Liraglutide

• Bevordert glucoseafhankelijke insulinesecretie, onderdrukt glucagonsecretie, vertraagt maaglediging en vermindert eetlust en energie-inname via hypothalamische GLP-1-receptorroutes, wat in onderzoeksmodellen en klinische onderzoeken glucoseverlagende en gewichtsverminderende effecten oplevert
• Het LEADER-onderzoek naar cardiovasculaire uitkomsten (NEJM 2016, PMID 27295427; 9.340 patiënten met T2DM en een hoog cardiovasculair risico, mediane follow-up 3,8 jaar) liet zien dat het primaire samengestelde eindpunt (cardiovasculaire sterfte, niet-fataal MI, niet-fatale beroerte) optrad bij 13,0% van de liraglutidegroep tegenover 14,9% van de placebogroep (hazardratio 0,87, 95% CI 0,78-0,97), naast een vermindering van het risico op sterfte door alle oorzaken
• Liraglutide is ook onderzocht voor aan NAFLD/NASH gerelateerde hepatische steatose- en ontstekingsmechanismen — het LEAN-onderzoek (een humaan, multicentrisch, dubbelblind, placebogecontroleerd, gerandomiseerd fase II-onderzoek, niet slechts diermodellen of meta-analyses) vond dat na 48 weken behandeling NASH-resolutie zonder verergering van fibrose optrad bij 39% van de patiënten tegenover 9% met placebo
• Dit is geen door de FDA goedgekeurde indicatie en blijft een opkomend onderzoeksgebied.

CAS

204656-20-2

Formule

C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Molecuulgewicht

3751.2 Da

Uiterlijk

Wit gelyofiliseerd poeder

Zuiverheid

≥ 99.0% · doelwaarde, controleer de batch-COA

Opslag

Volg voor de geleverde bulkvorm het etiket, de COA en de stabiliteitsgegevens van de vrijgegeven partij. De instructies van 2–8 °C voor ongeopende en in gebruik zijnde producten op FDA-etiketten gelden voor gespecificeerde afgewerkte injectorpennen en stellen opslag, reconstitutie of stabiliteit na opening van een gelyofiliseerde onderzoekspartij niet vast.

MOQ

Op aanvraag

Levertijd

10–18 dagen

Liraglutide is een langwerkende humane glucagon-like peptide-1(GLP-1)-receptoragonist met ongeveer 97% aminozuursequentiehomologie met natuurlijk humaan GLP-1(7-37). Het wordt vervaardigd door via een gamma-glutaminezuurspacer een C16-palmitinezuur-(palmitoyl)zijketen aan het lysineresidu op positie 26 te koppelen, gecombineerd met een Lys34-naar-Arg-substitutie (die ervoor zorgt dat acylering selectief op positie 26 plaatsvindt zonder de binding aan de GLP-1-receptor wezenlijk te beïnvloeden). Bij farmaceutische concentraties associeert de resulterende molecule zichzelf tot een micelachtige heptamere structuur; samen met andere structurele effecten verlengt dit de plasmahalfwaardetijd aanzienlijk en maakt het eenmaaldaagse dosering mogelijk. Als werkzaam bestanddeel in twee goedgekeurde producten (Victoza voor diabetes type 2, Saxenda voor gewichtsbeheersing) is liraglutide een veelgebruikte hulpmolecule voor onderzoek naar regulatie van insulinesecretie, eetlust-/energiehomeostase en metabole signaleringsroutes, en vormde het het structurele uitgangspunt voor latere GLP-1-analogen zoals semaglutide.

• Passende onderzoekscontexten omvatten farmacologie van de GLP-1-receptor, glucoseafhankelijke signalering, zelfassociatie van geacyleerde peptiden, albuminebinding, proteolytische stabiliteit, vergelijkende analytische methoden en kwalificatie van referentiestandaarden
• Goedgekeurde klinische indicaties behoren bij benoemde eindgeneesmiddelen en staan gebruik van dit RUO-materiaal niet toe.

Als GLP-1-receptoragonist bindt liraglutide aan GLP-1-receptoren op bètacellen van de pancreas, activeert het de cAMP-/PKA-signaleringsroute om de insulinesecretie glucoseafhankelijk te versterken en onderdrukt het tegelijkertijd de glucagonafgifte uit alfacellen. Het werkt ook op GLP-1-receptoren in het centrale zenuwstelsel (onder meer in de nucleus arcuatus van de hypothalamus) om verzadiging en eetlust te reguleren. De verlengde plasmahalfwaardetijd van ongeveer 13 uur (tegenover circa 1,5-2 minuten voor natuurlijk GLP-1) ontstaat door drie gecombineerde mechanismen: (1) bij farmaceutische concentraties zelfassociatie tot een heptamere structuur die de absorptie vanuit de subcutane injectieplaats vertraagt; (2) acylering met C16-vetzuur, die sterke (~99%) reversibele binding aan plasma-albumine aandrijft, een depot met langzame afgifte vormt en renale klaring vertraagt; en (3) dezelfde modificatie beschermt de specifieke splitsingsplaatsen die door DPP-4 en neutrale endopeptidase (NEP) worden herkend sterisch, waardoor de weerstand tegen proteolytische afbraak toeneemt.

• Niet voor toediening aan mensen of dieren
• De FDA-etiketten voor goedgekeurde eindgeneesmiddelen met liraglutide bevatten contra-indicaties, boxed warnings en andere waarschuwingen, bijwerkingen en presentatiespecifieke instructies; die etiketten stellen de veiligheid of geschiktheid van bulk-RUO-materiaal niet vast
• Laboratoriumkwalificatie moet identiteit en zoutvorm, assay, verwante peptiden, water, residuele oplosmiddelen, tegenionen, aggregatie, deeltjes, waar relevant endotoxine en partijspecifieke stabiliteit behandelen.

Interacties die in de literatuur zijn gemeld

• Er geldt geen richtlijn voor combinaties bij mensen
• Laboratoriumonderzoek naar combinaties vereist gedefinieerde receptorsystemen, geauthenticeerde vergelijkingsmiddelen, beheersing van blootstelling en analyse per component; klinische verklaringen over geneesmiddelinteracties moeten gekoppeld blijven aan het goedgekeurde etiket en de populatie waaruit zij afkomstig zijn.

Liraglutide10 mg · WHJLP-LIRA10-260522-D

Liraglutide5 mg · WHJLP-LIRA5-260521-C

Liraglutide30 mg · WHJLP-LIRA30-260518-C

Representatieve documenten, periodiek bijgewerkt

Gepubliceerde COA's tonen representatieve fabrieksbatches en hebben mogelijk geen betrekking op de nieuwste beschikbare partij. Voor een actuele offerte of zending kan ons verkoopteam de toepasselijke partij bevestigen en het bijbehorende COA verstrekken.

Onafhankelijke tests op aanvraag

Rapporten van derden worden niet standaard gepubliceerd. Als onafhankelijke verificatie nodig is, kunnen laboratorium, methode, acceptatiecriteria en oplossing vóór de test worden overeengekomen. Als niet aan de overeengekomen specificatie wordt voldaan, kan volgens de overeengekomen voorwaarden een passende oplossing — waaronder restitutie waar van toepassing — worden besproken. Tenzij schriftelijk anders is overeengekomen, zijn de kosten van deze optionele test voor rekening van de koper.

Hulp bij het beoordelen van uw COA

Hulp nodig bij het lezen van een fabrieks-COA of rapport van derden? Ons verkoopteam kan testonderdelen, specificaties en de relatie van de resultaten tot de besproken partij toelichten.

Vraag om het actuele pakket, niet om een generiek certificaat

• Vereis bevestiging van sequentie en modificatie, identiteit als vrije base of acetaat, intacte massa en waar passend peptidemapping, chromatografische zuiverheid, kwantitatief peptidegehalte op een vermelde basis, verwante peptiden, water, tegenionen, residuele oplosmiddelen, waar relevant aggregatie of deeltjes, containerintegriteit en partijspecifieke stabiliteit
• Leid steriliteit, concentratie, hulpstoffen of gebruikstermijn van het eindgeneesmiddel niet af uit de naam van het werkzame bestanddeel.

Volg voor de geleverde bulkvorm het etiket, de COA en de stabiliteitsgegevens van de vrijgegeven partij. De instructies van 2–8 °C voor ongeopende en in gebruik zijnde producten op FDA-etiketten gelden voor gespecificeerde afgewerkte injectorpennen en stellen opslag, reconstitutie of stabiliteit na opening van een gelyofiliseerde onderzoekspartij niet vast.

Vermeld de bestemming, het seizoen, de aanvaardbare blootstelling tijdens transport en of uw protocol geïsoleerd vervoer of koelketentransport vereist. Extra kosten voor temperatuurbeheersing worden expliciet geoffreerd.

• FDA-voorschrijfinformatie voor Victoza (accessdata.fda.gov / DailyMed, laatst bijgewerkt in 2025), met farmacokinetiek (halfwaardetijd ongeveer 13 uur, schijnbare klaring 1,2 L/h) en de boxed warning voor C-celtumoren van de schildklier; Marso SP et al., "Liraglutide en cardiovasculaire uitkomsten bij diabetes type 2," N Engl J Med 2016;375:311-322 (het LEADER-onderzoek, PMID 27295427), met aangetoonde verlaging van cardiovasculaire sterfte en het risico op het samengestelde MACE-eindpunt (HR 0,87, 95% CI 0,78-0,97); Armstrong MJ, Gaunt P, Aithal GP, et al., "Veiligheid en werkzaamheid van liraglutide bij patiënten met niet-alcoholische steatohepatitis (LEAN): een multicentrisch, dubbelblind, gerandomiseerd, placebogecontroleerd fase 2-onderzoek," Lancet 2016;387(10019):679-690 (het LEAN-onderzoek), met aangetoonde NASH-resolutie bij 39% van de patiënten na 48 weken tegenover 9% met placebo; Knudsen LB & Lau J, "De ontdekking en ontwikkeling van liraglutide en semaglutide," Front Endocrinol 2019;10:155/PMC6474072, met een systematisch overzicht van de structurele modificaties (C16-palmitoylering, Lys34Arg-substitutie, gamma-glutaminezuurspacer, vorming van zelfassocierende heptameren) en het werkingsmechanisme; PubChem CID 16134956 (molecuulformule C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁, MW 3751,2 Da) en DrugBank DB06655 ter bevestiging van identiteitsgegevens van de vrije base; kruiscontrole van molecuulmassa en CAS-nummers van de zoutvorm via de acetaatproductpagina/het SDS-veiligheidsinformatieblad van Cayman Chemical (CAS 1997361-86-0, FW 3811,3), Santa Cruz Biotechnology, ChemicalBook, AChemBlock en technische pagina's van MedChemExpress

1. 01

   Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes

   New England Journal of Medicine · 2016

   Bron openen
2. 02

   A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management

   New England Journal of Medicine · 2015

   Bron openen
3. 03

   Liraglutide once a day versus exenatide twice a day for type 2 diabetes: a 26-week randomised, parallel-group, multinational, open-label trial (LEAD-6)

   The Lancet · 2009

   Bron openen
4. 04

   The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide

   Frontiers in Endocrinology · 2019

   Bron openen
5. 05

   Effects of liraglutide (NN2211), a long-acting GLP-1 analogue, on glycaemic control and bodyweight in subjects with Type 2 diabetes

   Diabetic Medicine · 2005

   Bron openen
6. 06

   A Systematic Review and Meta-Analysis of Efficacy and Safety of Liraglutide in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus

   Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity · 2026

   Bron openen
7. 07

   The efficacy and safety of liraglutide in the obese, non-diabetic individuals: a systematic review and meta-analysis

   African Health Sciences · 2019

   Bron openen
8. 08

   VICTOZA (liraglutide) injection, for subcutaneous use — Highlights of Prescribing Information

   U.S. Food and Drug Administration (accessdata.fda.gov) · 2025

   Bron openen