Legutóbbi visszaigazolt megrendelésekAz elmúlt 7 nap
Hollandia60 mgTirzepatide 2 mg · BPC-157 2 mg
Összes megtekintése

Metabolikus és inkretinkutatás

Liraglutide

GLP-1-receptor-agonista · 31 aminosavas metabolikus referenciastandard

≥ 99.0% · célérték, ellenőrizze a tétel-COA-tCAS 204656-20-2RUO
Kutatási státuszKiterjedten vizsgált GLP-1-receptor-agonista és jóváhagyott kész gyógyszerek hatóanyaga; ez az ömlesztett, kizárólag kutatási felhasználásra szánt anyag nem jóváhagyott gyógyszer
Szállított formaHentriakontapeptid (lineáris, C16-palmitoilezett/lipidált GLP-1(7-37)-analóg)
Átfutási idő10–18 nap
Liraglutide — Fehér liofilizált por
Liraglutide — Fehér liofilizált por · Reprezentatív csomagolási kép · ellenőrizze a megrendelt tételt
Reprezentatív csomagolási kép · ellenőrizze a megrendelt tételt

Döntési összefoglaló

Fő előnyök

  • A hypothalamicus GLP-1-receptor-útvonalakon keresztül elősegíti a glükózfüggő inzulinszekréciót, csökkenti a glukagonelválasztást, késlelteti a gyomorürülést, valamint csökkenti az étvágyat és energiabevitelt, ami kutatási modellekben és klinikai vizsgálatokban glükózcsökkentő és testsúlycsökkentő hatást eredményez
  • A LEADER szív-érrendszeri kimeneteli vizsgálat (NEJM 2016, PMID 27295427; 9340, nagy szív-érrendszeri kockázatú T2DM-beteg, medián 3,8 éves követés) szerint az elsődleges összetett végpont, a szív-érrendszeri halál, nem halálos MI vagy nem halálos stroke, a liraglutide-csoport 13,0%-ában, a placebo-csoport 14,9%-ában fordult elő (kockázati arány 0,87; 95%-os CI 0,78–0,97), és az összhalálozási kockázat is csökkent
  • A liraglutide-ot NAFLD-/NASH-kapcsolt májsteatosis- és gyulladásmechanizmusokban is vizsgálták — a LEAN-vizsgálat, amely II. fázisú, többközpontú, kettős vak, placebo-kontrollos, randomizált humán vizsgálat, nem pusztán állatmodell vagy metaanalízis, azt találta, hogy 48 hét után a fibrosis rosszabbodása nélküli NASH-remisszió a betegek 39%-ánál, placebóval 9%-ánál következett be
  • Ez nem FDA által jóváhagyott javallat, és továbbra is kibontakozó kutatási terület.
A közzétett kutatási összefüggés kizárólag szakirodalmi tájékozódásra szolgál. Nem adagolási, kezelési vagy emberi felhasználási útmutatás.

Minősítési adatok

A felszabadított tétellel összevetendő specifikációk

CAS
204656-20-2
Képlet
C172H265N43O51
Molekulatömeg
3751.2 Da
Megjelenés
Fehér liofilizált por
Tisztaság
≥ 99.0% · célérték, ellenőrizze a tétel-COA-t
Tárolás
Kövesse a felszabadított tétel címkéjét, COA-ját és a szállított ömlesztett formára vonatkozó stabilitási adatokat. Az FDA-címkék bontatlan és használatban lévő állapotra vonatkozó 2–8 °C-os utasításai meghatározott kész injekciós tollakra vonatkoznak, és nem állapítják meg egy liofilizált kutatási tétel tárolását, feloldását vagy felnyitás utáni stabilitását.
MOQ
Kérésre
Átfutási idő
10–18 nap
PubChem CID 16134956

Minősítési mátrix

Az azonosság, a tisztaság és a tartalom különálló felszabadítási kérdések.

Azonosság

Erősítse meg a megadott molekulát és a szállított formát. Először a megfelelő tétel COA-ját tekintse át; szekvenciaszintű bizonyítékot csak akkor kérjen, ha azt a vevő írásos eljárása előírja, és a rendelkezésre állásról vagy külön terjedelemről megállapodtak.

Tisztaság

Vizsgálja felül az RP-HPLC-módszer körülményeit, a hullámhosszt, az integrálást és a kapcsolódó csúcsok kezelését. A módszer nélküli százalékérték nem elegendő.

Tartalom

A nettó peptidtartalom nem azonos a liofilizált por teljes tömegével. Kérdezze meg, mely hatóanyag-vizsgálat támasztja alá a megadott mennyiséget, és figyelembe vették-e a vizet/elleniont.

Stabilitás

A hosszú távú tárolást és a szállítási kitettséget külön határozza meg. Hűtőláncos szállítás akkor árazható, ha azt a beszerző kockázatértékelése megköveteli; ez többletköltséggel jár.

Kutatási összefüggés

Mit vizsgálnak a kutatók a(z) Liraglutide kapcsán?

A liraglutide hosszú hatású humán glucagon-like peptide-1 (GLP-1)-receptor-agonista, amelynek aminosavszekvenciája körülbelül 97%-ban homológ a natív humán GLP-1(7-37)-tel. Úgy állítják elő, hogy egy C16 palmitinsav- (palmitoil-) oldalláncot gamma-glutaminsav-távtartón keresztül a 26. helyzetű lysine-hoz kapcsolnak, továbbá Lys34–Arg-helyettesítést alkalmaznak, amely biztosítja, hogy az acilezés szelektíven a 26. helyen történjen a GLP-1-receptorkötés érdemi befolyásolása nélkül. Gyógyszerészeti koncentrációkban a létrejött molekula micellaszerű heptamer szerkezetbe önasszociál, ami más szerkezeti hatásokkal együtt jelentősen meghosszabbítja plazmafelezési idejét, lehetővé téve a napi egyszeri adagolást. Két jóváhagyott termék, a 2-es típusú cukorbetegségre szolgáló Victoza és a testsúlykezelésre szolgáló Saxenda hatóanyagaként a liraglutide széles körben alkalmazott eszközvegyület az inzulinszekréció szabályozásának, az étvágy-/energiaháztartásnak és a metabolikus jelátviteli útvonalaknak a kutatásában, és későbbi GLP-1-analógok, például a semaglutide szerkezeti kiindulópontjaként szolgált.

  • Megfelelő kutatási környezetek: GLP-1-receptor-farmakológia, glükózfüggő jelátvitel, acilezett peptidek önasszociációja, albuminkötés, proteolitikus stabilitás, összehasonlító analitikai módszerek és referenciastandard-minősítés
  • A jóváhagyott klinikai javallatok megnevezett kész gyógyszerekhez tartoznak, és nem engedélyezik ennek az RUO-anyagnak a használatát.

Hatásmechanizmus-összefüggés

A szakirodalomban vizsgált kérdés

GLP-1-receptor-agonistaként a liraglutide a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek GLP-1-receptoraihoz kötődik, aktiválva a cAMP/PKA jelátviteli útvonalat, és glükózfüggően fokozva az inzulinszekréciót, miközben csökkenti az alfa-sejtek glukagonelválasztását. A központi idegrendszer GLP-1-receptorain, köztük a hypothalamus nucleus arcuatusában is hat, szabályozva a jóllakottságot és étvágyat. Körülbelül 13 órás elnyújtott plazmafelezési ideje, szemben a natív GLP-1 mintegy 1,5–2 percével, három együttes mechanizmusból ered: (1) gyógyszerészeti koncentrációknál heptamer szerkezetbe önasszociál, ami lassítja a felszívódást a bőr alatti beadás helyéről; (2) a C16 zsírsav-acilezés nagy affinitású, körülbelül 99%-os reverzibilis plazmaalbumin-kötést eredményez, lassú felszabadulású depot hozva létre és késleltetve a veseclearance-t; (3) ugyanez a módosítás sztérikusan védi a DPP-4 és a semleges endopeptidáz (NEP) által felismert hasítási helyeket, fokozva a proteolitikus bomlással szembeni ellenállást.

Bizonyítéktérkép

Kutatási beviteli utak és expozíciós összefüggés

BizonyítékszintJóváhagyott késztermék összefüggése
A forrásokban közölt beviteli utak
Szubkután
Dózis-/expozíciós összefüggésProtokollspecifikus; ellenőrizze a hivatkozott elsődleges forrást
A beviteli utak és expozíciós összefüggések a hivatkozott vizsgálatokat vagy jóváhagyott késztermékcímkéket foglalják össze. Nem adnak útmutatást ennek az RUO-anyagnak a beadásához; ügyféladag nincs megadva.

A bizonyíték határai

Kompatibilitás, korlátok és döntési összefüggés

  • Embernek vagy állatnak nem adható
  • A jóváhagyott liraglutide-kész gyógyszerek FDA-címkéi ellenjavallatokat, kiemelt és egyéb figyelmeztetéseket, nemkívánatos hatásokat és kiszerelésspecifikus utasításokat tartalmaznak; e címkék nem igazolják az ömlesztett RUO-anyag biztonságosságát vagy alkalmasságát
  • A laboratóriumi minősítésnek az azonosságot és sóformát, hatóanyag-tartalmat, rokon peptideket, vizet, maradék oldószereket, ellenionokat, aggregációt, részecskéket, szükség szerint endotoxint és a tételspecifikus stabilitást kell vizsgálnia.

A szakirodalomban közölt kölcsönhatások

  • Humán kombinációs útmutatás nem alkalmazható
  • A laboratóriumi kombinációs vizsgálatok meghatározott receptorrendszereket, hitelesített összehasonlítókat, expozíciókontrollokat és összetevőnként elkülönített elemzést igényelnek; a klinikai gyógyszer-kölcsönhatási állításoknak ahhoz a jóváhagyott címkéhez és populációhoz kell kötődniük, amelyből származnak.
A szakirodalmi összefüggés nem beszállítói felszabadítási eredmény és nem emberi felhasználási útmutatás. Kövesse intézménye jóváhagyott laboratóriumi kockázatértékelését.

Gyári tételdokumentáció

Liraglutide gyári tétel-COA-k

Időszakosan frissített reprezentatív nyilvántartások

A közzétett COA-k reprezentatív gyári tételeket mutatnak, és nem feltétlenül a legújabbak. Aktuális árajánlat vagy szállítmány esetén értékesítési csapatunk megerősítheti az alkalmazandó tételt, és rendelkezésre bocsáthatja annak COA-ját.

Kérésre szervezett független vizsgálat

Független jelentéseket rutinszerűen nem teszünk közzé. Ha független ellenőrzés szükséges, a vizsgálat előtt egyeztethetjük a laboratóriumot, a módszert, az elfogadási kritériumokat és a jogorvoslatot. Ha az egyeztetett specifikáció nem teljesül, az egyeztetett feltételek szerint megfelelő rendezés — adott esetben visszatérítés is — megbeszélhető. Eltérő írásbeli megállapodás hiányában ennek az opcionális vizsgálatnak a költségét a vevő viseli.

Segítség a COA felülvizsgálatához

Segítségre van szüksége egy gyári COA vagy független jelentés értelmezéséhez? Értékesítési csapatunk tisztázhatja a vizsgálati tételeket, a specifikációkat és azt, hogyan kapcsolódnak az eredmények a tárgyalt tételhez.

Az aktuális csomagot kérje, ne általános bizonylatot

  • Követelje meg a szekvencia és módosítás megerősítését, a szabad bázis vagy acetát azonosságot, az ép molekulatömeget és szükség szerint peptidtérképezést, a kromatográfiás tisztaságot, a megadott alapra vonatkozó mennyiségi peptidtartalmat, rokon peptideket, vizet, ellenionokat, maradék oldószereket, szükség szerint aggregációt vagy részecskéket, a tárolóedény integritását és a tételspecifikus stabilitást
  • A hatóanyag nevéből ne következtessen a kész gyógyszer sterilitására, koncentrációjára, segédanyagaira vagy felhasználhatósági idejére.
Felszabadított tétel COA-jaRP-HPLC-eredmény és módszerkörnyezetA molekulának megfelelő azonossági eredményVíz-/ellenion-összefüggés, ahol relevánsSDS és kezelési nyilatkozatKérésre meghatározott további vizsgálatok

Elérhető töltettömegek

Kérjen árat a szükséges töltési és csomagolási konfigurációra

Referencia-cikkszámTöltettömegAlapcsomag
MIC-05MG5 mg10 injekciós üveg
MIC-10MG10 mg10 injekciós üveg
MIC-30MG30 mg10 injekciós üveg

Kezelés

A laboratóriumi tárolás és a szállítás alatti hőmérséklet külön döntés

Kövesse a felszabadított tétel címkéjét, COA-ját és a szállított ömlesztett formára vonatkozó stabilitási adatokat. Az FDA-címkék bontatlan és használatban lévő állapotra vonatkozó 2–8 °C-os utasításai meghatározott kész injekciós tollakra vonatkoznak, és nem állapítják meg egy liofilizált kutatási tétel tárolását, feloldását vagy felnyitás utáni stabilitását.

Adja meg a célállomást, az évszakot, az elfogadható szállítási kitettséget, valamint azt, hogy a protokoll hőszigetelt vagy hűtőláncos szolgáltatást igényel-e. A hőmérséklet-szabályozás többletköltségét külön feltüntetjük.

Beszerzői GYIK

A megrendelés előtt rendezendő feltételek

Szervezhet a beszerző független vizsgálatot?+

Igen. A vizsgálatot kölcsönösen elfogadott, megbízható szaktudású laboratóriumnak kell végeznie. A vizsgálat előtt egyeztetni kell a költségmegosztást, a specifikációt, a mintavételt, a módszert és az elfogadási szabályt; ha az egyeztetett független eredmény nemmegfelelőséget mutat, a jogorvoslatot az aláírt megrendelési feltételek szabályozzák. Eltérő írásbeli megállapodás hiányában ennek az opcionális vizsgálatnak a költségét a vevő viseli.

Bizonyítja a HPLC-tisztaság a peptidtartalmat?+

Nem. A kromatográfiás tisztaság a megadott módszer szerinti relatív csúcsprofilt írja le. Az azonosság, a víz, az ellenion, a maradékoldószerek és a hatóanyag-vizsgálat/tartalom külön módszereket igényelhet.

Mindig szükséges hűtőláncos szállítás?+

Nem mindig. A hő felgyorsíthatja a bomlást, különösen nyáron és hosszú szállításnál. A hűtőlánc csökkenti a kitettséget, de növeli a költséget. Adja meg a célállomást és a stabilitási kockázatot, hogy a megfelelő szolgáltatás árazható legyen.

Hogyan kezelik a fizetési feltételeket?+

Az elérhető módszerek és mérföldkövek a megrendelés értékétől, a célállomástól és a projekt típusától függenek. A díjbekérőnek tartalmaznia kell a pénznemet, a banki adatokat, a díjakat, a fizetési mérföldköveket és a felszabadítás feltételét.

Miért kell a vizsgáló laboratóriumnak értenie a peptidek kémiájához?+

A szabad bázis és sóformák, a hidrofil és hidrofób szekvenciák, az aggregáció és az adszorpció módosíthatják a minta-előkészítést és a módszer alkalmasságát. Az adott molekulaosztályban tapasztalt laboratóriumot válasszon.

Ezek beszerzői minősítési hivatkozások, nem pedig olyan állítások, hogy ez az RUO-anyag e keretrendszerek szerint szabályozott, tanúsított vagy felszabadított. Az alkalmazhatóság a beszerző munkafolyamatától és joghatóságától függ.

Válogatott források

A kutatási összefüggést alátámasztó szakirodalom

  • Az FDA Victoza alkalmazási előírása (accessdata.fda.gov/DailyMed, legutóbb frissítve 2025-ben), amely részletezi a farmakokinetikát, a körülbelül 13 órás felezési időt, a látszólagos 1,2 l/óra clearance-t és a pajzsmirigy C-sejtes daganatára vonatkozó kiemelt figyelmeztetést; Marso SP és mtsai., „Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes,” N Engl J Med 2016;375:311-322, LEADER-vizsgálat, PMID 27295427, amely csökkent szív-érrendszeri halálozást és MACE összetett végponti kockázatot mutatott (HR 0,87; 95%-os CI 0,78–0,97); Armstrong MJ, Gaunt P, Aithal GP és mtsai., „Liraglutide safety and efficacy in patients with non-alcoholic steatohepatitis (LEAN): a multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled phase 2 study,” Lancet 2016;387(10019):679-690, LEAN-vizsgálat, amely 48 hét után a betegek 39%-ánál, placebo mellett 9%-ánál mutatott NASH-remissziót; Knudsen LB és Lau J, „The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide,” Front Endocrinol 2019;10:155/PMC6474072, amely szisztematikusan ismerteti a szerkezeti módosításokat, a C16 palmitoilálást, Lys34Arg-helyettesítést, gamma-glutaminsav-távtartót, önasszociáló heptamer képződését és hatásmechanizmust; PubChem CID 16134956 (C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁ molekulaképlet, MW 3751,2 Da) és DrugBank DB06655 a szabadbázis-azonossági adatokhoz; a sóforma molekulatömegének és CAS-számainak keresztellenőrzése a Cayman Chemical acetáttermék-oldala/SDS-e (CAS 1997361-86-0, FW 3811,3), valamint a Santa Cruz Biotechnology, ChemicalBook, AChemBlock és MedChemExpress műszaki oldalai alapján
  1. 01

    Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes

    New England Journal of Medicine · 2016

    Forrás megnyitása
  2. 02

    A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management

    New England Journal of Medicine · 2015

    Forrás megnyitása
  3. 03

    Liraglutide once a day versus exenatide twice a day for type 2 diabetes: a 26-week randomised, parallel-group, multinational, open-label trial (LEAD-6)

    The Lancet · 2009

    Forrás megnyitása
  4. 04

    The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide

    Frontiers in Endocrinology · 2019

    Forrás megnyitása
  5. 05

    Effects of liraglutide (NN2211), a long-acting GLP-1 analogue, on glycaemic control and bodyweight in subjects with Type 2 diabetes

    Diabetic Medicine · 2005

    Forrás megnyitása
  6. 06

    A Systematic Review and Meta-Analysis of Efficacy and Safety of Liraglutide in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus

    Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity · 2026

    Forrás megnyitása
  7. 07

    The efficacy and safety of liraglutide in the obese, non-diabetic individuals: a systematic review and meta-analysis

    African Health Sciences · 2019

    Forrás megnyitása
  8. 08

    VICTOZA (liraglutide) injection, for subcutaneous use — Highlights of Prescribing Information

    U.S. Food and Drug Administration (accessdata.fda.gov) · 2025

    Forrás megnyitása

Termék-GYIK

A beszerzők kérdései a(z) Liraglutide kapcsán

Melyek a liraglutide referenciaazonossági értékei?+

A szabadbázis-referencia CAS 204656-20-2, képlete C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁, átlagos molekulatömege körülbelül 3751,20 Da. A liraglutide 31 aminosavas GLP-1-analóg, a 34. helyen Arg aminosavval és a Lys26-hoz γ-glutamil-távtartón keresztül kapcsolt C16 palmitoilcsoporttal. Ezen értékek nem azonosítanak automatikusan acetátot vagy más sót; a felszabadított tétel COA-jának közölnie kell a szállított formát, tömegkonvenciót, elleniont és a mennyiségi peptidtartalom alapját.

Hogyan hasonlítható össze a liraglutide, semaglutide és tirzepatide referenciasorozatként?+

Különálló acilezett inkretinreceptor-agonisták, nem egyetlen molekula felcserélhető minőségi fokozatai. A liraglutide C16 zsírsavszubsztituenst, a semaglutide C18 disav-oldalláncot más linkerrel és szekvenciával, a tirzepatide pedig C20 disav-oldalláncot használ kettős GIP-/GLP-1-receptor-agonista szekvencián. Érvényes összehasonlítás minden tételt külön minősít, és a szerkezet–aktivitás különbségek értelmezése előtt normalizálja az azonosságot, tartalmat, sóformát, mátrixot és koncentrációt.

Milyen azonossági vizsgálatot kérjen a laboratórium liraglutide-hoz?+

Acilezett peptidhez megfelelő ortogonális bizonyítékot kérjen: ép molekulatömeget, a módosítás helyét meghatározó peptidtérképet vagy tandem-MS-szekvencia-hozzárendelést, kromatográfiás tisztaságot és rokonpeptid-profilt, valamint megadott alapra vonatkozó mennyiségi peptidtartalmat. Egyeztesse továbbá a szabad bázist vagy acetátot, elleniont, vizet, maradék oldószereket, szükség szerint aggregációt és részecskéket. Az endotoxin külön, vizsgálatfüggő tulajdonság, és szükség esetén a felszabadított tétel módszerével, interferenciakontrolljaival, határértékével és eredményével kell alátámasztani.