Liraglutide

GLP-1-receptor-agonista · 31 aminosavas metabolikus referenciastandard

≥ 99.0% · célérték, ellenőrizze a tétel-COA-tCAS 204656-20-2RUO
Tétel COA
MOQSKU-nként 1 készlet (10 injekciós üveg)
Szállított formaHentriakontapeptid (lineáris, C16-palmitoilezett/lipidált GLP-1(7-37)-analóg)
Átfutási idő10–18 nap
Liraglutide — Fehér liofilizált por
Liraglutide — Fehér liofilizált por · Reprezentatív csomagolási kép · ellenőrizze a megrendelt tételt
Reprezentatív csomagolási kép · ellenőrizze a megrendelt tételt

Döntési összefoglaló

Fő előnyök

  • A hypothalamicus GLP-1-receptor-útvonalakon keresztül elősegíti a glükózfüggő inzulinszekréciót, csökkenti a glukagonelválasztást, késlelteti a gyomorürülést, valamint csökkenti az étvágyat és energiabevitelt, ami kutatási modellekben és klinikai vizsgálatokban glükózcsökkentő és testsúlycsökkentő hatást eredményez
  • A LEADER szív-érrendszeri kimeneteli vizsgálat (NEJM 2016, PMID 27295427; 9340, nagy szív-érrendszeri kockázatú T2DM-beteg, medián 3,8 éves követés) szerint az elsődleges összetett végpont, a szív-érrendszeri halál, nem halálos MI vagy nem halálos stroke, a liraglutide-csoport 13,0%-ában, a placebo-csoport 14,9%-ában fordult elő (kockázati arány 0,87; 95%-os CI 0,78–0,97), és az összhalálozási kockázat is csökkent
  • A liraglutide-ot NAFLD-/NASH-kapcsolt májsteatosis- és gyulladásmechanizmusokban is vizsgálták — a LEAN-vizsgálat, amely II. fázisú, többközpontú, kettős vak, placebo-kontrollos, randomizált humán vizsgálat, nem pusztán állatmodell vagy metaanalízis, azt találta, hogy 48 hét után a fibrosis rosszabbodása nélküli NASH-remisszió a betegek 39%-ánál, placebóval 9%-ánál következett be
  • Ez nem FDA által jóváhagyott javallat, és továbbra is kibontakozó kutatási terület.
A közzétett kutatási összefüggés kizárólag szakirodalmi tájékozódásra szolgál. Nem adagolási, kezelési vagy emberi felhasználási útmutatás.

Minősítési adatok

A felszabadított tétellel összevetendő specifikációk

CAS
204656-20-2
Képlet
C172H265N43O51
Molekulatömeg
3751.2 g/mol
Megjelenés
Fehér liofilizált por
Tisztaság
≥ 99.0% · célérték, ellenőrizze a tétel-COA-t
Tárolás
Kövesse a felszabadított tétel címkéjét, COA-ját és a szállított ömlesztett formára vonatkozó stabilitási adatokat. Az FDA-címkék bontatlan és használatban lévő állapotra vonatkozó 2–8 °C-os utasításai meghatározott kész injekciós tollakra vonatkoznak, és nem állapítják meg egy liofilizált kutatási tétel tárolását, feloldását vagy felnyitás utáni stabilitását.
MOQ
SKU-nként 1 készlet (10 injekciós üveg)
Átfutási idő
10–18 nap
PubChem CID 16134956

Minősítési mátrix

Az azonosság, a tisztaság és a tartalom különálló felszabadítási kérdések.

Azonosság

Erősítse meg a megadott molekulát és a szállított formát. Először a megfelelő tétel COA-ját tekintse át; szekvenciaszintű bizonyítékot csak akkor kérjen, ha azt a vevő írásos eljárása előírja, és a rendelkezésre állásról vagy külön terjedelemről megállapodtak.

Tisztaság

Vizsgálja felül az RP-HPLC-módszer körülményeit, a hullámhosszt, az integrálást és a kapcsolódó csúcsok kezelését. A módszer nélküli százalékérték nem elegendő.

Tartalom

A nettó peptidtartalom nem azonos a liofilizált por teljes tömegével. Kérdezze meg, mely hatóanyag-vizsgálat támasztja alá a megadott mennyiséget, és figyelembe vették-e a vizet/elleniont.

Stabilitás

Átvételtől kezdve tartsa be a tétel-COA-n vagy a címkén megadott tárolási körülményt.

Kutatási összefüggés

Mit vizsgálnak a kutatók a(z) Liraglutide kapcsán?

A liraglutide hosszú hatású humán glucagon-like peptide-1 (GLP-1)-receptor-agonista, amelynek aminosavszekvenciája körülbelül 97%-ban homológ a natív humán GLP-1(7-37)-tel. Úgy állítják elő, hogy egy C16 palmitinsav- (palmitoil-) oldalláncot gamma-glutaminsav-távtartón keresztül a 26. helyzetű lysine-hoz kapcsolnak, továbbá Lys34–Arg-helyettesítést alkalmaznak, amely biztosítja, hogy az acilezés szelektíven a 26. helyen történjen a GLP-1-receptorkötés érdemi befolyásolása nélkül. Gyógyszerészeti koncentrációkban a létrejött molekula micellaszerű heptamer szerkezetbe önasszociál, ami más szerkezeti hatásokkal együtt jelentősen meghosszabbítja plazmafelezési idejét, lehetővé téve a napi egyszeri adagolást. Két jóváhagyott termék, a 2-es típusú cukorbetegségre szolgáló Victoza és a testsúlykezelésre szolgáló Saxenda hatóanyagaként a liraglutide széles körben alkalmazott eszközvegyület az inzulinszekréció szabályozásának, az étvágy-/energiaháztartásnak és a metabolikus jelátviteli útvonalaknak a kutatásában, és későbbi GLP-1-analógok, például a semaglutide szerkezeti kiindulópontjaként szolgált.

  • Megfelelő kutatási környezetek: GLP-1-receptor-farmakológia, glükózfüggő jelátvitel, acilezett peptidek önasszociációja, albuminkötés, proteolitikus stabilitás, összehasonlító analitikai módszerek és referenciastandard-minősítés
  • A jóváhagyott klinikai javallatok megnevezett kész gyógyszerekhez tartoznak, és nem engedélyezik ennek az RUO-anyagnak a használatát.

Hatásmechanizmus-összefüggés

A szakirodalomban vizsgált kérdés

GLP-1-receptor-agonistaként a liraglutide a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek GLP-1-receptoraihoz kötődik, aktiválva a cAMP/PKA jelátviteli útvonalat, és glükózfüggően fokozva az inzulinszekréciót, miközben csökkenti az alfa-sejtek glukagonelválasztását. A központi idegrendszer GLP-1-receptorain, köztük a hypothalamus nucleus arcuatusában is hat, szabályozva a jóllakottságot és étvágyat. Körülbelül 13 órás elnyújtott plazmafelezési ideje, szemben a natív GLP-1 mintegy 1,5–2 percével, három együttes mechanizmusból ered: (1) gyógyszerészeti koncentrációknál heptamer szerkezetbe önasszociál, ami lassítja a felszívódást a bőr alatti beadás helyéről; (2) a C16 zsírsav-acilezés nagy affinitású, körülbelül 99%-os reverzibilis plazmaalbumin-kötést eredményez, lassú felszabadulású depot hozva létre és késleltetve a veseclearance-t; (3) ugyanez a módosítás sztérikusan védi a DPP-4 és a semleges endopeptidáz (NEP) által felismert hasítási helyeket, fokozva a proteolitikus bomlással szembeni ellenállást.

Bizonyítéktérkép

Kutatási beviteli utak és expozíciós összefüggés

BizonyítékszintJóváhagyott késztermék összefüggése
A forrásokban közölt beviteli utak
Szubkután
Dózis-/expozíciós összefüggésProtokollspecifikus; ellenőrizze a hivatkozott elsődleges forrást
A beviteli utak és expozíciós összefüggések a hivatkozott vizsgálatokat vagy jóváhagyott késztermékcímkéket foglalják össze. Nem adnak útmutatást ennek az RUO-anyagnak a beadásához; ügyféladag nincs megadva.

A bizonyíték határai

Kompatibilitás, korlátok és döntési összefüggés

  • Embernek vagy állatnak nem adható
  • A jóváhagyott liraglutide-kész gyógyszerek FDA-címkéi ellenjavallatokat, kiemelt és egyéb figyelmeztetéseket, nemkívánatos hatásokat és kiszerelésspecifikus utasításokat tartalmaznak; e címkék nem igazolják az ömlesztett RUO-anyag biztonságosságát vagy alkalmasságát
  • A laboratóriumi minősítésnek az azonosságot és sóformát, hatóanyag-tartalmat, rokon peptideket, vizet, maradék oldószereket, ellenionokat, aggregációt, részecskéket, szükség szerint endotoxint és a tételspecifikus stabilitást kell vizsgálnia.

A szakirodalomban közölt kölcsönhatások

  • Humán kombinációs útmutatás nem alkalmazható
  • A laboratóriumi kombinációs vizsgálatok meghatározott receptorrendszereket, hitelesített összehasonlítókat, expozíciókontrollokat és összetevőnként elkülönített elemzést igényelnek; a klinikai gyógyszer-kölcsönhatási állításoknak ahhoz a jóváhagyott címkéhez és populációhoz kell kötődniük, amelyből származnak.
A szakirodalmi összefüggés nem beszállítói felszabadítási eredmény és nem emberi felhasználási útmutatás. Kövesse intézménye jóváhagyott laboratóriumi kockázatértékelését.

Tételdokumentáció

A(z) Liraglutide tétel-COA-i

Laboratórium: A gyártó minőségellenőrző laboratóriumaVizsgálatok: HPLC-tisztaság · MS-azonosság · endotoxinok · töltettömeg

  • Elmosott előnézet a(z) Liraglutide 5 mg gyártási tételének COA-járól5 mg
  • Elmosott előnézet a(z) Liraglutide 10 mg gyártási tételének COA-járól10 mg
  • Elmosott előnézet a(z) Liraglutide 30 mg gyártási tételének COA-járól30 mg

Az előnézetek szándékosan elmosottak, hogy a dokumentumokat ne lehessen újra felhasználni; a harmadik fél jelentéseiből csak az első oldalt mutatjuk. A kért termék és erősség olvasható teljes változatát az értékesítés küldi el.

Nem felelt meg a független vizsgálaton? Teljes visszatérítés.

Időszakosan frissített reprezentatív nyilvántartások

A közzétett COA-k legutóbbi reprezentatív tételeket mutatnak, és nem feltétlenül a legújabbak. Árajánlathoz vagy szállítmányhoz az értékesítés megerősíti a tételt, és elküldi annak COA-ját.

Harmadik fél jelentései, fokozatosan bővülve

A harmadik fél jelentéseinek első oldaláról készült előnézetek a „Minőség” oldalon és az érintett termékek oldalán találhatók; a teljes jelentést kérésre az értékesítés küldi el. Rendelése bármely fioláját egy Ön által választott független laboratóriumba is elküldheti. Eltérő írásos megállapodás hiányában az opcionális vizsgálatok költségét a vevő fizeti.

Segítség a COA felülvizsgálatához

Segítségre van szüksége egy tétel-COA vagy harmadik fél jelentésének értelmezéséhez? Az értékesítés elmagyarázza a vizsgált paramétereket, a specifikációkat, és azt, hogyan kapcsolódnak az eredmények a szóban forgó tételhez.

Minden tétel-COA-n: HPLC-tisztaság · MS-azonosság · endotoxinok · töltettömeg · A LyoPep ellenőrzése

Az aktuális csomagot kérje, ne általános bizonylatot

  • Követelje meg a szekvencia és módosítás megerősítését, a szabad bázis vagy acetát azonosságot, az ép molekulatömeget és szükség szerint peptidtérképezést, a kromatográfiás tisztaságot, a megadott alapra vonatkozó mennyiségi peptidtartalmat, rokon peptideket, vizet, ellenionokat, maradék oldószereket, szükség szerint aggregációt vagy részecskéket, a tárolóedény integritását és a tételspecifikus stabilitást
  • A hatóanyag nevéből ne következtessen a kész gyógyszer sterilitására, koncentrációjára, segédanyagaira vagy felhasználhatósági idejére.
Tétel-COA a felszabadított tételhezHPLC-tisztaság módszerkörnyezettelMS-azonossági eredményEndotoxin-eredményTöltettömeg (fiolánként mért tartalom)SDS és kezelési nyilatkozat

Elérhető töltettömegek

Kérjen árat a szükséges töltési és csomagolási konfigurációra

Referencia-cikkszámTöltettömegAlapcsomag
LIRA55 mg10 injekciós üveg
LIRA1010 mg10 injekciós üveg
LIRA3030 mg10 injekciós üveg

Más kiszerelés

Orrsprayként is kapható (amerikai raktárról)

Fekete, 10 mL-es orrsprayes palack átlátszó kupakkal
10 mL-es orrsprayes palack

A liofilizált fiolák mellett a(z) Liraglutide orrspray-oldatként is kapható, amerikai raktárunkról szállítva.

Tartalom
5 mg
Palackméretek
10 mL vagy 20 mL
Minimális rendelés
10 palack tartalmanként és palackméretenként
Szállítás innen
Amerikai raktárunk

Kezelés

Tervezze meg a tárolást a csomag érkezése előtt

Kövesse a felszabadított tétel címkéjét, COA-ját és a szállított ömlesztett formára vonatkozó stabilitási adatokat. Az FDA-címkék bontatlan és használatban lévő állapotra vonatkozó 2–8 °C-os utasításai meghatározott kész injekciós tollakra vonatkoznak, és nem állapítják meg egy liofilizált kutatási tétel tárolását, feloldását vagy felnyitás utáni stabilitását.

Adja meg a célállomást és az időzítést, hogy az átvétel megtervezhető legyen, majd érkezéskor helyezze az anyagot a megadott tárolási körülmények közé.

Beszerzői GYIK

A megrendelés előtt rendezendő feltételek

Szervezhet a beszerző független vizsgálatot?+

Igen. Rendelése bármely fioláját elküldheti egy Ön által választott független laboratóriumba. Ha a laboratóriumot, a specifikációt, a mintavételt, a módszert és az elfogadási szabályt a vizsgálat előtt velünk szeretné egyeztetni, az értékesítés írásban megerősíti őket. Eltérő írásos megállapodás hiányában ennek az opcionális vizsgálatnak a költségét a vevő fizeti.

Mi a teendő, ha a saját laboratóriumi vizsgálatom szerint a termék nem felel meg a specifikációnak?+

Küldje el rendelése bármely fioláját egy Ön által választott független laboratóriumba. Ha a jelentés szerint a termék nem felel meg a COA-ján szereplő specifikációnak – a tisztaság a megadott minimum alatt van, vagy az azonosság nem egyezik –, ossza meg a jelentést értékesítési csapatunkkal, és a termék teljes árát visszatérítjük.

Bizonyítja a HPLC-tisztaság a peptidtartalmat?+

Nem. A kromatográfiás tisztaság a megadott módszer szerinti relatív csúcsprofilt írja le. Az azonosság, a víz, az ellenion, a maradékoldószerek és a hatóanyag-vizsgálat/tartalom külön módszereket igényelhet.

Hogyan kell tárolni az anyagot szállítás után?+

Érkezéskor azonnal helyezze a tétel-COA-n vagy a címkén megadott tárolási körülmények közé, és átvételkor rögzítse a csomag állapotát.

Hogyan kezelik a fizetési feltételeket?+

Az elérhető módszerek és mérföldkövek a megrendelés értékétől, a célállomástól és a projekt típusától függenek. A díjbekérőnek tartalmaznia kell a pénznemet, a banki adatokat, a díjakat, a fizetési mérföldköveket és a felszabadítás feltételét.

Miért kell a vizsgáló laboratóriumnak értenie a peptidek kémiájához?+

A szabad bázis és sóformák, a hidrofil és hidrofób szekvenciák, az aggregáció és az adszorpció módosíthatják a minta-előkészítést és a módszer alkalmasságát. Az adott molekulaosztályban tapasztalt laboratóriumot válasszon.

Ezek beszerzői minősítési hivatkozások, nem pedig olyan állítások, hogy ez az RUO-anyag e keretrendszerek szerint szabályozott, tanúsított vagy felszabadított. Az alkalmazhatóság a beszerző munkafolyamatától és joghatóságától függ.

Válogatott források

A kutatási összefüggést alátámasztó szakirodalom

  • Az FDA Victoza alkalmazási előírása (accessdata.fda.gov/DailyMed, legutóbb frissítve 2025-ben), amely részletezi a farmakokinetikát, a körülbelül 13 órás felezési időt, a látszólagos 1,2 l/óra clearance-t és a pajzsmirigy C-sejtes daganatára vonatkozó kiemelt figyelmeztetést; Marso SP és mtsai., „Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes,” N Engl J Med 2016;375:311-322, LEADER-vizsgálat, PMID 27295427, amely csökkent szív-érrendszeri halálozást és MACE összetett végponti kockázatot mutatott (HR 0,87; 95%-os CI 0,78–0,97); Armstrong MJ, Gaunt P, Aithal GP és mtsai., „Liraglutide safety and efficacy in patients with non-alcoholic steatohepatitis (LEAN): a multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled phase 2 study,” Lancet 2016;387(10019):679-690, LEAN-vizsgálat, amely 48 hét után a betegek 39%-ánál, placebo mellett 9%-ánál mutatott NASH-remissziót; Knudsen LB és Lau J, „The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide,” Front Endocrinol 2019;10:155/PMC6474072, amely szisztematikusan ismerteti a szerkezeti módosításokat, a C16 palmitoilálást, Lys34Arg-helyettesítést, gamma-glutaminsav-távtartót, önasszociáló heptamer képződését és hatásmechanizmust; PubChem CID 16134956 (C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁ molekulaképlet, MW 3751,2 Da) és DrugBank DB06655 a szabadbázis-azonossági adatokhoz; a sóforma molekulatömegének és CAS-számainak keresztellenőrzése a Cayman Chemical acetáttermék-oldala/SDS-e (CAS 1997361-86-0, FW 3811,3), valamint a Santa Cruz Biotechnology, ChemicalBook, AChemBlock és MedChemExpress műszaki oldalai alapján
  1. 01

    Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes

    New England Journal of Medicine · 2016

    Forrás megnyitása
  2. 02

    A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management

    New England Journal of Medicine · 2015

    Forrás megnyitása
  3. 03

    Liraglutide once a day versus exenatide twice a day for type 2 diabetes: a 26-week randomised, parallel-group, multinational, open-label trial (LEAD-6)

    The Lancet · 2009

    Forrás megnyitása
  4. 04

    The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide

    Frontiers in Endocrinology · 2019

    Forrás megnyitása
  5. 05

    Effects of liraglutide (NN2211), a long-acting GLP-1 analogue, on glycaemic control and bodyweight in subjects with Type 2 diabetes

    Diabetic Medicine · 2005

    Forrás megnyitása
  6. 06

    A Systematic Review and Meta-Analysis of Efficacy and Safety of Liraglutide in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus

    Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity · 2026

    Forrás megnyitása
  7. 07

    The efficacy and safety of liraglutide in the obese, non-diabetic individuals: a systematic review and meta-analysis

    African Health Sciences · 2019

    Forrás megnyitása
  8. 08

    VICTOZA (liraglutide) injection, for subcutaneous use — Highlights of Prescribing Information

    U.S. Food and Drug Administration (accessdata.fda.gov) · 2025

    Forrás megnyitása

Termék-GYIK

A beszerzők kérdései a(z) Liraglutide kapcsán

Melyek a liraglutide referenciaazonossági értékei?+

A szabadbázis-referencia CAS 204656-20-2, képlete C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁, átlagos molekulatömege körülbelül 3751,20 Da. A liraglutide 31 aminosavas GLP-1-analóg, a 34. helyen Arg aminosavval és a Lys26-hoz γ-glutamil-távtartón keresztül kapcsolt C16 palmitoilcsoporttal. Ezen értékek nem azonosítanak automatikusan acetátot vagy más sót; a felszabadított tétel COA-jának közölnie kell a szállított formát, tömegkonvenciót, elleniont és a mennyiségi peptidtartalom alapját.

Hogyan hasonlítható össze a liraglutide, semaglutide és tirzepatide referenciasorozatként?+

Különálló acilezett inkretinreceptor-agonisták, nem egyetlen molekula felcserélhető minőségi fokozatai. A liraglutide C16 zsírsavszubsztituenst, a semaglutide C18 disav-oldalláncot más linkerrel és szekvenciával, a tirzepatide pedig C20 disav-oldalláncot használ kettős GIP-/GLP-1-receptor-agonista szekvencián. Érvényes összehasonlítás minden tételt külön minősít, és a szerkezet–aktivitás különbségek értelmezése előtt normalizálja az azonosságot, tartalmat, sóformát, mátrixot és koncentrációt.

Milyen azonossági vizsgálatot kérjen a laboratórium liraglutide-hoz?+

Acilezett peptidhez megfelelő ortogonális bizonyítékot kérjen: ép molekulatömeget, a módosítás helyét meghatározó peptidtérképet vagy tandem-MS-szekvencia-hozzárendelést, kromatográfiás tisztaságot és rokonpeptid-profilt, valamint megadott alapra vonatkozó mennyiségi peptidtartalmat. Egyeztesse továbbá a szabad bázist vagy acetátot, elleniont, vizet, maradék oldószereket, szükség szerint aggregációt és részecskéket. Az endotoxin külön, vizsgálatfüggő tulajdonság, és szükség esetén a felszabadított tétel módszerével, interferenciakontrolljaival, határértékével és eredményével kell alátámasztani.

Bizonyíték a megrendelés előtt

Beszerzői tudástár