Tesamorelin

• ממצאים שפורסמו, ולא טענות עבור חומר RUO זה: ניתוח מאוחד של שני מחקרי Phase 3 ב-806 מבוגרים עם HIV, שקיבלו טיפול antiretroviral והיה להם עודף שומן בטני, דיווח בשבוע 26 על השפעת טיפול של ‎-15.4% ברקמת השומן הוויסצרלית לעומת פלצבו
• הארכה בת 12 חודשים מצאה הפחתה של כ-18% בקרב משתתפים שהמשיכו בטיפול, בעוד ששיפורים קודמים אבדו במהירות לאחר מעבר לפלצבו
• התוויית ה-FDA מוגבלת להפחתת עודף שומן בטני במבוגרים עם HIV וליפודיסטרופיה; העלון מתאר את המוצר כניטרלי למשקל וכמי שאינו מותווה לניהול ירידה במשקל
• במחקר אקראי נפרד בן 12 חודשים ב-61 אנשים עם HIV ו-NAFLD, ההפחתה היחסית המוערכת בשומן הכבד הייתה 37%, אך המחברים קראו למחקר נוסף וזו אינה התוויה מאושרת
• ניתוחים חקרניים של קוגניציה והרכב שריר אינם מבססים תועלות מאושרות.

CAS

218949-48-5

נוסחה

C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S

משקל מולקולרי

5135.9 g/mol

מראה

אבקה לבנה מיובשת בהקפאה

טוהר

יעד ≥ 99.0% · COA של האצווה

אחסון

יש לפעול לפי ה-COA של האצווה המשוחררת והוראות הספק. אלא אם תיעוד האצווה מציין אחרת, יש לשמור tesamorelin RUO מיובש בהקפאה והאטום במצב יבש, מוגן מאור ובטמפרטורה של ‎-20°C או פחות; לאחר המסה מחדש יש להימנע ממחזורי הקפאה-הפשרה חוזרים ולקבוע את יציבות התמיסה בפרוטוקול המאומת של המעבדה המקבלת. מוצרי EGRIFTA SV ו-WR המסומנים בידי ה-FDA הם תכשירים סטריליים נבדלים עם טיפול בטמפרטורת חדר הספציפי למוצר; אין להעביר תנאים אלה לחומר RUO בתפזורת.

MOQ

1 ערכה (10 בקבוקונים) לכל SKU

זמן אספקה

10–18 ימים

Tesamorelin הוא אנלוג סינתטי בן 44 שיירים של הורמון משחרר הורמון גדילה אנושי (GHRH 1-44), שבו Tyr1 בקצה N מאוצל בחומצה trans-3-hexenoic. ‏PubChem רושם את הפפטיד החופשי כ-CID 16137828, ‏CAS 218949-48-5, בנוסחה C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S ובמשקל מולקולרי 5,135.9 Da. ‏EGRIFTA SV ו-EGRIFTA WR המאושרים FDA מכילים tesamorelin כמלח acetate ומותווים במיוחד להפחתת עודף שומן בטני במבוגרים עם HIV וליפודיסטרופיה. העלונים שלהם מציינים שאינם מותווים לניהול ירידה במשקל, שבטיחות קרדיווסקולרית ארוכת-טווח לא הוכחה וש-SV ו-WR אינם בני-החלפה. חומר הקטלוג של LyoPep הוא תקן בתפזורת לשימוש מחקרי בלבד ואינו התרופה המוגמרת המאושרת.

• הראיות החזקות ביותר הן להתוויית המוצר המוגמר המאושר FDA: הפחתת עודף שומן בטני במבוגרים עם HIV וליפודיסטרופיה
• מחקרים אחרים שפורסמו כוללים הדמיית שומן ויסצרלי ושומן כבד באנשים עם HIV, מחקר אקראי בן 12 חודשים ב-NAFLD באנשים עם HIV, ניתוחי סמנים ביולוגיים, ניתוחים חקרניים של הרכב שריר ומחקר קוגניציה בן 20 שבועות ב-152 מבוגרים עם או ללא ליקוי קוגניטיבי קל
• הקשרי מחקר אלה שונים באוכלוסייה, בתכשיר, במשטר ובתוצאה, ואף אחד מהם אינו מרחיב את התוויית ה-FDA
• Tesamorelin אינו מסומן לירידה כללית במשקל, להאטת הזדקנות, לפיתוח גוף או לטיפול שגרתי ב-NAFLD או בליקוי קוגניטיבי.

Tesamorelin נקשר לקולטני הגורם משחרר הורמון גדילה בהיפופיזה ומגרה אותם, ובכך מקדם סינתזה ושחרור פעימתי של הורמון גדילה אנדוגני (GH). ‏GH פועל דרך רקמות רבות, כאשר חלק מההשפעות מתווכות בידי insulin-like growth factor 1 ‏(IGF-1), ויכול להשפיע על ליפוליזה ועל רקמת שומן ויסצרלית. קבוצת trans-3-hexenoyl בקצה N מגבירה עמידות לפירוק אנזימטי לעומת GHRH בלתי מותאם. זמן מחצית חיים קצר בפלזמה תואם גירוי קולטן חולף, אך אינו מבסס כשלעצמו יעילות, מינון, תדירות או בטיחות עבור אצוות RUO.

• התוויות הנגד המסומנות בידי ה-FDA כוללות שיבוש ציר hypothalamic-pituitary, ממאירות פעילה, רגישות-יתר ל-tesamorelin או לחומרי עזר והיריון
• האזהרות עוסקות בגידולים, עלייה ב-IGF-1, אגירת נוזלים, אי-סבילות לגלוקוז או סוכרת, רגישות-יתר, תגובות באתר ההזרקה ועלייה בתמותה בחשיפה פרמקולוגית ל-GH במחלה קריטית חריפה
• במחקרים המשולבים בני 26 השבועות, תגובות באתר ההזרקה אירעו ב-17% לעומת 6% עם פלצבו, arthralgia ב-13% לעומת 11%, כאב בגפיים ב-6% לעומת 5%,‏ myalgia ב-6% לעומת 2% ובצקת היקפית ב-6% לעומת 2%
• העלון מדווח יחס סיכונים של 3.3 ‏(95% CI 1.4-9.6) לכך ש-HbA1c יגיע לפחות ל-6.5%, ומתעד עליות תכופות ב-IGF-1
• בטיחות קרדיווסקולרית ארוכת-טווח לא הוכחה
• ממצאים אלה מעלון מרשם אינם מאשרים אצוות RUO בתפזורת לשימוש בבני אדם.

אינטראקציות שדווחו בספרות

• עלון ה-FDA מציין ש-GH עשוי לשנות פינוי של תרכובות המתפרקות באמצעות אנזימי CYP450 ומזהה טיפול חלופי ב-glucocorticoid כשיקול מסוים; הוא גם מדווח על מחקרים ייעודיים עם simvastatin ו-ritonavir
• תצפיות עלון אלה נוגעות למוצרי המרשם המאושרים ומחייבות פיקוח קליני מוסמך
• לא זוהו בסקירה זו ראיות סמכותיות המבססות את הבטיחות או היעילות של שילוב tesamorelin עם ipamorelin,‏ CJC-1295,‏ sermorelin,‏ GH חיצוני, octreotide או פפטידי מחקר אחרים
• קטלוג זה אינו ממליץ על שילובים ואינו מספק ייעוץ לניהול תרופות.

מעבדה: מעבדת בקרת האיכות של היצרןבדיקות: טוהר HPLC · זיהוי ב-MS · אנדוטוקסין · כמות מילוי

• 2 mg
• 5 mg
• 10 mg
• 20 mg

התצוגות המקדימות מטושטשות בכוונה כדי שלא ניתן יהיה לעשות שימוש חוזר במסמכים; מדוחות צד שלישי מוצג רק העמוד הראשון. את הגרסה המלאה והברורה עבור המוצר והחוזק שתבקשו שולח צוות המכירות.

נכשל בבדיקה עצמאית? החזר מלא.

בכל COA של אצווה: טוהר HPLC · זיהוי ב-MS · אנדוטוקסין · כמות מילוי · אימות LyoPep

בקשו את החבילה העדכנית, לא תעודה כללית

• יש לדרוש COA של האצווה המשוחררת המציין פפטיד חופשי לעומת מלח acetate, תכולת acetate או יון נגדי אחר, התאמת trans-3-hexenoyl המדויקת בקצה N, רצף מלא בן 44 שיירים, מסה שלמה תאורטית ומדודה, שיטת זהות, טוהר כרומטוגרפי ופרופיל זיהומים, תכולת מים, ממסים שיוריים ובדיקת פפטיד נטו
• למחקר בתאים או בבעלי חיים יש להגדיר קריטריוני קבלה לאנדוטוקסין ולעומס ביולוגי בפרוטוקול של המעבדה המקבלת
• טוהר אנליטי לבדו אינו מבסס אצילציה נכונה, סטויכיומטריית מלח, סטריליות, דרגה קלינית או שקילות ל-EGRIFTA SV/WR.

יש לפעול לפי ה-COA של האצווה המשוחררת והוראות הספק. אלא אם תיעוד האצווה מציין אחרת, יש לשמור tesamorelin RUO מיובש בהקפאה והאטום במצב יבש, מוגן מאור ובטמפרטורה של ‎-20°C או פחות; לאחר המסה מחדש יש להימנע ממחזורי הקפאה-הפשרה חוזרים ולקבוע את יציבות התמיסה בפרוטוקול המאומת של המעבדה המקבלת. מוצרי EGRIFTA SV ו-WR המסומנים בידי ה-FDA הם תכשירים סטריליים נבדלים עם טיפול בטמפרטורת חדר הספציפי למוצר; אין להעביר תנאים אלה לחומר RUO בתפזורת.

ציינו יעד ולוח זמנים כדי שניתן יהיה לתכנן את הקבלה, ועם ההגעה העבירו את החומר לתנאי האחסון המצוינים.

• 1) ‏FDA ו-DailyMed. מידע המרשם EGRIFTA WR, עודכן במרץ 2025, ‏set ID 839334d3-8c1d-4c26-9036-2ab524a6ea75; ‏NDA 022505/S-020.
• 2) ‏FDA ו-DailyMed. מידע המרשם EGRIFTA SV, עודכן במרץ 2024, ‏set ID 3d783378-b02d-4f19-99dd-0fc91a042224.
• 3) ‏PubChem. ‏Tesamorelin, ‏CID 16137828; ‏CAS 218949-48-5; נוסחה C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S.
• 4) ‏Falutz J ועמיתיו. Effects of tesamorelin in HIV-infected patients with excess abdominal fat: pooled analysis of two Phase 3 trials. J Clin Endocrinol Metab. ‏2010. ‏PMID 20554713.
• 5) ‏Falutz J ועמיתיו. Long-term safety and effects of tesamorelin in HIV patients with abdominal fat accumulation. AIDS. ‏2008. ‏PMID 18690162; ‏doi:10.1097/QAD.0b013e32830a5058.
• 6) ‏Stanley TL ועמיתיו. Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients. JAMA. ‏2014. ‏PMID 25038357.
• 7) ‏Stanley TL ועמיתיו. Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV. Lancet HIV. ‏2019. ‏PMID 31611038; ‏PMCID PMC6981288; ‏doi:10.1016/S2352-3018(19)30338-8.
• 8) ‏Baker LD ועמיתיו. Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults. Arch Neurol. ‏2012. ‏PMID 22869065.

1. 01

   Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV

   New England Journal of Medicine · 2007

   פתיחת המקור
2. 02

   Effects of tesamorelin, a growth hormone-releasing factor, in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized placebo-controlled trial with a safety extension

   Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes (JAIDS) · 2010

   פתיחת המקור
3. 03

   Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial

   JAMA · 2014

   פתיחת המקור
4. 04

   Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial

   The Lancet HIV · 2019

   פתיחת המקור
5. 05

   Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults: results of a controlled trial

   Archives of Neurology (now JAMA Neurology) · 2012

   פתיחת המקור
6. 06

   Body composition, hepatic fat, metabolic, and safety outcomes of Tesamorelin, a GHRH analogue, in HIV-associated lipodystrophy: a meta-analysis of randomized controlled trials

   Obesity Research & Clinical Practice · 2026

   פתיחת המקור
7. 07

   Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in human immunodeficiency virus-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials with safety extension data

   The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 2010

   פתיחת המקור
8. 08

   Full Prescribing Information — EGRIFTA WR (tesamorelin for injection), for subcutaneous use

   FDA.gov (accessdata.fda.gov, NDA 022505) · 2025

   פתיחת המקור

• כיצד לקרוא COA של פפטיד בלי לבלבל בין טוהר, זהות ותכולה
• טוהר פפטיד לעומת תכולת פפטיד: מפת שיטות לקונה
• שאלות שיש לשאול ספק פפטידים למחקר לפני הזמנת הרכש הראשונה