Liraglutide

• ترشح وابسته به گلوکز انسولین را افزایش می‌دهد، ترشح گلوکاگون را سرکوب می‌کند، تخلیه معده را به تأخیر می‌اندازد و از طریق مسیرهای گیرنده GLP-1 هیپوتالاموس اشتها و دریافت انرژی را کاهش می‌دهد و در مدل‌های پژوهشی و کارآزمایی‌های بالینی اثرات کاهش گلوکز و وزن ایجاد می‌کند
• کارآزمایی پیامد قلبی‌عروقی LEADER ‏(NEJM 2016, PMID 27295427؛ ‏9,340 بیمار T2DM با خطر بالای قلبی‌عروقی، میانه پیگیری 3.8 سال) نشان داد نقطه پایانی مرکب اولیه (مرگ قلبی‌عروقی، MI غیرکشنده، سکته غیرکشنده) در 13.0% گروه liraglutide در برابر 14.9% گروه دارونما رخ داد (نسبت خطر 0.87، ‏95% CI 0.78-0.97)، همراه با کاهش خطر مرگ‌ومیر همه علل
• Liraglutide همچنین برای سازوکارهای استئاتوز و التهاب کبدی مرتبط با NAFLD/NASH مطالعه شده است — کارآزمایی LEAN (یک مطالعه فاز II انسانی چندمرکزی، دوسوکور، تصادفی و کنترل‌شده با دارونما، نه صرفاً مدل حیوانی یا فراتحلیل) دریافت پس از 48 هفته درمان، رفع NASH بدون بدترشدن فیبروز در 39% بیماران در برابر 9% دارونما رخ داد
• این اندیکاسیون تأییدشده FDA نیست و حوزه پژوهشی نوظهور باقی می‌ماند.

CAS

204656-20-2

فرمول

C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

وزن مولکولی

3751.2 Da

ظاهر

پودر لیوفیلیزه سفید

خلوص

هدف ≥ 99.0% · COA لات

نگهداری

از برچسب لات آزادشده، COA و داده‌های پایداری شکل بالک عرضه‌شده پیروی کنید. دستورهای 2–8°C برای بازنشده و حین مصرف در برچسب‌های FDA به قلم‌های تزریق نهایی مشخص مربوط‌اند و نگهداری، بازسازی یا پایداری پس از بازشدن یک لات پژوهشی لیوفیلیزه را تثبیت نمی‌کنند.

MOQ

بنا به درخواست

زمان تحویل

10–18 روز

Liraglutide آگونیست طولانی‌اثر گیرنده glucagon-like peptide-1 ‏(GLP-1) انسانی است که تقریباً 97% همولوژی توالی آمینواسیدی با GLP-1(7-37) بومی انسان دارد. با اتصال زنجیره جانبی اسید چرب پالمیتیک C16 (پالمیتوئیل) به باقی‌مانده لیزین موقعیت 26 از طریق فاصله‌گذار gamma-glutamic acid، همراه با جانشینی Lys34 با Arg تولید می‌شود (که تضمین می‌کند آسیلاسیون به‌طور انتخابی در موقعیت 26 رخ دهد بدون آنکه اتصال گیرنده GLP-1 را به‌طور اساسی تحت تأثیر قرار دهد). در غلظت‌های دارویی، مولکول حاصل به‌صورت ساختار هپتامری شبیه میسل خودهمراه می‌شود و همراه سایر اثرات ساختاری، نیمه‌عمر پلاسمایی را به‌طور چشمگیر افزایش می‌دهد و دوز روزانه یک‌بار را ممکن می‌کند. Liraglutide به‌عنوان ماده فعال دو محصول تأییدشده (Victoza برای دیابت نوع 2 و Saxenda برای مدیریت وزن)، ابزار ترکیبی پرکاربردی برای مطالعه تنظیم ترشح انسولین، هم‌ایستایی اشتها/انرژی و مسیرهای پیام‌رسانی متابولیک است و نقطه شروع ساختاری آنالوگ‌های بعدی GLP-1 مانند semaglutide بود.

• زمینه‌های پژوهشی مناسب شامل فارماکولوژی گیرنده GLP-1، پیام‌رسانی وابسته به گلوکز، خودهمراهی پپتید آسیله، اتصال به آلبومین، پایداری پروتئولیتیک، روش‌های تحلیلی مقایسه‌ای و احراز صلاحیت استاندارد مرجع است
• اندیکاسیون‌های بالینی تأییدشده به داروهای نهایی نام‌برده تعلق دارند و استفاده از این ماده RUO را مجاز نمی‌کنند.

Liraglutide به‌عنوان آگونیست گیرنده GLP-1 به گیرنده‌های GLP-1 روی سلول‌های بتای پانکراس متصل و مسیر پیام‌رسانی cAMP/PKA را فعال می‌کند تا ترشح انسولین را به‌شکل وابسته به گلوکز افزایش دهد، درحالی‌که آزادسازی گلوکاگون از سلول‌های آلفا را سرکوب می‌کند. همچنین بر گیرنده‌های GLP-1 دستگاه عصبی مرکزی (از جمله هسته کمانی هیپوتالاموس) اثر می‌گذارد تا سیری و اشتها را تنظیم کند. نیمه‌عمر پلاسمایی طولانی تقریباً 13 ساعت آن (در برابر حدود 1.5-2 دقیقه برای GLP-1 بومی) از سه سازوکار ترکیبی حاصل می‌شود: (1) در غلظت‌های دارویی، خودهمراهی به ساختار هپتامری که جذب از محل تزریق زیرجلدی را کند می‌کند؛ (2) آسیلاسیون اسید چرب C16 که اتصال برگشت‌پذیر با میل بالا (~99%) به آلبومین پلاسما ایجاد می‌کند، مخزن آهسته‌رهش می‌سازد و پاک‌سازی کلیوی را به تأخیر می‌اندازد؛ و (3) همان اصلاح از نظر فضایی محل‌های برش اختصاصی شناخته‌شده توسط DPP-4 و neutral endopeptidase ‏(NEP) را می‌پوشاند و مقاومت به تخریب پروتئولیتیک را افزایش می‌دهد.

• برای تجویز انسانی یا دامپزشکی نیست
• برچسب‌های FDA داروهای نهایی تأییدشده liraglutide شامل موارد منع مصرف، هشدار کادردار و سایر هشدارها، عوارض ناخواسته و دستورهای مختص عرضه‌اند؛ آن برچسب‌ها ایمنی یا مناسب‌بودن ماده بالک RUO را تثبیت نمی‌کنند
• احراز صلاحیت آزمایشگاهی باید هویت و شکل نمکی، عیار، پپتیدهای مرتبط، آب، حلال‌های باقیمانده، یون‌های مقابل، تجمع، ذرات، اندوتوکسین در صورت ارتباط و پایداری مختص لات را بررسی کند.

برهم‌کنش‌های گزارش‌شده در منابع علمی

• هیچ راهنمای ترکیب انسانی اعمال نمی‌شود
• مطالعات ترکیبی آزمایشگاهی به سامانه‌های گیرنده تعریف‌شده، مقایسه‌گرهای احرازهویت‌شده، کنترل مواجهه و تحلیل تفکیک‌شده اجزا نیاز دارند؛ اظهارات تداخل دارویی بالینی باید به برچسب تأییدشده و جمعیتی که از آن آمده‌اند متصل بمانند.

Liraglutide10 mg · WHJLP-LIRA10-260522-D

Liraglutide5 mg · WHJLP-LIRA5-260521-C

Liraglutide30 mg · WHJLP-LIRA30-260518-C

سوابق نمونه که به‌صورت دوره‌ای به‌روزرسانی می‌شوند

COAهای منتشرشده، بچ‌های نمونه کارخانه را نشان می‌دهند و ممکن است مربوط به جدیدترین بچ موجود نباشند. برای پیش‌فاکتور یا محموله فعلی، تیم فروش ما می‌تواند بچ مربوط را تأیید و COA آن را ارائه کند.

آزمایش مستقل به درخواست مشتری

گزارش‌های شخص ثالث به‌طور معمول منتشر نمی‌شوند. اگر راستی‌آزمایی مستقل لازم باشد، می‌توان آزمایشگاه، روش، معیارهای پذیرش و راهکار را پیش از آزمایش توافق کرد. اگر مشخصات توافق‌شده برآورده نشود، می‌توان طبق شرایط توافق‌شده درباره راهکار مناسب — از جمله بازپرداخت وجه در موارد مقتضی — گفت‌وگو کرد. مگر آنکه به‌صورت کتبی توافق دیگری شده باشد، هزینه این آزمون اختیاری بر عهده خریدار است.

کمک برای بررسی COA

برای خواندن COA کارخانه یا گزارش شخص ثالث به کمک نیاز دارید؟ تیم فروش ما می‌تواند موارد آزمون، مشخصات و ارتباط نتایج با بچ مورد بحث را توضیح دهد.

بسته مدارک فعلی را درخواست کنید، نه یک گواهی عمومی

• تأیید توالی و اصلاح، هویت باز آزاد یا استات، جرم دست‌نخورده و نقشه‌برداری پپتیدی در صورت اقتضا، خلوص کروماتوگرافی، محتوای کمی پپتید بر مبنای بیان‌شده، پپتیدهای مرتبط، آب، یون‌های مقابل، حلال‌های باقیمانده، تجمع یا ذرات در صورت ارتباط، یکپارچگی ظرف و پایداری مختص لات را الزام کنید
• استریلیتی، غلظت، مواد جانبی یا دوره مصرف داروی نهایی را از نام ماده فعال استنباط نکنید.

از برچسب لات آزادشده، COA و داده‌های پایداری شکل بالک عرضه‌شده پیروی کنید. دستورهای 2–8°C برای بازنشده و حین مصرف در برچسب‌های FDA به قلم‌های تزریق نهایی مشخص مربوط‌اند و نگهداری، بازسازی یا پایداری پس از بازشدن یک لات پژوهشی لیوفیلیزه را تثبیت نمی‌کنند.

مقصد، فصل، میزان مواجهه قابل‌قبول در حمل و نیاز پروتکل خود به خدمات عایق یا زنجیره سرد را اعلام کنید. هزینه اضافی کنترل دما به‌طور شفاف قیمت‌گذاری می‌شود.

• برچسب اطلاعات تجویزی FDA ‏Victoza ‏(accessdata.fda.gov / DailyMed، آخرین به‌روزرسانی 2025) فارماکوکینتیک (نیمه‌عمر تقریباً 13 ساعت، پاک‌سازی ظاهری 1.2 L/h) و هشدار کادردار تومور سلول C تیروئید را شرح می‌دهد؛ Marso SP et al., «Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in نوع 2 Diabetes»، ‏N Engl J Med 2016;375:311-322 (کارآزمایی LEADER، ‏PMID 27295427)، کاهش خطر مرگ قلبی‌عروقی و نقطه پایانی مرکب MACE را نشان می‌دهد (HR 0.87، ‏95% CI 0.78-0.97)؛ Armstrong MJ, Gaunt P, Aithal GP, et al., «ایمنی و اثربخشی liraglutide در بیماران مبتلا به استئاتوهپاتیت غیرالکلی (LEAN): مطالعه فاز 2 چندمرکزی، دوسوکور، تصادفی و کنترل‌شده با دارونما»، ‏Lancet 2016;387(10019):679-690 (کارآزمایی LEAN)، رفع NASH در 39% بیماران پس از 48 هفته در برابر 9% دارونما را نشان می‌دهد؛ Knudsen LB & Lau J، «کشف و توسعه Liraglutide و Semaglutide»، ‏Front Endocrinol 2019;10:155/PMC6474072، شرح نظام‌مند اصلاحات ساختاری (پالمیتوئیلاسیون C16، جانشینی Lys34Arg، فاصله‌گذار gamma-glutamic acid، تشکیل هپتامر خودهمراه) و سازوکار عمل را فراهم می‌کند؛ PubChem CID 16134956 (فرمول مولکولی C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁، ‏MW 3751.2 Da) و DrugBank DB06655 داده هویت باز آزاد را تأیید می‌کنند؛ وزن مولکولی شکل نمکی و شماره‌های CAS با صفحه محصول/‏SDS استات Cayman Chemical ‏(CAS 1997361-86-0، ‏FW 3811.3)، ‏Santa Cruz Biotechnology، ‏ChemicalBook، ‏AChemBlock و صفحات فنی MedChemExpress متقاطع بررسی شدند

1. 01

   Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes

   New England Journal of Medicine · 2016

   باز کردن منبع
2. 02

   A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management

   New England Journal of Medicine · 2015

   باز کردن منبع
3. 03

   Liraglutide once a day versus exenatide twice a day for type 2 diabetes: a 26-week randomised, parallel-group, multinational, open-label trial (LEAD-6)

   The Lancet · 2009

   باز کردن منبع
4. 04

   The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide

   Frontiers in Endocrinology · 2019

   باز کردن منبع
5. 05

   Effects of liraglutide (NN2211), a long-acting GLP-1 analogue, on glycaemic control and bodyweight in subjects with Type 2 diabetes

   Diabetic Medicine · 2005

   باز کردن منبع
6. 06

   A Systematic Review and Meta-Analysis of Efficacy and Safety of Liraglutide in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus

   Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity · 2026

   باز کردن منبع
7. 07

   The efficacy and safety of liraglutide in the obese, non-diabetic individuals: a systematic review and meta-analysis

   African Health Sciences · 2019

   باز کردن منبع
8. 08

   VICTOZA (liraglutide) injection, for subcutaneous use — Highlights of Prescribing Information

   U.S. Food and Drug Administration (accessdata.fda.gov) · 2025

   باز کردن منبع