Liraglutide

• Favorise la sécrétion d'insuline glucose-dépendante, inhibe la sécrétion de glucagon, retarde la vidange gastrique et réduit l'appétit et l'apport énergétique par les voies hypothalamiques du récepteur GLP-1, avec des effets hypoglycémiants et de réduction pondérale observés dans les modèles de recherche et les essais cliniques
• L'essai d'issues cardiovasculaires LEADER (NEJM 2016, PMID 27295427; 9,340 patients atteints de T2DM à haut risque cardiovasculaire, suivi médian de 3.8 ans) a montré que le critère composite principal, décès cardiovasculaire, MI non fatal ou AVC non fatal, survenait chez 13.0% du groupe liraglutide contre 14.9% du groupe placebo (hazard ratio 0.87, 95% CI 0.78-0.97), avec aussi une réduction du risque de mortalité toutes causes
• Liraglutide a également été étudié dans les mécanismes de stéatose et d'inflammation hépatiques liés à NAFLD/NASH: l'essai LEAN, essai humain de phase II multicentrique, en double aveugle, randomisé et contrôlé par placebo, et non simplement des modèles animaux ou des méta-analyses, a constaté après 48 semaines une résolution de NASH sans aggravation de la fibrose chez 39% des patients contre 9% sous placebo
• Il ne s'agit pas d'une indication approuvée par la FDA et ce domaine de recherche reste émergent.

CAS

204656-20-2

Formule

C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Masse moléculaire

3751.2 Da

Aspect

Poudre lyophilisée blanche

Pureté

≥ 99.0% · valeur cible ; vérifier le COA du lot

Stockage

Suivre l'étiquette, le COA et les données de stabilité du lot libéré pour la forme en vrac fournie. Les instructions FDA de 2–8 °C avant ouverture et en cours d'utilisation concernent des stylos injecteurs finis désignés; elles n'établissent ni le stockage, ni la reconstitution, ni la stabilité après ouverture d'un lot de recherche lyophilisé.

Minimum de commande

Sur demande

Délai

10–18 jours

Liraglutide est un agoniste à longue durée d'action du récepteur humain du glucagon-like peptide-1 (GLP-1), partageant environ 97% d'homologie de séquence en acides aminés avec le GLP-1(7-37) humain natif. Une chaîne latérale d'acide gras palmitique C16 est attachée au résidu lysine en position 26 par un espaceur d'acide gamma-glutamique, avec une substitution Lys34-to-Arg qui dirige sélectivement l'acylation vers la position 26 sans altérer sensiblement la liaison au récepteur GLP-1. Aux concentrations pharmaceutiques, la molécule s'auto-associe en une structure heptamérique de type micellaire; avec les autres effets structuraux, cela prolonge nettement sa demi-vie plasmatique et permet une administration quotidienne dans les médicaments finis approuvés. Substance active de Victoza pour le diabète de type 2 et de Saxenda pour la gestion du poids, liraglutide est un composé-outil largement utilisé pour étudier la régulation de la sécrétion d'insuline, l'homéostasie de l'appétit et de l'énergie et les voies de signalisation métabolique; il a aussi servi de point de départ structurel à des analogues ultérieurs du GLP-1 comme semaglutide.

• Les contextes de recherche appropriés comprennent la pharmacologie du récepteur GLP-1, la signalisation glucose-dépendante, l'auto-association des peptides acylés, la liaison à l'albumine, la stabilité protéolytique, les méthodes analytiques comparatives et la qualification des étalons de référence
• Les indications cliniques approuvées appartiennent à des médicaments finis désignés et n'autorisent pas l'utilisation de ce matériau RUO.

En tant qu'agoniste du récepteur GLP-1, liraglutide se lie aux récepteurs GLP-1 des cellules bêta pancréatiques et active la voie cAMP/PKA, ce qui augmente la sécrétion d'insuline de manière glucose-dépendante tout en supprimant la libération de glucagon par les cellules alpha. Il agit aussi sur les récepteurs GLP-1 du système nerveux central, notamment dans le noyau arqué hypothalamique, pour réguler satiété et appétit. Sa demi-vie plasmatique d'environ 13 heures, contre environ 1.5-2 minutes pour le GLP-1 natif, résulte de trois mécanismes combinés: (1) auto-association en structure heptamérique aux concentrations pharmaceutiques, ralentissant l'absorption au site d'injection sous-cutanée; (2) acylation par l'acide gras C16, qui entraîne une liaison réversible à haute affinité, d'environ 99%, à l'albumine plasmatique, créant un dépôt à libération lente et retardant l'élimination rénale; et (3) protection stérique des sites de clivage reconnus par DPP-4 et l'endopeptidase neutre (NEP), augmentant la résistance à la dégradation protéolytique.

• Ne pas administrer à l'être humain ni à l'animal
• Les étiquettes FDA des médicaments finis approuvés contenant liraglutide comprennent des contre-indications, un boxed warning et d'autres avertissements, des effets indésirables et des instructions propres à la présentation; elles n'établissent ni la sécurité ni l'adéquation d'un matériau RUO en vrac
• La qualification en laboratoire doit couvrir l'identité et la forme saline, le dosage, les peptides apparentés, l'eau, les solvants résiduels, les contre-ions, l'agrégation, les particules, les endotoxines le cas échéant et la stabilité propre au lot.

Interactions rapportées dans la littérature

• Aucune recommandation de combinaison chez l'être humain ne s'applique
• Les études de combinaison en laboratoire exigent des systèmes récepteurs définis, des comparateurs authentifiés, des contrôles d'exposition et une analyse résolvant chaque composant; les déclarations d'interactions médicamenteuses cliniques doivent rester rattachées à l'étiquette approuvée et à la population dont elles proviennent.

Liraglutide10 mg · WHJLP-LIRA10-260522-D

Liraglutide5 mg · WHJLP-LIRA5-260521-C

Liraglutide30 mg · WHJLP-LIRA30-260518-C

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• Exiger la confirmation de la séquence et de la modification, l'identité base libre ou acétate, la masse intacte et la cartographie peptidique le cas échéant, la pureté chromatographique, la teneur quantitative en peptide sur une base déclarée, les peptides apparentés, l'eau, les contre-ions, les solvants résiduels, l'agrégation ou les particules le cas échéant, l'intégrité du contenant et la stabilité propre au lot
• Ne pas déduire du nom de la substance active la stérilité, la concentration, les excipients ou la période d'utilisation d'un médicament fini.

Suivre l'étiquette, le COA et les données de stabilité du lot libéré pour la forme en vrac fournie. Les instructions FDA de 2–8 °C avant ouverture et en cours d'utilisation concernent des stylos injecteurs finis désignés; elles n'établissent ni le stockage, ni la reconstitution, ni la stabilité après ouverture d'un lot de recherche lyophilisé.

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• L'information de prescription FDA de Victoza (accessdata.fda.gov / DailyMed, dernière mise à jour en 2025) décrit la pharmacocinétique, notamment une demi-vie d'environ 13 heures et une clairance apparente de 1.2 L/h, ainsi que le boxed warning relatif aux tumeurs des cellules C thyroïdiennes; Marso SP et al., "Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes," N Engl J Med 2016;375:311-322 (essai LEADER, PMID 27295427), montre une réduction du risque de décès cardiovasculaire et du critère composite MACE (HR 0.87, 95% CI 0.78-0.97); Armstrong MJ, Gaunt P, Aithal GP, et al., "Liraglutide safety and efficacy in patients with non-alcoholic steatohepatitis (LEAN): a multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled phase 2 study," Lancet 2016;387(10019):679-690, rapporte une résolution de NASH à 48 semaines chez 39% des patients contre 9% sous placebo; Knudsen LB & Lau J, "The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide," Front Endocrinol 2019;10:155/PMC6474072, présente systématiquement C16 palmitoylation, Lys34Arg substitution, gamma-glutamic acid spacer, la formation d'heptamères auto-associés et le mécanisme; PubChem CID 16134956 et DrugBank DB06655 confirment l'identité de la base libre, la formule C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁ et MW 3751.2 Da; la masse moléculaire et les CAS de la forme saline ont été recoupés avec la page produit/SDS de l'acétate de Cayman Chemical (CAS 1997361-86-0, FW 3811.3) et les pages techniques de Santa Cruz Biotechnology, ChemicalBook, AChemBlock et MedChemExpress.

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   Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes

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