Liraglutide

• Fremmer glukoseafhængig insulinsekretion, undertrykker glukagonsekretion, forsinker mavetømning og reducerer appetit og energiindtag via hypothalamiske GLP-1-receptorsignalveje, hvilket giver glukosesænkende og vægtreducerende virkninger i både forskningsmodeller og kliniske studier
• LEADER-studiet af kardiovaskulære resultater (NEJM 2016, PMID 27295427; 9,340 patienter med T2DM og høj hjerte-kar-risiko, median opfølgning 3.8 år) viste, at det primære sammensatte endepunkt (kardiovaskulær død, ikke-dødeligt MI, ikke-dødeligt slagtilfælde) forekom hos 13.0 % i liraglutidgruppen mod 14.9 % i placebogruppen (hazard ratio 0.87, 95 % CI 0.78-0.97), sammen med en reduktion i risikoen for død af alle årsager
• Liraglutid er også undersøgt for NAFLD/NASH-relateret leversteatose og inflammationsmekanismer — LEAN-studiet, et humant fase II, multicenter, dobbeltblindet, placebokontrolleret randomiseret studie og ikke blot dyremodeller eller metaanalyser, fandt efter 48 ugers behandling NASH-resolution uden forværring af fibrose hos 39 % af patienterne mod 9 % med placebo
• Dette er ikke en FDA-godkendt indikation og er fortsat et nyt forskningsområde.

CAS

204656-20-2

Formel

C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Molekylvægt

3751.2 Da

Udseende

Hvidt frysetørret pulver

Renhed

≥ 99.0% · mål, kontrollér batch-COA

Opbevaring

Følg etiketten, COA'en og stabilitetsdataene for det frigivne lot og den leverede bulkform. Anvisningerne om 2–8°C før åbning og under brug i FDA-etiketter gælder bestemte færdige injektionspenne og fastslår ikke opbevaring, rekonstitution eller stabilitet efter åbning for et frysetørret forskningslot.

MOQ

Efter forespørgsel

Leveringstid

10–18 dage

Liraglutid er en langtidsvirkende human glukagonlignende peptid-1(GLP-1)-receptoragonist med cirka 97 % aminosyresekvenshomologi med nativt humant GLP-1(7-37). Den fremstilles ved at binde en C16-palmitisk fedtsyresidekæde til lysinresten på position 26 gennem en gamma-glutaminsyrespacer kombineret med en Lys34-til-Arg-substitution, som sikrer selektiv acylering på position 26 uden væsentligt at påvirke GLP-1-receptorbinding. Ved farmaceutiske koncentrationer selvassocierer molekylet til en micellelignende heptamerisk struktur, og sammen med andre strukturelle virkninger forlænger dette plasmahalveringstiden markant og muliggør dosering én gang dagligt. Som aktiv ingrediens i to godkendte produkter, Victoza til type 2-diabetes og Saxenda til vægtstyring, er liraglutid et udbredt værktøjsstof til at undersøge regulering af insulinsekretion, appetit-/energihomeostase og metaboliske signalveje, og det fungerede som strukturelt udgangspunkt for senere GLP-1-analoger såsom semaglutid.

• Relevante forskningssammenhænge omfatter GLP-1-receptorfarmakologi, glukoseafhængig signalering, selvassociation af acylerede peptider, albuminbinding, proteolytisk stabilitet, sammenlignende analysemetoder og kvalificering af referencestandarder
• Godkendte kliniske indikationer tilhører navngivne færdiglægemidler og tillader ikke brug af dette RUO-materiale.

Som GLP-1-receptoragonist binder liraglutid til GLP-1-receptorer på pancreas' betaceller og aktiverer cAMP/PKA-signalvejen for at øge insulinsekretionen glukoseafhængigt, samtidig med at glukagonfrigivelsen fra alfaceller undertrykkes. Det virker også på GLP-1-receptorer i centralnervesystemet, herunder nucleus arcuatus i hypothalamus, for at regulere mæthed og appetit. Den forlængede plasmahalveringstid på cirka 13 timer, mod omtrent 1.5-2 minutter for nativt GLP-1, skyldes tre kombinerede mekanismer: (1) ved farmaceutiske koncentrationer selvassociation til en heptamerisk struktur, der forsinker absorptionen fra det subkutane injektionssted; (2) C16-fedtsyreacylering, som driver reversibel binding med høj affinitet (~99 %) til plasmaalbumin, skaber et langsomt frigivende depot og forsinker renal clearance; og (3) samme modifikation skærmer sterisk de specifikke spaltningssteder, der genkendes af DPP-4 og neutral endopeptidase (NEP), hvilket øger resistensen mod proteolytisk nedbrydning.

• Ikke til administration til mennesker eller dyr
• FDA-etiketterne for godkendte færdiglægemidler med liraglutid indeholder kontraindikationer, indrammede og andre advarsler, bivirkninger og præsentationsspecifikke anvisninger; disse etiketter fastslår ikke sikkerhed eller egnethed af bulk-RUO-materiale
• Laboratoriekvalificering bør omfatte identitet og saltform, analyse, relaterede peptider, vand, restopløsningsmidler, modioner, aggregering, partikler, endotoksin, hvor det er relevant, og lotspecifik stabilitet.

Interaktioner rapporteret i litteraturen

• Der gælder ingen human kombinationsvejledning
• Laboratoriestudier af kombinationer kræver definerede receptorsystemer, autentificerede komparatorer, eksponeringskontroller og komponentopløst analyse; kliniske lægemiddelinteraktionsudsagn skal forblive knyttet til den godkendte etiket og population, de stammer fra.

Liraglutide10 mg · WHJLP-LIRA10-260522-D

Liraglutide5 mg · WHJLP-LIRA5-260521-C

Liraglutide30 mg · WHJLP-LIRA30-260518-C

Repræsentative poster, opdateret regelmæssigt

Offentliggjorte COA'er viser repræsentative fabriksbatcher og er muligvis ikke de senest tilgængelige. Ved et aktuelt tilbud eller en forsendelse kan vores salgsteam bekræfte det relevante lot og levere dets COA.

Uafhængig testning efter anmodning

Tredjepartsrapporter offentliggøres ikke rutinemæssigt. Hvis uafhængig verifikation er nødvendig, kan vi aftale laboratorium, metode, acceptkriterier og afhjælpning før testning. Hvis den aftalte specifikation ikke opfyldes, kan en passende løsning—herunder refusion, hvor det er relevant—drøftes efter de aftalte vilkår.

Hjælp til gennemgang af din COA

Har du brug for hjælp til at læse en fabriks-COA eller tredjepartsrapport? Vores salgsteam kan afklare testpunkter, specifikationer og hvordan resultaterne vedrører det pågældende lot.

Bed om den aktuelle pakke, ikke et generisk certifikat

• Kræv bekræftelse af sekvens og modifikation, identitet som fri base eller acetat, intakt masse og peptidkortlægning, hvor det er relevant, kromatografisk renhed, kvantitativt peptidindhold på angivet basis, relaterede peptider, vand, modioner, restopløsningsmidler, aggregering eller partikler, hvor det er relevant, beholderintegritet og lotspecifik stabilitet
• Udled ikke færdiglægemidlets sterilitet, koncentration, hjælpestoffer eller brugsperiode af navnet på det aktive stof.

Følg etiketten, COA'en og stabilitetsdataene for det frigivne lot og den leverede bulkform. Anvisningerne om 2–8°C før åbning og under brug i FDA-etiketter gælder bestemte færdige injektionspenne og fastslår ikke opbevaring, rekonstitution eller stabilitet efter åbning for et frysetørret forskningslot.

Angiv destination, årstid, acceptabel eksponering under transport og om protokollen kræver isoleret service eller kølekæde. Meromkostninger til temperaturkontrol angives særskilt.

• FDA's Victoza-produktinformation (accessdata.fda.gov/DailyMed, senest opdateret 2025), som beskriver farmakokinetik (cirka 13 timers halveringstid, tilsyneladende clearance 1.2 L/h) og den indrammede advarsel om thyroidea-C-celletumorer; Marso SP et al., »Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes,« N Engl J Med 2016;375:311-322 (LEADER-studiet, PMID 27295427), som viste reduceret risiko for kardiovaskulær død og MACE-sammensat endepunkt (HR 0.87, 95 % CI 0.78-0.97); Armstrong MJ, Gaunt P, Aithal GP, et al., »Liraglutide safety and efficacy in patients with non-alcoholic steatohepatitis (LEAN): a multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled phase 2 study,« Lancet 2016;387(10019):679-690 (LEAN-studiet), som viste NASH-resolution hos 39 % af patienterne efter 48 uger mod 9 % med placebo; Knudsen LB & Lau J, »The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide,« Front Endocrinol 2019;10:155/PMC6474072, som giver en systematisk beskrivelse af strukturmodifikationerne (C16-palmitoylering, Lys34Arg-substitution, gamma-glutaminsyrespacer, dannelse af selvassocierende heptamer) og virkningsmekanismen; PubChem CID 16134956 (molekylformel C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁, MW 3751.2 Da) og DrugBank DB06655, som bekræfter identitetsdata for den frie base; krydsverifikation af saltformens molekylvægt og CAS-numre via Cayman Chemicals acetatproduktside/SDS (CAS 1997361-86-0, FW 3811.3), Santa Cruz Biotechnology, ChemicalBook, AChemBlock og MedChemExpress' tekniske sider.

1. 01

   Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes

   New England Journal of Medicine · 2016

   Åbn kilde
2. 02

   A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management

   New England Journal of Medicine · 2015

   Åbn kilde
3. 03

   Liraglutide once a day versus exenatide twice a day for type 2 diabetes: a 26-week randomised, parallel-group, multinational, open-label trial (LEAD-6)

   The Lancet · 2009

   Åbn kilde
4. 04

   The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide

   Frontiers in Endocrinology · 2019

   Åbn kilde
5. 05

   Effects of liraglutide (NN2211), a long-acting GLP-1 analogue, on glycaemic control and bodyweight in subjects with Type 2 diabetes

   Diabetic Medicine · 2005

   Åbn kilde
6. 06

   A Systematic Review and Meta-Analysis of Efficacy and Safety of Liraglutide in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus

   Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity · 2026

   Åbn kilde
7. 07

   The efficacy and safety of liraglutide in the obese, non-diabetic individuals: a systematic review and meta-analysis

   African Health Sciences · 2019

   Åbn kilde
8. 08

   VICTOZA (liraglutide) injection, for subcutaneous use — Highlights of Prescribing Information

   U.S. Food and Drug Administration (accessdata.fda.gov) · 2025

   Åbn kilde