой они получены.
Литературный контекст не является результатом выпуска поставщика или инструкцией по применению у человека. Следуйте утверждённой в вашей организации оценке лабораторных рисков.

Документация партий

COA партий Liraglutide

Лаборатория: Лаборатория контроля качества производителяИспытания: Чистота по HPLC · идентификация по MS · эндотоксины · наполнение флакона

  • Размытое превью COA партии Liraglutide 5 mg5 mg
  • Размытое превью COA партии Liraglutide 10 mg10 mg
  • Размытое превью COA партии Liraglutide 30 mg30 mg

Превью намеренно размыты, чтобы документы нельзя было использовать повторно; из отчётов сторонних лабораторий показана только первая страница. Чёткую полную версию для нужного продукта и дозировки присылает отдел продаж.

Не прошёл независимое испытание? Полный возврат денег.

Репрезентативные документы, периодически обновляемые

Опубликованные COA относятся к недавним репрезентативным партиям и могут быть не самыми новыми. Для предложения или отгрузки отдел продаж подтверждает партию и присылает её COA.

Отчёты сторонних лабораторий, добавляемые постепенно

Превью первой страницы отчётов сторонних лабораторий размещены на странице «Качество» и на страницах соответствующих продуктов; полный отчёт по запросу присылает отдел продаж. Вы также можете отправить любой флакон из вашего заказа в независимую лабораторию по вашему выбору. Если письменно не согласовано иное, необязательные испытания оплачивает покупатель.

Помощь в проверке COA

Нужна помощь в чтении COA партии или отчёта сторонней лаборатории? Отдел продаж объяснит позиции испытаний, спецификации и связь результатов с обсуждаемой партией.

В каждом COA партии: Чистота по HPLC · идентификация по MS · эндотоксины · наполнение флакона · Проверить LyoPep

Запрашивайте текущий пакет, а не типовой сертификат

  • Требуйте подтверждения последовательности и модификации, идентичности свободного основания или ацетата, интактной массы и при необходимости пептидного картирования, хроматографической чистоты, количественного содержания пептида на заявленной основе, родственных пептидов, воды, противоионов, остаточных растворителей, при необходимости агрегации или частиц, целостности контейнера и стабильности конкретной серии
  • Не делайте выводов о стерильности, концентрации, вспомогательных веществах или сроке использования готового лекарства по названию действующего вещества.
COA выпущенной партииЧистота по HPLC с описанием методаРезультат идентификации по MSРезультат по эндотоксинамНаполнение флакона (измеренное содержимое флакона)SDS и инструкции по обращению

Доступные наполнения

Укажите нужный объём наполнения и конфигурацию упаковки

Справочный SKUНаполнениеБазовая упаковка
LIRA55 mg10 флаконов
LIRA1010 mg10 флаконов
LIRA3030 mg10 флаконов

Другая форма

Также в виде назального спрея (склад в США)

Чёрный флакон назального спрея 10 mL с прозрачным колпачком
Флакон назального спрея 10 mL

Помимо лиофилизированных флаконов, Liraglutide поставляется и в виде раствора в назальном спрее с отправкой с нашего склада в США.

Содержание
5 mg
Объём флакона
10 mL или 20 mL
Минимальный заказ
10 флаконов на каждое содержание и объём
Отправка
С нашего склада в США

Обращение

Спланируйте хранение до прибытия посылки

Следуйте этикетке, COA и данным стабильности выпущенной серии для поставленной объемной формы. Указания FDA о 2–8 °C для невскрытых и используемых продуктов относятся к определенным готовым шприц-ручкам и не устанавливают условия хранения, восстановления или стабильность после вскрытия лиофилизированной исследовательской серии.

Укажите пункт назначения и сроки, чтобы можно было спланировать приёмку, а по прибытии поместите материал в указанные условия хранения.

Вопросы покупателей

Условия, которые нужно согласовать до заказа

Может ли покупатель организовать независимое испытание?+

Да. Вы можете отправить любой флакон из вашего заказа в независимую лабораторию по вашему выбору. Если хотите до испытания согласовать с нами лабораторию, спецификацию, отбор проб, метод и правило приёмки, отдел продаж подтвердит их письменно. Если письменно не согласовано иное, стоимость этого необязательного испытания оплачивает покупатель.

Что, если испытание в моей лаборатории покажет, что продукт не соответствует спецификации?+

Отправьте любой флакон из вашего заказа в независимую лабораторию по вашему выбору. Если отчёт покажет, что продукт не соответствует спецификации в его COA — чистота ниже заявленного минимума или несовпадение идентичности, — передайте отчёт нашему отделу продаж, и мы полностью вернём деньги за этот продукт.

Доказывает ли чистота HPLC содержание пептида?+

Нет. Хроматографическая чистота описывает относительный профиль пиков по указанному методу. Идентичность, вода, противоион, остаточные растворители и анализ/содержание могут требовать отдельных методов.

Как хранить материал после доставки?+

Сразу по прибытии поместите его в условия хранения, указанные в COA серии или на этикетке, и зафиксируйте состояние упаковки при приёмке.

Как определяются условия оплаты?+

Доступные способы и этапы зависят от суммы, назначения и типа проекта. В счёте-проформе должны быть валюта, банковские реквизиты, комиссии, этапы оплаты и условие выпуска.

Почему лаборатория должна понимать химию пептидов?+

Свободные и солевые формы, гидрофильные и гидрофобные последовательности, агрегация и адсорбция влияют на подготовку пробы и пригодность метода. Нужна лаборатория с опытом этого класса молекул.

Это источники для квалификации покупателем, а не утверждение о регулировании, сертификации или выпуске данного материала RUO по этим системам. Применимость зависит от процесса покупателя и юрисдикции.

Избранные источники

Литература, лежащая в основе исследовательского контекста

  • Инструкция FDA по применению Victoza (accessdata.fda.gov / DailyMed, последнее обновление 2025) описывает фармакокинетику, включая период полувыведения около 13 часов и кажущийся клиренс 1.2 L/h, а также boxed warning о опухолях C-клеток щитовидной железы; Marso SP et al., "Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes," N Engl J Med 2016;375:311-322 (LEADER, PMID 27295427) показали снижение риска сердечно-сосудистой смерти и комбинированной точки MACE (HR 0.87, 95% CI 0.78-0.97); Armstrong MJ, Gaunt P, Aithal GP, et al., "Liraglutide safety and efficacy in patients with non-alcoholic steatohepatitis (LEAN): a multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled phase 2 study," Lancet 2016;387(10019):679-690 сообщили о разрешении NASH через 48 недель у 39% пациентов против 9% в группе Placebo; Knudsen LB & Lau J, "The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide," Front Endocrinol 2019;10:155/PMC6474072 систематически описывают C16 palmitoylation, Lys34Arg substitution, gamma-glutamic acid spacer, образование самоассоциирующегося гептамера и механизм; PubChem CID 16134956 и DrugBank DB06655 подтверждают идентичность свободного основания, формулу C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁ и MW 3751.2 Da; молекулярная масса и CAS солевой формы сверены со страницей продукта ацетата/SDS Cayman Chemical (CAS 1997361-86-0, FW 3811.3) и техническими страницами Santa Cruz Biotechnology, ChemicalBook, AChemBlock и MedChemExpress.
  1. 01

    Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes

    New England Journal of Medicine · 2016

    Открыть источник
  2. 02

    A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management

    New England Journal of Medicine · 2015

    Открыть источник
  3. 03

    Liraglutide once a day versus exenatide twice a day for type 2 diabetes: a 26-week randomised, parallel-group, multinational, open-label trial (LEAD-6)

    The Lancet · 2009

    Открыть источник
  4. 04

    The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide

    Frontiers in Endocrinology · 2019

    Открыть источник
  5. 05

    Effects of liraglutide (NN2211), a long-acting GLP-1 analogue, on glycaemic control and bodyweight in subjects with Type 2 diabetes

    Diabetic Medicine · 2005

    Открыть источник
  6. 06

    A Systematic Review and Meta-Analysis of Efficacy and Safety of Liraglutide in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus

    Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity · 2026

    Открыть источник
  7. 07

    The efficacy and safety of liraglutide in the obese, non-diabetic individuals: a systematic review and meta-analysis

    African Health Sciences · 2019

    Открыть источник
  8. 08

    VICTOZA (liraglutide) injection, for subcutaneous use — Highlights of Prescribing Information

    U.S. Food and Drug Administration (accessdata.fda.gov) · 2025

    Открыть источник

Вопросы о продукте

Что покупатели спрашивают о Liraglutide

Каковы референсные значения идентичности Liraglutide?+

Для свободного основания приводятся CAS 204656-20-2, формула C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁ и средняя молекулярная масса около 3751.20 Da. Liraglutide — аналог GLP-1 из 31 остатка с Arg в положении 34 и пальмитоильной группой C16, связанной с Lys26 через спейсер γ-glutamyl. Эти значения не определяют автоматически ацетат или другую соль; COA выпущенной серии должен указывать поставляемую форму, соглашение о массе, противоион и основу количественного содержания пептида.

Как сравнивать Liraglutide, semaglutide и tirzepatide в качестве референсной серии?+

Это разные ацилированные агонисты инкретиновых рецепторов, а не взаимозаменяемые сорта одной молекулы. Liraglutide содержит заместитель жирной кислоты C16, semaglutide — боковую цепь двухосновной кислоты C18 с иными linker и последовательностью, tirzepatide — боковую цепь двухосновной кислоты C20 на последовательности двойного агониста рецепторов GIP/GLP-1. Корректное сравнение независимо квалифицирует каждую серию и нормализует идентичность, содержание, солевую форму, матрицу и концентрацию перед интерпретацией различий structure–activity.

Какие испытания идентичности следует запросить лаборатории для Liraglutide?+

Запросите ортогональные доказательства, подходящие для ацилированного пептида: интактную массу, пептидную карту или определение последовательности tandem-MS с локализацией модификации, хроматографическую чистоту и профиль родственных пептидов, а также количественное содержание пептида на заявленной основе. Согласуйте свободное основание или ацетат, противоион, воду, остаточные растворители и при необходимости агрегацию и частицы. Эндотоксин является отдельным зависящим от исследования атрибутом и при необходимости должен подтверждаться методом выпущенной серии, контролями интерференции, пределом и результатом.

Доказательства до заказа

Информация для покупателя