Liraglutide

• Promovează secreția de insulină dependentă de glucoză, suprimă secreția de glucagon, întârzie golirea gastrică și reduce apetitul și aportul energetic prin căile hipotalamice ale receptorului GLP-1, producând efecte de scădere a glicemiei și greutății atât în modele de cercetare, cât și în studii clinice
• Studiul LEADER privind rezultatele cardiovasculare (NEJM 2016, PMID 27295427; 9.340 de pacienți cu diabet zaharat de tip 2 și risc cardiovascular ridicat, urmărire mediană 3,8 ani) a arătat că criteriul principal compozit — deces cardiovascular, infarct miocardic non-fatal, accident vascular cerebral non-fatal — a apărut la 13,0% din grupul liraglutidă față de 14,9% din grupul placebo (raport de risc 0,87, IÎ 95% 0,78–0,97), împreună cu reducerea riscului de mortalitate din orice cauză
• Liraglutida a fost studiată și pentru mecanismele steatozei și inflamației hepatice asociate NAFLD/NASH — studiul LEAN, un studiu de fază II, multicentric, dublu-orb, randomizat, controlat cu placebo la om, nu doar modele animale sau metaanalize, a constatat că după 48 de săptămâni rezoluția NASH fără agravarea fibrozei a apărut la 39% dintre pacienți față de 9% cu placebo
• Aceasta nu este o indicație aprobată de FDA și rămâne un domeniu emergent de cercetare.

CAS

204656-20-2

Formulă

C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Masă moleculară

3751.2 Da

Aspect

Pulbere liofilizată albă

Puritate

≥ 99.0% · țintă; verificați COA-ul lotului

Depozitare

Respectați eticheta, COA și datele de stabilitate ale lotului eliberat pentru forma vrac furnizată. Instrucțiunile de 2–8 °C pentru produs nedeschis și în timpul utilizării din etichetele FDA se aplică anumitor stilouri injectoare finite și nu stabilesc păstrarea, reconstituirea sau stabilitatea după deschidere pentru un lot de cercetare liofilizat.

Cantitate minimă de comandă

La cerere

Termen de livrare

10–18 zile

Liraglutida este un agonist cu acțiune prelungită al receptorului peptidei 1 asemănătoare glucagonului uman (GLP-1), cu aproximativ 97% omologie de secvență de aminoacizi față de GLP-1(7-37) uman nativ. Este produsă prin atașarea unei catene laterale de acid gras palmitic (palmitoil) C16 la reziduul de lizină din poziția 26 printr-un spacer de acid gamma-glutamic, împreună cu o substituție Lys34-cu-Arg, care asigură că acilarea are loc selectiv la poziția 26 fără a afecta semnificativ legarea receptorului GLP-1. La concentrații farmaceutice, molecula rezultată se autoasociază într-o structură heptamerică asemănătoare micelelor, iar împreună cu alte efecte structurale aceasta prelungește marcat timpul de înjumătățire plasmatică, permițând administrarea o dată pe zi. Ca ingredient activ în două produse aprobate — Victoza pentru diabet zaharat de tip 2 și Saxenda pentru controlul greutății — liraglutida este un compus-instrument utilizat pe scară largă pentru studiul reglării secreției de insulină, homeostaziei apetitului/energiei și căilor de semnalizare metabolică și a servit drept punct de plecare structural pentru analogi GLP-1 ulteriori precum semaglutida.

• Contextele de cercetare adecvate includ farmacologia receptorului GLP-1, semnalizarea dependentă de glucoză, autoasocierea peptidei acilate, legarea de albumină, stabilitatea proteolitică, metodele analitice comparative și calificarea standardelor de referință
• Indicațiile clinice aprobate aparțin medicamentelor finite nominalizate și nu autorizează utilizarea acestui material RUO.

Ca agonist al receptorului GLP-1, liraglutida se leagă de receptorii GLP-1 ai celulelor beta pancreatice, activând calea de semnalizare AMPc/PKA pentru a intensifica secreția de insulină dependentă de glucoză și suprimând totodată eliberarea glucagonului din celulele alfa. Acționează și asupra receptorilor GLP-1 din sistemul nervos central, inclusiv în nucleul arcuat hipotalamic, pentru reglarea sațietății și apetitului. Timpul său de înjumătățire plasmatică prelungit, de aproximativ 13 ore, față de circa 1,5–2 minute pentru GLP-1 nativ, rezultă din trei mecanisme combinate: (1) la concentrații farmaceutice, autoasocierea într-o structură heptamerică ce încetinește absorbția de la locul injecției subcutanate; (2) acilarea cu acid gras C16, care determină legare reversibilă de mare afinitate, aproximativ 99%, la albumina plasmatică, creând un depozit cu eliberare lentă și întârziind eliminarea renală; și (3) aceeași modificare protejează steric situsurile specifice de clivaj recunoscute de DPP-4 și endopeptidaza neutră (NEP), crescând rezistența la degradare proteolitică.

• Nu este destinat administrării la oameni sau în scop veterinar
• Etichetele FDA pentru medicamentele finite aprobate cu liraglutidă conțin contraindicații, avertismente în chenar și alte avertismente, reacții adverse și instrucțiuni specifice prezentării; aceste etichete nu stabilesc siguranța sau adecvarea materialului vrac RUO
• Calificarea de laborator trebuie să abordeze identitatea și forma sării, determinarea, peptidele înrudite, apa, solvenții reziduali, contraionii, agregarea, particulele, endotoxina unde este relevant și stabilitatea specifică lotului.

Interacțiuni raportate în literatura de specialitate

• Nu se aplică nicio îndrumare privind combinațiile la om
• Studiile de laborator cu combinații necesită sisteme receptorale definite, comparatori autentificați, controale ale expunerii și analiză separată pe componente; afirmațiile clinice privind interacțiunile medicamentoase trebuie să rămână legate de eticheta și populația aprobate din care provin.

Liraglutide10 mg · WHJLP-LIRA10-260522-D

Liraglutide5 mg · WHJLP-LIRA5-260521-C

Liraglutide30 mg · WHJLP-LIRA30-260518-C

Înregistrări reprezentative, actualizate periodic

COA-urile publicate prezintă loturi de fabrică reprezentative și este posibil să nu corespundă celui mai recent lot disponibil. Pentru o ofertă sau expediere actuală, echipa noastră de vânzări poate confirma lotul aplicabil și poate furniza COA-ul acestuia.

Testare independentă, organizată la cerere

Rapoartele terților nu sunt publicate în mod obișnuit. Dacă este necesară verificarea independentă, putem conveni laboratorul, metoda, criteriile de acceptare și măsura remediatoare înainte de testare. Dacă specificația convenită nu este îndeplinită, se poate discuta o soluție adecvată — inclusiv o rambursare, dacă este cazul — în condițiile convenite. Dacă nu se convine altfel în scris, costul acestei testări opționale este suportat de cumpărător.

Ajutor pentru evaluarea COA-ului

Aveți nevoie de ajutor pentru interpretarea unui COA de fabrică sau a unui raport al unei terțe părți? Echipa noastră de vânzări poate clarifica elementele testate, specificațiile și legătura dintre rezultate și lotul analizat.

Solicitați pachetul actual, nu un certificat generic

• Solicitați confirmarea secvenței și modificării, identitatea bazei libere sau acetatului, masa intactă și cartografiere peptidică unde este adecvat, puritate cromatografică, conținut cantitativ de peptidă pe o bază declarată, peptide înrudite, apă, contraioni, solvenți reziduali, agregare sau particule unde este relevant, integritatea recipientului și stabilitate specifică lotului
• Nu deduceți sterilitatea, concentrația, excipienții sau perioada de utilizare a medicamentului finit din denumirea substanței active.

Respectați eticheta, COA și datele de stabilitate ale lotului eliberat pentru forma vrac furnizată. Instrucțiunile de 2–8 °C pentru produs nedeschis și în timpul utilizării din etichetele FDA se aplică anumitor stilouri injectoare finite și nu stabilesc păstrarea, reconstituirea sau stabilitatea după deschidere pentru un lot de cercetare liofilizat.

Precizați destinația, sezonul, expunerea acceptabilă în tranzit și dacă protocolul necesită transport izolat sau în lanț frigorific. Costul suplimentar pentru controlul temperaturii este ofertat explicit.

• Informațiile de prescriere FDA Victoza (accessdata.fda.gov/DailyMed, actualizate cel mai recent în 2025), care detaliază farmacocinetica — timp de înjumătățire de aproximativ 13 ore, clearance aparent 1,2 L/h — și avertismentul în chenar privind tumorile celulelor C tiroidiene; Marso SP și colab., „Liraglutida și rezultatele cardiovasculare în diabetul zaharat de tip 2”, N Engl J Med 2016;375:311-322 (studiul LEADER, PMID 27295427), care demonstrează reducerea riscului de deces cardiovascular și a criteriului compozit MACE (HR 0,87, IÎ 95% 0,78–0,97); Armstrong MJ, Gaunt P, Aithal GP și colab., „Siguranța și eficacitatea liraglutidei la pacienți cu steatohepatită nealcoolică (LEAN): studiu multicentric, dublu-orb, randomizat, controlat cu placebo, de fază 2”, Lancet 2016;387(10019):679-690 (studiul LEAN), care demonstrează rezoluția NASH la 39% dintre pacienți după 48 de săptămâni față de 9% cu placebo; Knudsen LB și Lau J, „Descoperirea și dezvoltarea liraglutidei și semaglutidei”, Front Endocrinol 2019;10:155/PMC6474072, care oferă o prezentare sistematică a modificărilor structurale — palmitoilare C16, substituție Lys34Arg, spacer de acid gamma-glutamic, formare de heptameri prin autoasociere — și a mecanismului de acțiune; PubChem CID 16134956 (formula moleculară C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁, masa moleculară 3751,2 Da) și DrugBank DB06655, care confirmă datele de identitate ale bazei libere; verificare încrucișată a masei moleculare și numerelor CAS ale formei de sare prin pagina/SDS-ul produsului acetat Cayman Chemical (CAS 1997361-86-0, masă formula 3811,3), Santa Cruz Biotechnology, ChemicalBook, AChemBlock și paginile tehnice MedChemExpress

1. 01

   Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes

   New England Journal of Medicine · 2016

   Deschideți sursa
2. 02

   A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management

   New England Journal of Medicine · 2015

   Deschideți sursa
3. 03

   Liraglutide once a day versus exenatide twice a day for type 2 diabetes: a 26-week randomised, parallel-group, multinational, open-label trial (LEAD-6)

   The Lancet · 2009

   Deschideți sursa
4. 04

   The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide

   Frontiers in Endocrinology · 2019

   Deschideți sursa
5. 05

   Effects of liraglutide (NN2211), a long-acting GLP-1 analogue, on glycaemic control and bodyweight in subjects with Type 2 diabetes

   Diabetic Medicine · 2005

   Deschideți sursa
6. 06

   A Systematic Review and Meta-Analysis of Efficacy and Safety of Liraglutide in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus

   Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity · 2026

   Deschideți sursa
7. 07

   The efficacy and safety of liraglutide in the obese, non-diabetic individuals: a systematic review and meta-analysis

   African Health Sciences · 2019

   Deschideți sursa
8. 08

   VICTOZA (liraglutide) injection, for subcutaneous use — Highlights of Prescribing Information

   U.S. Food and Drug Administration (accessdata.fda.gov) · 2025

   Deschideți sursa