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Ricerca metabolica e sulle incretine

Liraglutide

Agonista del recettore GLP-1 · standard metabolico di riferimento a 31 residui

Obiettivo ≥ 99.0% · COA del lottoCAS 204656-20-2RUO
Stato della ricercaAgonista del recettore GLP-1 ampiamente studiato e principio attivo di medicinali finiti approvati; questo materiale sfuso esclusivamente per uso di ricerca non è un medicinale approvato
Forma fornitaEntricontapeptide (analogo lineare di GLP-1(7-37), palmitoilato/lipidato con C16)
Tempo di consegna10–18 giorni
Liraglutide — Polvere liofilizzata bianca
Liraglutide — Polvere liofilizzata bianca · Immagine rappresentativa della confezione · verificare il lotto ordinato
Immagine rappresentativa della confezione · verificare il lotto ordinato

Sintesi decisionale

Vantaggi principali

  • Favorisce la secrezione insulinica glucosio-dipendente, sopprime la secrezione di glucagone, ritarda lo svuotamento gastrico e riduce appetito e apporto energetico attraverso le vie ipotalamiche del recettore GLP-1, producendo effetti di riduzione della glicemia e del peso sia nei modelli di ricerca sia negli studi clinici
  • Lo studio LEADER sugli esiti cardiovascolari (NEJM 2016, PMID 27295427; 9,340 pazienti con T2DM ad alto rischio cardiovascolare, follow-up mediano di 3.8 anni) ha mostrato che l'endpoint composito primario, ossia morte cardiovascolare, infarto miocardico non fatale e ictus non fatale, si è verificato nel 13.0% del gruppo liraglutide rispetto al 14.9% del gruppo placebo (hazard ratio 0.87, IC 95% 0.78-0.97), insieme a una riduzione del rischio di mortalità per tutte le cause
  • Liraglutide è stato studiato anche per i meccanismi di steatosi e infiammazione epatica correlati a NAFLD/NASH; lo studio LEAN, uno studio randomizzato di Fase II, multicentrico, in doppio cieco e controllato con placebo nell'uomo, non un semplice modello animale o una metanalisi, ha riscontrato che dopo 48 settimane la risoluzione della NASH senza peggioramento della fibrosi si verificava nel 39% dei pazienti rispetto al 9% con placebo
  • Questa non è un'indicazione approvata dalla FDA e rimane un'area di ricerca emergente.
Il contesto delle ricerche pubblicate è presentato esclusivamente per orientarsi nella letteratura. Non costituisce un'indicazione di dosaggio, trattamento o uso umano.

Dati di qualifica

Specifiche da verificare rispetto al lotto rilasciato

CAS
204656-20-2
Formula
C172H265N43O51
Massa molecolare
3751.2 Da
Aspetto
Polvere liofilizzata bianca
Purezza
Obiettivo ≥ 99.0% · COA del lotto
Conservazione
Attenersi all'etichetta, al COA e ai dati di stabilità del lotto rilasciato per la forma sfusa fornita. Le istruzioni FDA a 2–8°C per confezioni integre e durante l'uso si applicano a specifiche penne iniettrici finite e non stabiliscono conservazione, ricostituzione o stabilità dopo l'apertura di un lotto liofilizzato per la ricerca.
MOQ
Su richiesta
Tempo di consegna
10–18 giorni
PubChem CID 16134956

Matrice di qualifica

Identità, purezza e contenuto sono aspetti distinti del rilascio.

Identità

Conferma la molecola dichiarata e la forma fornita. Parti dal COA del lotto corrispondente; richiedi evidenze a livello di sequenza solo se previste dalla procedura scritta dell'acquirente e se ne è stata concordata la disponibilità o un ambito separato.

Purezza

Esamina le condizioni del metodo RP-HPLC, la lunghezza d'onda, l'integrazione e la gestione dei picchi correlati. Una percentuale priva del metodo non è sufficiente.

Contenuto

Il contenuto peptidico netto non coincide con il peso lordo della polvere liofilizzata. Chiedi quale dosaggio analitico supporta la quantità dichiarata e se vengono considerati acqua e controione.

Stabilità

Definisci separatamente la conservazione a lungo termine e l'esposizione durante il trasporto. La catena del freddo può essere quotata quando è richiesta dalla valutazione del rischio dell'acquirente e comporta un costo aggiuntivo.

Contesto della ricerca

Che cosa studiano i ricercatori su Liraglutide

Liraglutide è un agonista a lunga durata d'azione del recettore umano del glucagon-like peptide-1 (GLP-1), con un'omologia di sequenza amminoacidica di circa il 97% rispetto al GLP-1(7-37) umano nativo. È ottenuto legando una catena laterale di acido grasso palmitico (palmitoile) C16 al residuo di lisina in posizione 26 mediante uno spaziatore di acido gamma-glutammico, insieme alla sostituzione Lys34→Arg, che assicura l'acilazione selettiva in posizione 26 senza alterare in misura sostanziale il legame al recettore GLP-1. Alle concentrazioni farmaceutiche, la molecola risultante si autoassocia in una struttura eptamerica simile a una micella e, insieme ad altri effetti strutturali, ciò prolunga nettamente l'emivita plasmatica, consentendo la somministrazione una volta al giorno. Come principio attivo di due prodotti approvati (Victoza per il diabete di tipo 2 e Saxenda per la gestione del peso), liraglutide è un composto strumentale ampiamente utilizzato per studiare la regolazione della secrezione insulinica, l'omeostasi dell'appetito e dell'energia e le vie di segnalazione metabolica; ha inoltre costituito il punto di partenza strutturale per successivi analoghi del GLP-1, quale semaglutide.

  • I contesti di ricerca appropriati comprendono farmacologia del recettore GLP-1, segnalazione glucosio-dipendente, autoassociazione dei peptidi acilati, legame con l'albumina, stabilità proteolitica, metodi analitici comparativi e qualificazione degli standard di riferimento
  • Le indicazioni cliniche approvate appartengono a medicinali finiti denominati e non autorizzano l'uso di questo materiale RUO.

Contesto del meccanismo

La domanda sottoposta a verifica nella letteratura

In qualità di agonista del recettore GLP-1, liraglutide si lega ai recettori GLP-1 sulle cellule beta pancreatiche, attivando la via di segnalazione cAMP/PKA per aumentare la secrezione di insulina in modo glucosio-dipendente e contemporaneamente sopprimere il rilascio di glucagone dalle cellule alfa. Agisce inoltre sui recettori GLP-1 del sistema nervoso centrale, compresi quelli del nucleo arcuato ipotalamico, regolando sazietà e appetito. L'emivita plasmatica prolungata di circa 13 ore, rispetto a circa 1.5-2 minuti per il GLP-1 nativo, deriva da tre meccanismi combinati: (1) alle concentrazioni farmaceutiche, autoassociazione in una struttura eptamerica che rallenta l'assorbimento dal sito di iniezione sottocutanea; (2) acilazione con acido grasso C16, che determina un legame reversibile ad alta affinità (~99%) con l'albumina plasmatica, creando un deposito a lento rilascio e ritardando la clearance renale; (3) la medesima modificazione scherma stericamente i siti specifici di scissione riconosciuti da DPP-4 e dall'endopeptidasi neutra (NEP), aumentando la resistenza alla degradazione proteolitica.

Mappa delle evidenze

Vie studiate e contesto di esposizione

Livello delle evidenzeContesto di un prodotto finito approvato
Vie riportate nelle fonti
Sottocutanea
Contesto di dose / esposizioneSpecifico del protocollo; verificare la fonte primaria citata
Le vie e i contesti di esposizione riassumono gli studi citati o le etichette di prodotti finiti approvati. Non sono istruzioni per somministrare questo materiale RUO; non viene fornita alcuna dose per il cliente.

Limiti delle evidenze

Compatibilità, limitazioni e contesto decisionale

  • Non destinato alla somministrazione nell'uomo o negli animali
  • Le etichette FDA dei medicinali finiti approvati contenenti liraglutide riportano controindicazioni, avvertenze riquadrate e di altro tipo, reazioni avverse e istruzioni specifiche per la presentazione; tali etichette non stabiliscono la sicurezza o l'idoneità del materiale sfuso RUO
  • La qualificazione di laboratorio deve valutare identità e forma salina, titolo, peptidi correlati, acqua, solventi residui, controioni, aggregazione, particolato, endotossine quando pertinenti e stabilità specifica del lotto.

Interazioni riportate nella letteratura

  • Non si applicano indicazioni sulle associazioni nell'uomo
  • Gli studi di associazione in laboratorio richiedono sistemi recettoriali definiti, comparatori autenticati, controlli dell'esposizione e analisi risolta per componente; le dichiarazioni sulle interazioni cliniche tra farmaci devono rimanere associate all'etichetta approvata e alla popolazione da cui derivano.
Il contesto bibliografico non rappresenta un risultato di rilascio del fornitore né un'istruzione per l'uso umano. Attenersi alla valutazione dei rischi di laboratorio approvata dalla propria istituzione.

Documentazione dei lotti di fabbrica

COA dei lotti di fabbrica di Liraglutide

Documenti rappresentativi, aggiornati periodicamente

I COA pubblicati mostrano lotti di fabbrica rappresentativi e potrebbero non corrispondere al lotto disponibile più recente. Per un preventivo o una spedizione in corso, il nostro reparto commerciale può confermare il lotto applicabile e fornire il relativo COA.

Test indipendenti organizzati su richiesta

I rapporti di terze parti non vengono pubblicati di norma. Se è richiesta una verifica indipendente, prima del test possiamo concordare laboratorio, metodo, criteri di accettazione e rimedio. Se la specifica concordata non viene rispettata, si potrà discutere una soluzione appropriata — compreso un rimborso, ove applicabile — secondo i termini concordati. Salvo diverso accordo scritto, il costo di questa analisi facoltativa è a carico dell’acquirente.

Assistenza nella revisione del COA

Hai bisogno di aiuto per leggere un COA di fabbrica o un rapporto di terze parti? Il nostro reparto commerciale può chiarire le voci di prova, le specifiche e il rapporto tra i risultati e il lotto in discussione.

Richiedi il fascicolo attuale, non un certificato generico

  • Richiedere conferma della sequenza e della modificazione, identità come base libera o acetato, massa intatta e mappatura peptidica quando appropriate, purezza cromatografica, contenuto peptidico quantitativo espresso su una base dichiarata, peptidi correlati, acqua, controioni, solventi residui, aggregazione o particolato quando pertinenti, integrità del contenitore e stabilità specifica del lotto
  • Non dedurre dal nome del principio attivo sterilità, concentrazione, eccipienti o periodo d'uso del medicinale finito.
COA del lotto rilasciatoRisultato RP-HPLC e contesto del metodoRisultato di identità adeguato alla molecolaContesto relativo ad acqua e controione, ove pertinenteSDS e indicazioni per la manipolazioneProve aggiuntive definite su richiesta

Riempimenti disponibili

Richiedi un preventivo per il riempimento e la configurazione della confezione necessari

SKU di riferimentoRiempimentoConfezione base
MIC-05MG5 mg10 flaconcini
MIC-10MG10 mg10 flaconcini
MIC-30MG30 mg10 flaconcini

Manipolazione

La conservazione in laboratorio e la temperatura durante il trasporto sono decisioni distinte

Attenersi all'etichetta, al COA e ai dati di stabilità del lotto rilasciato per la forma sfusa fornita. Le istruzioni FDA a 2–8°C per confezioni integre e durante l'uso si applicano a specifiche penne iniettrici finite e non stabiliscono conservazione, ricostituzione o stabilità dopo l'apertura di un lotto liofilizzato per la ricerca.

Indica la destinazione, la stagione, l'esposizione accettabile durante il trasporto e se il protocollo richiede un servizio isotermico o in catena del freddo. Il costo aggiuntivo per il controllo della temperatura è riportato esplicitamente nel preventivo.

Domande frequenti degli acquirenti

Condizioni da definire prima dell'ordine di acquisto

L'acquirente può organizzare prove di terze parti?+

Sì. Le prove devono essere eseguite da un laboratorio specializzato consolidato e accettato da entrambe le parti. Prima delle prove devono essere concordati ripartizione dei costi, specifica, campionamento, metodo e criterio di accettazione; se un risultato indipendente concordato evidenzia una non conformità, il rimedio segue le condizioni dell'ordine sottoscritto. Salvo diverso accordo scritto, il costo di questa analisi facoltativa è a carico dell’acquirente.

La purezza HPLC dimostra il contenuto peptidico?+

No. La purezza cromatografica descrive il profilo relativo dei picchi secondo un metodo dichiarato. Identità, acqua, controione, solventi residui e dosaggio o contenuto possono richiedere metodi distinti.

La spedizione in catena del freddo è sempre necessaria?+

Non sempre. Il calore può accelerare la degradazione, soprattutto in estate e durante trasporti prolungati. La catena del freddo riduce l'esposizione ma aumenta il costo. Indica la destinazione e il rischio di stabilità per consentire la quotazione del servizio adeguato.

Come vengono gestite le condizioni di pagamento?+

I metodi e le scadenze disponibili dipendono dal valore dell'ordine, dalla destinazione e dal tipo di progetto. La fattura pro forma deve indicare valuta, coordinate bancarie, commissioni, scadenze di pagamento e condizione di rilascio.

Perché il laboratorio di prova deve conoscere la chimica dei peptidi?+

Le forme a base libera e saline, le sequenze idrofile e idrofobe, l'aggregazione e l'adsorbimento possono modificare la preparazione del campione e l'idoneità del metodo. Rivolgiti a un laboratorio esperto nella classe di molecole interessata.

Questi sono riferimenti per la qualifica da parte dell'acquirente, non dichiarazioni secondo cui questo materiale RUO sia regolamentato, certificato o rilasciato ai sensi di tali quadri. L'applicabilità dipende dal flusso di lavoro e dalla giurisdizione dell'acquirente.

Fonti selezionate

Letteratura alla base del contesto di ricerca

  • Informazioni prescrittive FDA di Victoza (accessdata.fda.gov / DailyMed, aggiornate più recentemente nel 2025), con dettagli sulla farmacocinetica (emivita di circa 13 ore, clearance apparente di 1.2 L/h) e sull'avvertenza riquadrata per i tumori delle cellule C tiroidee; Marso SP et al., «Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes», N Engl J Med 2016;375:311-322 (studio LEADER, PMID 27295427), che ha dimostrato una riduzione della morte cardiovascolare e del rischio dell'endpoint composito MACE (HR 0.87, IC 95% 0.78-0.97); Armstrong MJ, Gaunt P, Aithal GP, et al., «Liraglutide safety and efficacy in patients with non-alcoholic steatohepatitis (LEAN): a multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled phase 2 study», Lancet 2016;387(10019):679-690 (studio LEAN), che ha mostrato la risoluzione della NASH nel 39% dei pazienti dopo 48 settimane rispetto al 9% con placebo; Knudsen LB e Lau J, «The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide», Front Endocrinol 2019;10:155/PMC6474072, resoconto sistematico delle modificazioni strutturali (palmitoilazione C16, sostituzione Lys34Arg, spaziatore di acido gamma-glutammico, formazione di eptameri autoassociati) e del meccanismo d'azione; PubChem CID 16134956 (formula molecolare C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁, MW 3751.2 Da) e DrugBank DB06655 a conferma dei dati d'identità della base libera; verifica incrociata della massa molecolare della forma salina e dei numeri CAS mediante la pagina prodotto/SDS dell'acetato di Cayman Chemical (CAS 1997361-86-0, FW 3811.3) e le pagine tecniche di Santa Cruz Biotechnology, ChemicalBook, AChemBlock e MedChemExpress
  1. 01

    Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes

    New England Journal of Medicine · 2016

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  2. 02

    A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management

    New England Journal of Medicine · 2015

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  3. 03

    Liraglutide once a day versus exenatide twice a day for type 2 diabetes: a 26-week randomised, parallel-group, multinational, open-label trial (LEAD-6)

    The Lancet · 2009

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  4. 04

    The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide

    Frontiers in Endocrinology · 2019

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  5. 05

    Effects of liraglutide (NN2211), a long-acting GLP-1 analogue, on glycaemic control and bodyweight in subjects with Type 2 diabetes

    Diabetic Medicine · 2005

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  6. 06

    A Systematic Review and Meta-Analysis of Efficacy and Safety of Liraglutide in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus

    Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity · 2026

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  7. 07

    The efficacy and safety of liraglutide in the obese, non-diabetic individuals: a systematic review and meta-analysis

    African Health Sciences · 2019

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  8. 08

    VICTOZA (liraglutide) injection, for subcutaneous use — Highlights of Prescribing Information

    U.S. Food and Drug Administration (accessdata.fda.gov) · 2025

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Domande frequenti sul prodotto

Domande degli acquirenti su Liraglutide

Quali sono i valori d'identità di riferimento di liraglutide?+

Il riferimento della base libera è CAS 204656-20-2, formula C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁ e massa molecolare media di circa 3751.20 Da. Liraglutide è un analogo del GLP-1 di 31 residui, con Arg in posizione 34 e un gruppo palmitoile C16 legato a Lys26 mediante uno spaziatore γ-glutammile. Questi valori non identificano automaticamente un acetato o un altro sale; il COA del lotto rilasciato deve indicare la forma fornita, la convenzione di massa, il controione e la base di espressione del contenuto peptidico quantitativo.

Come possono essere confrontati liraglutide, semaglutide e tirzepatide come serie di riferimento?+

Sono agonisti acilati distinti dei recettori delle incretine, non gradi intercambiabili della stessa molecola. Liraglutide impiega un sostituente acido grasso C16, semaglutide una catena laterale di diacido C18 con linker e sequenza differenti e tirzepatide una catena laterale di diacido C20 su una sequenza agonista duale dei recettori GIP/GLP-1. Un confronto valido qualifica ogni lotto in modo indipendente e normalizza identità, contenuto, forma salina, matrice e concentrazione prima di interpretare le differenze struttura-attività.

Quali prove d'identità deve richiedere un laboratorio per liraglutide?+

Richiedere evidenze ortogonali appropriate a un peptide acilato: massa intatta, mappa peptidica o assegnazione della sequenza mediante tandem-MS che localizzi la modificazione, purezza cromatografica e profilo dei peptidi correlati, oltre al contenuto peptidico quantitativo espresso su una base dichiarata. Riconciliare inoltre base libera o acetato, controione, acqua, solventi residui, aggregazione e particolato quando pertinenti. L'endotossina è un attributo separato e dipendente dallo studio e, quando richiesta, deve essere supportata da metodo, controlli d'interferenza, limite e risultato del lotto rilasciato.