Tesamorelin

• ממצאים שפורסמו, ולא טענות עבור חומר RUO זה: ניתוח מאוחד של שני מחקרי Phase 3 ב-806 מבוגרים עם HIV, שקיבלו טיפול antiretroviral והיה להם עודף שומן בטני, דיווח בשבוע 26 על השפעת טיפול של ‎-15.4% ברקמת השומן הוויסצרלית לעומת פלצבו
• הארכה בת 12 חודשים מצאה הפחתה של כ-18% בקרב משתתפים שהמשיכו בטיפול, בעוד ששיפורים קודמים אבדו במהירות לאחר מעבר לפלצבו
• התוויית ה-FDA מוגבלת להפחתת עודף שומן בטני במבוגרים עם HIV וליפודיסטרופיה; העלון מתאר את המוצר כניטרלי למשקל וכמי שאינו מותווה לניהול ירידה במשקל
• במחקר אקראי נפרד בן 12 חודשים ב-61 אנשים עם HIV ו-NAFLD, ההפחתה היחסית המוערכת בשומן הכבד הייתה 37%, אך המחברים קראו למחקר נוסף וזו אינה התוויה מאושרת
• ניתוחים חקרניים של קוגניציה והרכב שריר אינם מבססים תועלות מאושרות.

CAS

218949-48-5

נוסחה

C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S

משקל מולקולרי

5,135.9 Da

מראה

אבקה לבנה מיובשת בהקפאה

טוהר

יעד ≥ 99.0% · COA של האצווה

אחסון

יש לפעול לפי ה-COA של האצווה המשוחררת והוראות הספק. אלא אם תיעוד האצווה מציין אחרת, יש לשמור tesamorelin RUO מיובש בהקפאה והאטום במצב יבש, מוגן מאור ובטמפרטורה של ‎-20°C או פחות; לאחר המסה מחדש יש להימנע ממחזורי הקפאה-הפשרה חוזרים ולקבוע את יציבות התמיסה בפרוטוקול המאומת של המעבדה המקבלת. מוצרי EGRIFTA SV ו-WR המסומנים בידי ה-FDA הם תכשירים סטריליים נבדלים עם טיפול בטמפרטורת חדר הספציפי למוצר; אין להעביר תנאים אלה לחומר RUO בתפזורת.

MOQ

לפי בקשה

זמן אספקה

10–18 ימים

Tesamorelin הוא אנלוג סינתטי בן 44 שיירים של הורמון משחרר הורמון גדילה אנושי (GHRH 1-44), שבו Tyr1 בקצה N מאוצל בחומצה trans-3-hexenoic. ‏PubChem רושם את הפפטיד החופשי כ-CID 16137828, ‏CAS 218949-48-5, בנוסחה C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S ובמשקל מולקולרי 5,135.9 Da. ‏EGRIFTA SV ו-EGRIFTA WR המאושרים FDA מכילים tesamorelin כמלח acetate ומותווים במיוחד להפחתת עודף שומן בטני במבוגרים עם HIV וליפודיסטרופיה. העלונים שלהם מציינים שאינם מותווים לניהול ירידה במשקל, שבטיחות קרדיווסקולרית ארוכת-טווח לא הוכחה וש-SV ו-WR אינם בני-החלפה. חומר הקטלוג של LyoPep הוא תקן בתפזורת לשימוש מחקרי בלבד ואינו התרופה המוגמרת המאושרת.

• הראיות החזקות ביותר הן להתוויית המוצר המוגמר המאושר FDA: הפחתת עודף שומן בטני במבוגרים עם HIV וליפודיסטרופיה
• מחקרים אחרים שפורסמו כוללים הדמיית שומן ויסצרלי ושומן כבד באנשים עם HIV, מחקר אקראי בן 12 חודשים ב-NAFLD באנשים עם HIV, ניתוחי סמנים ביולוגיים, ניתוחים חקרניים של הרכב שריר ומחקר קוגניציה בן 20 שבועות ב-152 מבוגרים עם או ללא ליקוי קוגניטיבי קל
• הקשרי מחקר אלה שונים באוכלוסייה, בתכשיר, במשטר ובתוצאה, ואף אחד מהם אינו מרחיב את התוויית ה-FDA
• Tesamorelin אינו מסומן לירידה כללית במשקל, להאטת הזדקנות, לפיתוח גוף או לטיפול שגרתי ב-NAFLD או בליקוי קוגניטיבי.

Tesamorelin נקשר לקולטני הגורם משחרר הורמון גדילה בהיפופיזה ומגרה אותם, ובכך מקדם סינתזה ושחרור פעימתי של הורמון גדילה אנדוגני (GH). ‏GH פועל דרך רקמות רבות, כאשר חלק מההשפעות מתווכות בידי insulin-like growth factor 1 ‏(IGF-1), ויכול להשפיע על ליפוליזה ועל רקמת שומן ויסצרלית. קבוצת trans-3-hexenoyl בקצה N מגבירה עמידות לפירוק אנזימטי לעומת GHRH בלתי מותאם. זמן מחצית חיים קצר בפלזמה תואם גירוי קולטן חולף, אך אינו מבסס כשלעצמו יעילות, מינון, תדירות או בטיחות עבור אצוות RUO.

• התוויות הנגד המסומנות בידי ה-FDA כוללות שיבוש ציר hypothalamic-pituitary, ממאירות פעילה, רגישות-יתר ל-tesamorelin או לחומרי עזר והיריון
• האזהרות עוסקות בגידולים, עלייה ב-IGF-1, אגירת נוזלים, אי-סבילות לגלוקוז או סוכרת, רגישות-יתר, תגובות באתר ההזרקה ועלייה בתמותה בחשיפה פרמקולוגית ל-GH במחלה קריטית חריפה
• במחקרים המשולבים בני 26 השבועות, תגובות באתר ההזרקה אירעו ב-17% לעומת 6% עם פלצבו, arthralgia ב-13% לעומת 11%, כאב בגפיים ב-6% לעומת 5%,‏ myalgia ב-6% לעומת 2% ובצקת היקפית ב-6% לעומת 2%
• העלון מדווח יחס סיכונים של 3.3 ‏(95% CI 1.4-9.6) לכך ש-HbA1c יגיע לפחות ל-6.5%, ומתעד עליות תכופות ב-IGF-1
• בטיחות קרדיווסקולרית ארוכת-טווח לא הוכחה
• ממצאים אלה מעלון מרשם אינם מאשרים אצוות RUO בתפזורת לשימוש בבני אדם.

אינטראקציות שדווחו בספרות

• עלון ה-FDA מציין ש-GH עשוי לשנות פינוי של תרכובות המתפרקות באמצעות אנזימי CYP450 ומזהה טיפול חלופי ב-glucocorticoid כשיקול מסוים; הוא גם מדווח על מחקרים ייעודיים עם simvastatin ו-ritonavir
• תצפיות עלון אלה נוגעות למוצרי המרשם המאושרים ומחייבות פיקוח קליני מוסמך
• לא זוהו בסקירה זו ראיות סמכותיות המבססות את הבטיחות או היעילות של שילוב tesamorelin עם ipamorelin,‏ CJC-1295,‏ sermorelin,‏ GH חיצוני, octreotide או פפטידי מחקר אחרים
• קטלוג זה אינו ממליץ על שילובים ואינו מספק ייעוץ לניהול תרופות.

Tesamorelin2 mg · WHJLP-TSM2-260401-A

Tesamorelin5 mg · WHJLP-TSM5-260401-A

Tesamorelin10 mg · WHJLP-TSM10-260401-A

Tesamorelin20 mg · WHJLP-TSM20-260331-E

רשומות מייצגות המתעדכנות מעת לעת

מסמכי ה-COA המפורסמים מציגים אצוות מפעל מייצגות וייתכן שאינם מתייחסים לאצווה העדכנית ביותר הזמינה. עבור הצעת מחיר או משלוח נוכחיים, צוות המכירות שלנו יכול לאשר את האצווה הרלוונטית ולספק את ה-COA שלה.

בדיקה עצמאית לפי בקשה

דוחות צד שלישי אינם מתפרסמים באופן שגרתי. אם נדרש אימות עצמאי, ניתן להסכים לפני הבדיקה על המעבדה, השיטה, קריטריוני הקבלה ואופן הטיפול. אם המפרט המוסכם אינו מתקיים, ניתן לדון בפתרון מתאים — לרבות החזר כספי כאשר הדבר רלוונטי — בהתאם לתנאים המוסכמים. אלא אם הוסכם אחרת בכתב, עלות הבדיקה האופציונלית תחול על הקונה.

סיוע בבדיקת ה-COA

זקוקים לעזרה בקריאת COA של המפעל או דוח צד שלישי? צוות המכירות שלנו יכול להבהיר את פריטי הבדיקה, המפרטים והקשר בין התוצאות לאצווה הנדונה.

בקשו את החבילה העדכנית, לא תעודה כללית

• יש לדרוש COA של האצווה המשוחררת המציין פפטיד חופשי לעומת מלח acetate, תכולת acetate או יון נגדי אחר, התאמת trans-3-hexenoyl המדויקת בקצה N, רצף מלא בן 44 שיירים, מסה שלמה תאורטית ומדודה, שיטת זהות, טוהר כרומטוגרפי ופרופיל זיהומים, תכולת מים, ממסים שיוריים ובדיקת פפטיד נטו
• למחקר בתאים או בבעלי חיים יש להגדיר קריטריוני קבלה לאנדוטוקסין ולעומס ביולוגי בפרוטוקול של המעבדה המקבלת
• טוהר אנליטי לבדו אינו מבסס אצילציה נכונה, סטויכיומטריית מלח, סטריליות, דרגה קלינית או שקילות ל-EGRIFTA SV/WR.

יש לפעול לפי ה-COA של האצווה המשוחררת והוראות הספק. אלא אם תיעוד האצווה מציין אחרת, יש לשמור tesamorelin RUO מיובש בהקפאה והאטום במצב יבש, מוגן מאור ובטמפרטורה של ‎-20°C או פחות; לאחר המסה מחדש יש להימנע ממחזורי הקפאה-הפשרה חוזרים ולקבוע את יציבות התמיסה בפרוטוקול המאומת של המעבדה המקבלת. מוצרי EGRIFTA SV ו-WR המסומנים בידי ה-FDA הם תכשירים סטריליים נבדלים עם טיפול בטמפרטורת חדר הספציפי למוצר; אין להעביר תנאים אלה לחומר RUO בתפזורת.

ציינו יעד, עונה, חשיפה מותרת בהובלה והאם הפרוטוקול מחייב שירות מבודד או שרשרת קירור. עלות נוספת לבקרת טמפרטורה מתומחרת במפורש.

• 1) ‏FDA ו-DailyMed. מידע המרשם EGRIFTA WR, עודכן במרץ 2025, ‏set ID 839334d3-8c1d-4c26-9036-2ab524a6ea75; ‏NDA 022505/S-020.
• 2) ‏FDA ו-DailyMed. מידע המרשם EGRIFTA SV, עודכן במרץ 2024, ‏set ID 3d783378-b02d-4f19-99dd-0fc91a042224.
• 3) ‏PubChem. ‏Tesamorelin, ‏CID 16137828; ‏CAS 218949-48-5; נוסחה C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S.
• 4) ‏Falutz J ועמיתיו. Effects of tesamorelin in HIV-infected patients with excess abdominal fat: pooled analysis of two Phase 3 trials. J Clin Endocrinol Metab. ‏2010. ‏PMID 20554713.
• 5) ‏Falutz J ועמיתיו. Long-term safety and effects of tesamorelin in HIV patients with abdominal fat accumulation. AIDS. ‏2008. ‏PMID 18690162; ‏doi:10.1097/QAD.0b013e32830a5058.
• 6) ‏Stanley TL ועמיתיו. Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients. JAMA. ‏2014. ‏PMID 25038357.
• 7) ‏Stanley TL ועמיתיו. Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV. Lancet HIV. ‏2019. ‏PMID 31611038; ‏PMCID PMC6981288; ‏doi:10.1016/S2352-3018(19)30338-8.
• 8) ‏Baker LD ועמיתיו. Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults. Arch Neurol. ‏2012. ‏PMID 22869065.

1. 01

   Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV

   New England Journal of Medicine · 2007

   פתיחת המקור
2. 02

   Effects of tesamorelin, a growth hormone-releasing factor, in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized placebo-controlled trial with a safety extension

   Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes (JAIDS) · 2010

   פתיחת המקור
3. 03

   Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial

   JAMA · 2014

   פתיחת המקור
4. 04

   Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial

   The Lancet HIV · 2019

   פתיחת המקור
5. 05

   Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults: results of a controlled trial

   Archives of Neurology (now JAMA Neurology) · 2012

   פתיחת המקור
6. 06

   Body composition, hepatic fat, metabolic, and safety outcomes of Tesamorelin, a GHRH analogue, in HIV-associated lipodystrophy: a meta-analysis of randomized controlled trials

   Obesity Research & Clinical Practice · 2026

   פתיחת המקור
7. 07

   Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in human immunodeficiency virus-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials with safety extension data

   The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 2010

   פתיחת המקור
8. 08

   Full Prescribing Information — EGRIFTA WR (tesamorelin for injection), for subcutaneous use

   FDA.gov (accessdata.fda.gov, NDA 022505) · 2025

   פתיחת המקור