Liraglutide

• يعزز إفراز الإنسولين المعتمد على الغلوكوز، ويثبط إفراز الغلوكاغون، ويؤخر إفراغ المعدة، ويقلل الشهية ومدخول الطاقة عبر مسارات مستقبل GLP-1 تحت المهاد، مع تأثيرات خفض الغلوكوز والوزن في نماذج البحث والتجارب السريرية
• أظهرت تجربة النتائج القلبية الوعائية LEADER ‏(NEJM 2016، PMID 27295427؛ شملت 9,340 مريضاً لديهم T2DM وخطر قلبي وعائي مرتفع، ووسيط متابعة 3.8 سنة) أن نقطة النهاية المركبة الأولية، أي الوفاة القلبية الوعائية أو MI غير المميت أو السكتة غير المميتة، حدثت لدى 13.0% من مجموعة Liraglutide مقابل 14.9% من مجموعة Placebo ‏(hazard ratio 0.87، 95% CI 0.78-0.97)، مع انخفاض خطر الوفيات لجميع الأسباب
• دُرس Liraglutide أيضاً في آليات التشحم والالتهاب الكبديين المرتبطين بـ NAFLD/NASH. وكانت تجربة LEAN تجربة بشرية متعددة المراكز مزدوجة التعمية عشوائية مضبوطة بـ Placebo من phase II، وليست مجرد نماذج حيوانية أو meta-analysis؛ وبعد 48 أسبوعاً حدث زوال NASH من دون تفاقم التليف لدى 39% من المرضى مقابل 9% مع Placebo
• ليست هذه دلالة معتمدة من FDA، وما زالت مجالاً بحثياً ناشئاً.

CAS

204656-20-2

الصيغة

C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

الوزن الجزيئي

3751.2 Da

المظهر

مسحوق أبيض مجفد بالتجميد

النقاوة

≥ 99.0% · مستهدف، تحقّق من COA للدفعة

التخزين

اتبع ملصق الدفعة المفرج عنها وCOA وبيانات الثبات للشكل السائب المورّد. تنطبق تعليمات 2–8 °C قبل الفتح وأثناء الاستخدام في ملصقات FDA على أقلام حقن نهائية محددة، ولا تثبت شروط التخزين أو إعادة الحل أو الثبات بعد الفتح لدفعة بحثية مجفدة بالتجميد.

الحد الأدنى للطلب

عند الطلب

مدة التوريد

10–18 يوماً

Liraglutide ناهض طويل المفعول لمستقبل glucagon-like peptide-1 البشري (GLP-1)، ويشترك في نحو 97% من تماثل تسلسل الأحماض الأمينية مع GLP-1(7-37) البشري الطبيعي. تُربط سلسلة جانبية من حمض البالمتيك C16 ببقايا lysine في الموضع 26 عبر فاصل gamma-glutamic acid، مع استبدال Lys34-to-Arg يضمن حدوث الأَسْيَلة انتقائياً في الموضع 26 من دون تأثير جوهري في الارتباط بمستقبل GLP-1. عند التراكيز الدوائية يتجمع الجزيء ذاتياً في بنية سباعية شبيهة بالمذيلة؛ وإلى جانب التأثيرات البنيوية الأخرى يطيل ذلك عمر النصف في البلازما بوضوح ويتيح الجرعات اليومية في الأدوية النهائية المعتمدة. وبصفته المكوّن الفعال في Victoza للسكري من النوع 2 وSaxenda لتدبير الوزن، يُستخدم Liraglutide على نطاق واسع كمركب أداة لدراسة تنظيم إفراز الإنسولين واتزان الشهية والطاقة ومسارات الإشارة الأيضية، وكان نقطة انطلاق بنيوية لنظائر GLP-1 اللاحقة مثل semaglutide.

• تشمل سياقات البحث المناسبة علم أدوية مستقبل GLP-1، والإشارات المعتمدة على الغلوكوز، والتجمع الذاتي للببتيدات المؤسيلة، والارتباط بالألبومين، والثبات تجاه التحلل البروتيني، والطرائق التحليلية المقارنة، وتأهيل المعايير المرجعية
• تخص الدلالات السريرية المعتمدة أدوية نهائية مسماة ولا تجيز استخدام مادة RUO هذه.

بصفته ناهضاً لمستقبل GLP-1، يرتبط Liraglutide بمستقبلات GLP-1 على خلايا بيتا البنكرياسية وينشّط مسار الإشارة cAMP/PKA، فيعزز إفراز الإنسولين اعتماداً على الغلوكوز ويثبط إطلاق الغلوكاغون من خلايا ألفا. كما يؤثر في مستقبلات GLP-1 في الجهاز العصبي المركزي، ومنها النواة المقوسة تحت المهاد، لتنظيم الشبع والشهية. وينتج عمر النصف الممتد في البلازما، البالغ نحو 13 ساعة مقارنة بنحو 1.5-2 دقيقة لـ GLP-1 الطبيعي، عن ثلاث آليات مجتمعة: (1) التجمع الذاتي في بنية سباعية عند التراكيز الدوائية بما يبطئ الامتصاص من موضع الحقن تحت الجلد؛ (2) الأَسْيَلة بحمض دهني C16 التي تحقق ارتباطاً عكوساً عالي الألفة بنحو 99% بألبومين البلازما، فتكوّن مستودعاً بطيء التحرر وتؤخر التصفية الكلوية؛ و(3) الحجب الفراغي لمواضع القطع التي يتعرف إليها DPP-4 وneutral endopeptidase ‏(NEP)، مما يزيد مقاومة التحلل البروتيني.

• غير مخصص للإعطاء للإنسان أو الحيوان
• تتضمن ملصقات FDA للأدوية النهائية المعتمدة المحتوية على Liraglutide موانع الاستعمال وboxed warning وتحذيرات أخرى وتفاعلات ضارة وتعليمات خاصة بشكل العرض؛ ولا تثبت تلك الملصقات سلامة المادة السائبة RUO أو ملاءمتها
• ينبغي أن يغطي التأهيل المخبري الهوية وشكل الملح، والتقدير الكمي، والببتيدات المرتبطة، والماء، والمذيبات المتبقية، والأيونات المقابلة، والتجمع، والجسيمات، والذيفان الداخلي عند اللزوم، والثبات الخاص بالدفعة.

التفاعلات المذكورة في الأدبيات

• لا تنطبق إرشادات للتركيبات لدى الإنسان
• تتطلب دراسات التركيبات المخبرية أنظمة مستقبلات محددة ومقارنات موثقة وضوابط تعرض وتحليلاً يفصل المكونات؛ ويجب إبقاء عبارات التداخلات الدوائية السريرية مرتبطة بالملصق المعتمد والسكان الذين استُمدت منهم.

Liraglutide10 mg · WHJLP-LIRA10-260522-D

Liraglutide5 mg · WHJLP-LIRA5-260521-C

Liraglutide30 mg · WHJLP-LIRA30-260518-C

سجلات تمثيلية تُحدَّث دوريًا

تعرض مستندات COA المنشورة دفعات مصنع تمثيلية وقد لا تخص أحدث دفعة متاحة. بالنسبة إلى عرض سعر أو شحنة حالية، يمكن لفريق المبيعات تأكيد الدفعة المعنية وتقديم COA الخاص بها.

اختبارات مستقلة تُرتب عند الطلب

لا تُنشر تقارير الجهات الخارجية بصورة روتينية. إذا كان التحقق المستقل مطلوبًا، فيمكن الاتفاق قبل الاختبار على المختبر والطريقة ومعايير القبول والإجراء المناسب. وإذا لم تتحقق المواصفة المتفق عليها، فيمكن مناقشة حل مناسب — بما في ذلك استرداد المبلغ عند انطباقه — وفقًا للشروط المتفق عليها. ما لم يُتفق كتابيًا على خلاف ذلك، يتحمل المشتري تكلفة هذا الاختبار الاختياري.

مساعدة في مراجعة COA

هل تحتاج إلى مساعدة في قراءة COA المصنع أو تقرير جهة خارجية؟ يمكن لفريق المبيعات توضيح بنود الاختبار والمواصفات ومدى ارتباط النتائج بالدفعة محل المناقشة.

اطلب الحزمة الحالية، لا شهادة عامة

• اطلب تأكيد التسلسل والتعديل، وهوية القاعدة الحرة أو الأسيتات، والكتلة السليمة ورسم خريطة الببتيد عند الملاءمة، والنقاوة الكروماتوغرافية، ومحتوى الببتيد الكمي على أساس معلن، والببتيدات المرتبطة، والماء، والأيونات المقابلة، والمذيبات المتبقية، والتجمع أو الجسيمات عند اللزوم، وسلامة العبوة، والثبات الخاص بالدفعة
• لا تستنتج عقم الدواء النهائي أو تركيزه أو سواغاته أو مدة استخدامه من اسم المكوّن الفعال.

اتبع ملصق الدفعة المفرج عنها وCOA وبيانات الثبات للشكل السائب المورّد. تنطبق تعليمات 2–8 °C قبل الفتح وأثناء الاستخدام في ملصقات FDA على أقلام حقن نهائية محددة، ولا تثبت شروط التخزين أو إعادة الحل أو الثبات بعد الفتح لدفعة بحثية مجفدة بالتجميد.

حدّد الوجهة والموسم والتعرض المقبول أثناء النقل وما إذا كان بروتوكولك يتطلب خدمة معزولة أو سلسلة تبريد. تُذكر تكلفة التحكم الإضافي في الحرارة بوضوح في عرض السعر.

• تصف معلومات وصف Victoza لدى FDA ‏(accessdata.fda.gov / DailyMed، وآخر تحديث في 2025) الحرائك الدوائية، ومنها عمر نصف يقارب 13 ساعة وتصفية ظاهرية 1.2 L/h، وboxed warning بشأن أورام خلايا C الدرقية؛ وأظهر Marso SP et al., "Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes," N Engl J Med 2016;375:311-322 (تجربة LEADER، PMID 27295427) انخفاض خطر الوفاة القلبية الوعائية ونقطة MACE المركبة (HR 0.87، 95% CI 0.78-0.97)؛ وأفاد Armstrong MJ, Gaunt P, Aithal GP, et al., "Liraglutide safety and efficacy in patients with non-alcoholic steatohepatitis (LEAN): a multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled phase 2 study," Lancet 2016;387(10019):679-690 بزوال NASH بعد 48 أسبوعاً لدى 39% مقابل 9% مع Placebo؛ ويعرض Knudsen LB & Lau J, "The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide," Front Endocrinol 2019;10:155/PMC6474072 بصورة منهجية C16 palmitoylation وLys34Arg substitution وgamma-glutamic acid spacer وتكوين السباعي ذاتي التجمع والآلية؛ وتؤكد PubChem CID 16134956 وDrugBank DB06655 هوية القاعدة الحرة والصيغة C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁ وMW 3751.2 Da؛ وقورنت الكتلة الجزيئية وأرقام CAS لشكل الملح مع صفحة منتج الأسيتات/SDS لدى Cayman Chemical ‏(CAS 1997361-86-0، FW 3811.3) والصفحات التقنية لـ Santa Cruz Biotechnology وChemicalBook وAChemBlock وMedChemExpress.

1. 01

   Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes

   New England Journal of Medicine · 2016

   فتح المصدر
2. 02

   A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management

   New England Journal of Medicine · 2015

   فتح المصدر
3. 03

   Liraglutide once a day versus exenatide twice a day for type 2 diabetes: a 26-week randomised, parallel-group, multinational, open-label trial (LEAD-6)

   The Lancet · 2009

   فتح المصدر
4. 04

   The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide

   Frontiers in Endocrinology · 2019

   فتح المصدر
5. 05

   Effects of liraglutide (NN2211), a long-acting GLP-1 analogue, on glycaemic control and bodyweight in subjects with Type 2 diabetes

   Diabetic Medicine · 2005

   فتح المصدر
6. 06

   A Systematic Review and Meta-Analysis of Efficacy and Safety of Liraglutide in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus

   Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity · 2026

   فتح المصدر
7. 07

   The efficacy and safety of liraglutide in the obese, non-diabetic individuals: a systematic review and meta-analysis

   African Health Sciences · 2019

   فتح المصدر
8. 08

   VICTOZA (liraglutide) injection, for subcutaneous use — Highlights of Prescribing Information

   U.S. Food and Drug Administration (accessdata.fda.gov) · 2025

   فتح المصدر