Liraglutide

• Стимулює глюкозозалежну секрецію інсуліну, пригнічує секрецію глюкагону, уповільнює спорожнення шлунка та зменшує апетит і споживання енергії через гіпоталамічні шляхи рецептора GLP-1; ефекти зниження глюкози й маси тіла спостерігалися в дослідницьких моделях і клінічних випробуваннях
• У дослідженні серцево-судинних наслідків LEADER (NEJM 2016, PMID 27295427; 9,340 пацієнтів із T2DM і високим серцево-судинним ризиком, медіана спостереження 3.8 року) первинна комбінована кінцева точка, серцево-судинна смерть, несмертельний MI або несмертельний інсульт, настала у 13.0% групи Liraglutide проти 14.9% групи Placebo (hazard ratio 0.87, 95% CI 0.78-0.97); також знизився ризик смерті від усіх причин
• Liraglutide досліджували й щодо механізмів стеатозу та запалення печінки при NAFLD/NASH. LEAN було людським багатоцентровим подвійним сліпим рандомізованим Placebo-контрольованим дослідженням phase II, а не лише тваринними моделями чи meta-analysis; через 48 тижнів розрішення NASH без погіршення фіброзу спостерігали у 39% пацієнтів проти 9% у групі Placebo
• Це не схвалене FDA показання й воно залишається новим напрямом досліджень.

CAS

204656-20-2

Формула

C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Молекулярна маса

3751.2 Da

Зовнішній вигляд

Білий ліофілізований порошок

Чистота

≥ 99.0% · ціль, перевірте COA серії

Зберігання

Дотримуйтеся етикетки, COA та даних стабільності випущеної серії для поставленої об'ємної форми. Вказівки FDA щодо 2–8 °C для невідкритих і використовуваних продуктів стосуються певних готових шприц-ручок і не встановлюють зберігання, відновлення чи стабільність після відкриття ліофілізованої дослідницької серії.

MOQ

За запитом

Строк виконання

10–18 днів

Liraglutide — агоніст тривалої дії рецептора людського glucagon-like peptide-1 (GLP-1), що має приблизно 97% гомології амінокислотної послідовності з нативним людським GLP-1(7-37). Бічний ланцюг жирної пальмітинової кислоти C16 приєднано до залишку lysine у положенні 26 через спейсер gamma-glutamic acid; заміна Lys34-to-Arg забезпечує селективне ацилювання в положенні 26 без істотного впливу на зв'язування з рецептором GLP-1. За фармацевтичних концентрацій молекула самоасоціюється в міцелоподібну гептамерну структуру; разом з іншими структурними ефектами це суттєво подовжує період напіввиведення з плазми й уможливлює щоденне дозування у схвалених готових лікарських засобах. Як діюча речовина Victoza для діабету типу 2 і Saxenda для контролю маси тіла, Liraglutide широко використовується як інструментальна сполука для дослідження регуляції секреції інсуліну, гомеостазу апетиту й енергії та метаболічних сигнальних шляхів; він також став структурною відправною точкою для пізніших аналогів GLP-1, таких як semaglutide.

• Належні дослідницькі контексти включають фармакологію рецептора GLP-1, глюкозозалежну передачу сигналів, самоасоціацію ацильованих пептидів, зв'язування з альбуміном, протеолітичну стабільність, порівняльні аналітичні методи та кваліфікацію референтних стандартів
• Схвалені клінічні показання належать конкретним готовим лікарським засобам і не дозволяють застосування цього матеріалу RUO.

Як агоніст рецептора GLP-1, Liraglutide зв'язується з рецепторами GLP-1 на бета-клітинах підшлункової залози й активує сигнальний шлях cAMP/PKA, посилюючи секрецію інсуліну залежно від глюкози та пригнічуючи вивільнення глюкагону альфа-клітинами. Він також діє на рецептори GLP-1 центральної нервової системи, зокрема в дугоподібному ядрі гіпоталамуса, регулюючи насичення й апетит. Подовжений приблизно до 13 годин період напіввиведення з плазми, порівняно з близько 1.5-2 хвилини для нативного GLP-1, зумовлений трьома механізмами: (1) самоасоціацією в гептамерну структуру за фармацевтичних концентрацій, що уповільнює всмоктування з місця підшкірної ін'єкції; (2) ацилюванням жирною кислотою C16, що забезпечує високоафінне оборотне зв'язування приблизно на 99% з альбуміном плазми, створює депо повільного вивільнення та затримує нирковий кліренс; (3) стеричним екрануванням сайтів розщеплення, які розпізнають DPP-4 та neutral endopeptidase (NEP), що підвищує стійкість до протеолізу.

• Не для введення людям або тваринам
• Етикетки FDA схвалених готових препаратів Liraglutide містять протипоказання, boxed warning та інші застереження, небажані реакції й інструкції для конкретних форм випуску; ці етикетки не підтверджують безпечність або придатність об'ємного матеріалу RUO
• Лабораторна кваліфікація має охоплювати ідентичність і сольову форму, кількісне визначення, споріднені пептиди, воду, залишкові розчинники, протиіони, агрегацію, частинки, за потреби ендотоксин і стабільність конкретної серії.

Взаємодії, описані в літературі

• Рекомендації щодо комбінацій для людей не застосовуються
• Лабораторні дослідження комбінацій потребують визначених рецепторних систем, автентифікованих порівняльних речовин, контролю експозиції та покомпонентного аналізу; клінічні твердження про лікарські взаємодії мають залишатися прив'язаними до схваленої етикетки та популяції, з якої їх отримано.

Liraglutide10 mg · WHJLP-LIRA10-260522-D

Liraglutide5 mg · WHJLP-LIRA5-260521-C

Liraglutide30 mg · WHJLP-LIRA30-260518-C

Репрезентативні документи, що періодично оновлюються

Опубліковані COA стосуються репрезентативних заводських партій і можуть не відповідати найновішій доступній партії. Для поточної пропозиції або відвантаження відділ продажів може підтвердити відповідну партію та надати її COA.

Незалежне тестування на запит

Звіти сторонніх лабораторій зазвичай не публікуються. Якщо потрібна незалежна перевірка, до тестування можна погодити лабораторію, метод, критерії приймання та порядок урегулювання. Якщо погодженої специфікації не дотримано, відповідно до погоджених умов можна обговорити належне рішення, включно з поверненням коштів, коли це застосовно. Якщо інше не погоджено письмово, витрати на це додаткове випробування несе покупець.

Допомога з перевіркою COA

Потрібна допомога з читанням заводського COA або звіту сторонньої лабораторії? Відділ продажів може пояснити пункти випробувань, специфікації та зв'язок результатів із партією, що обговорюється.

Запитуйте актуальний пакет, а не типовий сертифікат

• Вимагайте підтвердження послідовності й модифікації, ідентичності вільної основи або ацетату, інтактної маси та за потреби пептидного картування, хроматографічної чистоти, кількісного вмісту пептиду на заявленій основі, споріднених пептидів, води, протиіонів, залишкових розчинників, за потреби агрегації або частинок, цілісності контейнера та стабільності конкретної серії
• Не робіть висновків про стерильність, концентрацію, допоміжні речовини або період використання готового лікарського засобу за назвою діючої речовини.

Дотримуйтеся етикетки, COA та даних стабільності випущеної серії для поставленої об'ємної форми. Вказівки FDA щодо 2–8 °C для невідкритих і використовуваних продуктів стосуються певних готових шприц-ручок і не встановлюють зберігання, відновлення чи стабільність після відкриття ліофілізованої дослідницької серії.

Зазначте пункт призначення, сезон, прийнятний вплив під час перевезення й потребу протоколу в ізольованому чи холодовому сервісі. Додаткову вартість температурного контролю зазначають окремо.

• Інструкція FDA для Victoza (accessdata.fda.gov / DailyMed, останнє оновлення 2025) описує фармакокінетику, включно з періодом напіввиведення близько 13 годин і позірним кліренсом 1.2 L/h, а також boxed warning щодо пухлин C-клітин щитоподібної залози; Marso SP et al., "Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes," N Engl J Med 2016;375:311-322 (LEADER, PMID 27295427) показали зниження ризику серцево-судинної смерті та комбінованої точки MACE (HR 0.87, 95% CI 0.78-0.97); Armstrong MJ, Gaunt P, Aithal GP, et al., "Liraglutide safety and efficacy in patients with non-alcoholic steatohepatitis (LEAN): a multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled phase 2 study," Lancet 2016;387(10019):679-690 повідомили про розрішення NASH через 48 тижнів у 39% пацієнтів проти 9% у групі Placebo; Knudsen LB & Lau J, "The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide," Front Endocrinol 2019;10:155/PMC6474072 систематично описують C16 palmitoylation, Lys34Arg substitution, gamma-glutamic acid spacer, утворення самоасоційованого гептамера та механізм; PubChem CID 16134956 і DrugBank DB06655 підтверджують ідентичність вільної основи, формулу C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁ і MW 3751.2 Da; молекулярну масу й CAS сольової форми звірено зі сторінкою ацетатного продукту/SDS Cayman Chemical (CAS 1997361-86-0, FW 3811.3) і технічними сторінками Santa Cruz Biotechnology, ChemicalBook, AChemBlock та MedChemExpress.

1. 01

   Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes

   New England Journal of Medicine · 2016

   Відкрити джерело
2. 02

   A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management

   New England Journal of Medicine · 2015

   Відкрити джерело
3. 03

   Liraglutide once a day versus exenatide twice a day for type 2 diabetes: a 26-week randomised, parallel-group, multinational, open-label trial (LEAD-6)

   The Lancet · 2009

   Відкрити джерело
4. 04

   The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide

   Frontiers in Endocrinology · 2019

   Відкрити джерело
5. 05

   Effects of liraglutide (NN2211), a long-acting GLP-1 analogue, on glycaemic control and bodyweight in subjects with Type 2 diabetes

   Diabetic Medicine · 2005

   Відкрити джерело
6. 06

   A Systematic Review and Meta-Analysis of Efficacy and Safety of Liraglutide in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus

   Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity · 2026

   Відкрити джерело
7. 07

   The efficacy and safety of liraglutide in the obese, non-diabetic individuals: a systematic review and meta-analysis

   African Health Sciences · 2019

   Відкрити джерело
8. 08

   VICTOZA (liraglutide) injection, for subcutaneous use — Highlights of Prescribing Information

   U.S. Food and Drug Administration (accessdata.fda.gov) · 2025

   Відкрити джерело