Liraglutide

• Hypothalamic GLP-1 receptor pathways के जरिए glucose-dependent insulin secretion promote करता, glucagon secretion suppress करता, gastric emptying delay करता और appetite तथा energy intake reduce करता है, जिससे research models और clinical trials दोनों में glucose-lowering तथा weight-reduction effects हुए
• LEADER cardiovascular outcomes trial (NEJM 2016, PMID 27295427; high cardiovascular risk वाले T2DM के 9,340 patients, median follow-up 3.8 years) में primary composite endpoint (cardiovascular death, non-fatal MI, non-fatal stroke) liraglutide group में 13.0% versus placebo group में 14.9% हुआ (hazard ratio 0.87, 95% CI 0.78-0.97), साथ में all-cause mortality risk reduction
• Liraglutide का NAFLD/NASH-related hepatic steatosis और inflammation mechanisms के लिए भी study हुआ — LEAN trial (humans में phase II, multicenter, double-blind, placebo-controlled randomized trial, केवल animal models या meta-analyses नहीं) ने पाया कि 48 weeks treatment के बाद worsening fibrosis के बिना NASH resolution 39% patients में versus placebo पर 9% हुआ
• यह FDA-approved indication नहीं और emerging research area रहता है।

CAS

204656-20-2

आणविक सूत्र

C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

आणविक भार

3751.2 Da

दिखावट

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शुद्धता

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Liraglutide long-acting human glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor agonist है, जिसकी native human GLP-1(7-37) से amino acid sequence homology लगभग 97% है। Position 26 के lysine residue से gamma-glutamic acid spacer के जरिए C16 palmitic (palmitoyl) fatty-acid side chain जोड़कर और Lys34-to-Arg substitution के साथ इसे बनाया जाता है; substitution सुनिश्चित करता है कि acylation position 26 पर selectively हो और GLP-1 receptor binding materially affect न हो। Pharmaceutical concentrations पर resulting molecule micelle-like heptameric structure में self-associate करता है और अन्य structural effects के साथ plasma half-life markedly extend करता है, जिससे once-daily dosing enable होती है। Two approved products (type 2 diabetes के लिए Victoza, weight management के लिए Saxenda) का active ingredient होने से liraglutide insulin secretion regulation, appetite/energy homeostasis और metabolic signaling pathways study करने का widely used tool compound है, और semaglutide जैसे later GLP-1 analogues के लिए structural starting point रहा।

• Appropriate research contexts में GLP-1 receptor pharmacology, glucose-dependent signalling, acylated-peptide self-association, albumin binding, proteolytic stability, comparative analytical methods और reference-standard qualification शामिल हैं
• Approved clinical indications named finished drugs के हैं और इस RUO material का use authorize नहीं करते।

GLP-1 receptor agonist के रूप में liraglutide pancreatic beta cells पर GLP-1 receptors से bind करता, cAMP/PKA signaling pathway activate करके glucose-dependent manner में insulin secretion enhance करता और alpha cells से glucagon release suppress करता है। यह central nervous system GLP-1 receptors, including hypothalamic arcuate nucleus, पर भी act करके satiety और appetite regulate करता है। Native GLP-1 के लगभग 1.5-2 minutes की तुलना में इसका extended plasma half-life लगभग 13 hours तीन combined mechanisms से आता है: (1) pharmaceutical concentrations पर heptameric structure में self-association, जो subcutaneous injection site से absorption slow करता है; (2) C16 fatty-acid acylation, जो plasma albumin के साथ high-affinity (~99%) reversible binding drive करती, slow-release depot बनाती और renal clearance delay करती है; और (3) वही modification DPP-4 तथा neutral endopeptidase (NEP) द्वारा recognized specific cleavage sites को sterically shield करता, proteolytic degradation resistance बढ़ाता है।

• Human या veterinary administration के लिए नहीं
• Approved liraglutide finished drugs के FDA labels contraindications, boxed तथा other warnings, adverse reactions और presentation-specific instructions रखते हैं; वे labels bulk RUO material की safety या suitability establish नहीं करते
• Laboratory qualification identity और salt form, assay, related peptides, water, residual solvents, counterions, aggregation, particulates, relevant होने पर endotoxin और lot-specific stability address करे।

साहित्य में बताए गए पारस्परिक प्रभाव

• कोई human combination guidance लागू नहीं
• Laboratory combination studies को defined receptor systems, authenticated comparators, exposure controls और component-resolved analysis चाहिए; clinical drug-interaction statements उसी approved label तथा population से attached रहें जहाँ से आए।

Liraglutide10 mg · WHJLP-LIRA10-260522-D

Liraglutide5 mg · WHJLP-LIRA5-260521-C

Liraglutide30 mg · WHJLP-LIRA30-260518-C

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• Sequence और modification confirmation, free-base या acetate identity, intact mass और जहाँ appropriate peptide mapping, chromatographic purity, stated basis पर quantitative peptide content, related peptides, water, counterions, residual solvents, relevant होने पर aggregation या particulates, container integrity और lot-specific stability require करें
• Active name से finished-drug sterility, concentration, excipients या in-use period infer न करें।

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• FDA Victoza prescribing information label (accessdata.fda.gov / DailyMed, most recently updated 2025), जिसमें pharmacokinetics (लगभग 13-hour half-life, apparent clearance 1.2 L/h) और thyroid C-cell tumor black-box warning detailed हैं; Marso SP et al., "Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes," N Engl J Med 2016;375:311-322 (LEADER trial, PMID 27295427), reduced cardiovascular death और MACE composite endpoint risk demonstrate करता है (HR 0.87, 95% CI 0.78-0.97); Armstrong MJ, Gaunt P, Aithal GP, et al., "Non-alcoholic steatohepatitis patients में liraglutide safety और efficacy (LEAN): multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled phase 2 study," Lancet 2016;387(10019):679-690 (LEAN trial), 48 weeks के बाद 39% patients में versus placebo पर 9% NASH resolution demonstrate करता है; Knudsen LB & Lau J, "The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide," Front Endocrinol 2019;10:155/PMC6474072, structural modifications (C16 palmitoylation, Lys34Arg substitution, gamma-glutamic acid spacer, self-associating heptamer formation) और mechanism of action का systematic account देता है; PubChem CID 16134956 (molecular formula C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁, MW 3751.2 Da) और DrugBank DB06655 free-base identity data confirm करते हैं; Cayman Chemical acetate product page/SDS (CAS 1997361-86-0, FW 3811.3), Santa Cruz Biotechnology, ChemicalBook, AChemBlock और MedChemExpress technical pages से salt-form molecular weight तथा CAS numbers का cross-verification

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