Tesamorelin

• Бұл RUO материалы туралы мәлімдемелер емес, жарияланған нәтижелер: антиретровирустық ем қабылдаған, АИТВ және артық құрсақ майы бар 806 ересектегі екі 3-фаза зерттеуінің біріктірілген талдауы 26-аптада плацебомен салыстырғандағы висцералдық май тініне ем әсері -15,4% болғанын хабарлады
• 12 айлық ұзартылған зерттеу емді жалғастырған қатысушыларда шамамен 18% азаю болғанын, ал ертеректегі жақсарулар плацебоға ауысқаннан кейін жылдам жоғалғанын анықтады
• FDA көрсетілімі АИТВ мен липодистрофиясы бар ересектердегі артық құрсақ майын азайтумен шектеледі; заттаңба өнімді салмаққа бейтарап және салмақ түсіруді басқаруға арналмаған деп сипаттайды
• АИТВ және NAFLD бар 61 адамдағы бөлек 12 айлық рандомизацияланған зерттеуде бауыр майының есептік салыстырмалы азаюы 37% болды, бірақ авторлар қосымша зерттеу қажет екенін айтты және бұл мақұлданған көрсетілім емес
• Когнитивтік функция мен бұлшықет құрамы бойынша барлау талдаулары мақұлданған пайданы анықтамайды.

CAS

218949-48-5

Формула

C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S

Молекулалық масса

5,135.9 Da

Сыртқы түрі

Ақ лиофилизацияланған ұнтақ

Тазалық

Мақсат ≥ 99.0% · Партия COA

Сақтау

Босатылған партияның COA құжаты мен жеткізуші нұсқауларын орындаңыз. Партия құжаттамасында өзгеше көрсетілмесе, герметикалық жабылған лиофилизацияланған RUO тесаморелинді құрғақ, жарықтан қорғалған күйде -20°C немесе одан төмен температурада сақтаңыз; қалпына келтіргеннен кейін қайталанатын мұздатып-еріту циклдеріне жол бермеңіз және ерітіндінің тұрақтылығын қабылдаушы зертхананың валидацияланған хаттамасында анықтаңыз. FDA заттаңбасы бар EGRIFTA SV және WR өнімдері — бөлме температурасында өнімге тән жұмыс шарттары бар бөлек стерильді құрамдар; бұл шарттарды сусымалы RUO материалына көшіруге болмайды.

MOQ

Сұрау бойынша

Жеткізу мерзімі

10–18 күн

Тесаморелин — адамның өсу гормонын босататын гормонының (GHRH 1-44) 44 қалдықты синтетикалық аналогы, оның N-ұштық Tyr1 қалдығы транс-3-гексен қышқылымен ацилденген. PubChem бос пептидті CID 16137828, CAS 218949-48-5, C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S формуласы және 5 135,9 Da молекулалық массасы ретінде тіркейді. FDA мақұлдаған EGRIFTA SV және EGRIFTA WR өнімдерінде тесаморелин ацетат тұзы түрінде бар және олар АИТВ мен липодистрофиясы бар ересектердегі артық құрсақ майын азайтуға арнайы көрсетілген. Олардың заттаңбаларында салмақ түсіруді басқаруға арналмағаны, ұзақ мерзімді жүрек-қантамыр қауіпсіздігі анықталмағаны және SV мен WR өзара алмастырылмайтыны жазылған. LyoPep каталогындағы материал — сусымалы, тек зерттеуге арналған эталон; ол мақұлданған дайын дәрі емес.

• Ең сенімді дәлел FDA мақұлдаған дайын өнім көрсетіліміне қатысты: АИТВ мен липодистрофиясы бар ересектердегі артық құрсақ майын азайту
• Басқа жарияланған зерттеулерге АИТВ бар адамдардағы висцералдық және бауыр майын бейнелеу, АИТВ бар адамдардағы 12 айлық рандомизацияланған NAFLD зерттеуі, биомаркер талдаулары, барлау сипатындағы бұлшықет құрамы талдаулары және жеңіл когнитивтік бұзылысы бар не жоқ 152 егде ересектегі 20 апталық когнитивтік зерттеу жатады
• Бұл зерттеу мәнмәтіндері популяциясы, құрамы, режимі және нәтижесі бойынша ерекшеленеді және ешқайсысы FDA көрсетілімін кеңейтпейді
• Тесаморелин жалпы салмақ түсіруге, қартаюға қарсы қолдануға, бодибилдингке немесе NAFLD не когнитивтік бұзылысты қалыпты емдеуге заттаңбаланбаған.

Тесаморелин гипофиздегі өсу гормонын босататын фактор рецепторларымен байланысып, оларды ынталандырады және эндогендік өсу гормонының (GH) синтезі мен импульстік бөлінуін күшейтеді. GH көптеген тін арқылы әсер етеді, кейбір әсерлері инсулин тәрізді өсу факторы 1 (IGF-1) арқылы жүреді және липолиз бен висцералдық май тініне ықпал етуі мүмкін. N-ұштық транс-3-гексеноил тобы модификацияланбаған GHRH-пен салыстырғанда ферменттік ыдырауға төзімділікті арттырады. Плазмадағы қысқа жартылай шығарылу кезеңі рецептордың өткінші стимулымен үйлеседі, бірақ оның өзі RUO партиясының тиімділігін, дозасын, жиілігін немесе қауіпсіздігін анықтамайды.

• FDA заттаңбасындағы қарсы көрсетілімдерге гипоталамус-гипофиз осінің бұзылуы, белсенді қатерлі ісік, тесаморелинге немесе қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық және жүктілік жатады
• Ескертулер жаңа түзілімдерді, IGF-1 жоғарылауын, сұйықтықтың іркілуін, глюкозаға төзімсіздікті немесе қант диабетін, аса жоғары сезімталдықты, инъекция орнындағы реакцияларды және жедел ауыр ауру кезінде фармакологиялық GH әсерінен өлімнің артуын қамтиды
• Біріктірілген 26 апталық зерттеулерде инъекция орнындағы реакциялар 17% және плацебода 6%, артралгия 13% және 11%, аяқ-қол ауыруы 6% және 5%, миалгия 6% және 2%, шеткері ісіну 6% және 2% болған
• Заттаңба HbA1c кемінде 6,5%-ға жетуі үшін қауіптер арақатынасын 3,3 (95% CI 1,4–9,6) деп хабарлайды және IGF-1-дің жиі жоғарылауын құжаттайды
• Ұзақ мерзімді жүрек-қантамыр қауіпсіздігі анықталмаған
• Бұл рецептілік заттаңба нәтижелері сусымалы RUO партиясын адамға қолдануға жарамды етпейді.

Әдебиетте хабарланған өзара әрекеттесулер

• FDA заттаңбасында GH CYP450 ферменттері метаболиздейтін қосылыстардың клиренсін өзгертуі мүмкін екені жазылған және глюкокортикоидтарды алмастыру емі арнайы назар аударатын жағдай ретінде көрсетілген; онда симвастатин және ритонавирмен жүргізілген арнайы зерттеулер де хабарланған
• Бұл заттаңба бақылаулары мақұлданған рецептілік өнімдерге қатысты және білікті клиникалық қадағалауды қажет етеді
• Осы шолуда анықталған беделді дәлелдердің ешқайсысы тесаморелинді ипаморелинмен, CJC-1295-пен, серморелинмен, экзогендік GH-пен, октреотидпен немесе басқа зерттеу пептидтерімен біріктірудің қауіпсіздігін не тиімділігін анықтамайды
• Бұл каталог біріктіруді ұсынбайды немесе дәрілерді басқару бойынша кеңес бермейді.

Tesamorelin2 mg · WHJLP-TSM2-260401-A

Tesamorelin5 mg · WHJLP-TSM5-260401-A

Tesamorelin10 mg · WHJLP-TSM10-260401-A

Tesamorelin20 mg · WHJLP-TSM20-260331-E

Мерзімді түрде жаңартылатын үлгілік жазбалар

Жарияланған COA құжаттары зауыттың үлгілік партияларын көрсетеді және ең соңғы қолжетімді партияға сәйкес келмеуі мүмкін. Ағымдағы баға ұсынысы немесе жөнелту үшін сату бөлімі тиісті партияны растап, оның COA құжатын ұсына алады.

Сұрау бойынша тәуелсіз сынақ

Үшінші тарап есептері әдетте жарияланбайды. Тәуелсіз тексеру қажет болса, сынаққа дейін зертхананы, әдісті, қабылдау критерийлерін және шешу тәртібін келісуге болады. Келісілген спецификация орындалмаса, келісілген шарттарға сәйкес тиісті шешімді, соның ішінде қолданылатын жағдайда ақшаны қайтаруды талқылауға болады. Жазбаша түрде өзгеше келісілмесе, осы қосымша сынақтың құнын сатып алушы төлейді.

COA құжатын қарауға көмек

Зауыт COA құжатын немесе үшінші тарап есебін оқуға көмек керек пе? Сату бөлімі сынақ тармақтарын, спецификацияларды және нәтижелердің талқыланып жатқан партияға қатысын түсіндіре алады.

Жалпы сертификатты емес, ағымдағы құжаттар пакетін сұраңыз

• Бос пептид пен ацетат тұзын, ацетат немесе басқа қарсы ион мөлшерін, нақты N-ұштық транс-3-гексеноил модификациясын, толық 44 қалдықты тізбекті, теориялық және өлшенген толық молекула массасын, сәйкестік әдісін, хроматографиялық тазалық пен қоспалар бейінін, су мөлшерін, қалдық еріткіштерді және таза пептид талдауын көрсететін босатылған партия COA құжатын талап етіңіз
• Жасуша немесе жануар зерттеуі үшін эндотоксин және микробтық жүктеме қабылдау критерийлерін қабылдаушы зертхана хаттамасында анықтаңыз
• Аналитикалық тазалықтың өзі дұрыс ацилденуді, тұз стехиометриясын, стерильдікті, клиникалық сапаны немесе EGRIFTA SV/WR-ға баламалылықты анықтамайды.

Босатылған партияның COA құжаты мен жеткізуші нұсқауларын орындаңыз. Партия құжаттамасында өзгеше көрсетілмесе, герметикалық жабылған лиофилизацияланған RUO тесаморелинді құрғақ, жарықтан қорғалған күйде -20°C немесе одан төмен температурада сақтаңыз; қалпына келтіргеннен кейін қайталанатын мұздатып-еріту циклдеріне жол бермеңіз және ерітіндінің тұрақтылығын қабылдаушы зертхананың валидацияланған хаттамасында анықтаңыз. FDA заттаңбасы бар EGRIFTA SV және WR өнімдері — бөлме температурасында өнімге тән жұмыс шарттары бар бөлек стерильді құрамдар; бұл шарттарды сусымалы RUO материалына көшіруге болмайды.

Межелі орынды, маусымды, рұқсат етілетін тасымалдау әсерін және хаттамаңызға оқшауланған немесе салқын тізбекті қызмет қажет пе екенін көрсетіңіз. Қосымша температуралық бақылау құны бөлек есептеледі.

• 1) FDA және DailyMed. EGRIFTA WR қолдану жөніндегі ақпарат, 2025 жылғы наурызда қайта қаралған, жиынтық ID 839334d3-8c1d-4c26-9036-2ab524a6ea75; NDA 022505/S-020.
• 2) FDA және DailyMed. EGRIFTA SV қолдану жөніндегі ақпарат, 2024 жылғы наурызда қайта қаралған, жиынтық ID 3d783378-b02d-4f19-99dd-0fc91a042224.
• 3) PubChem. Тесаморелин, CID 16137828; CAS 218949-48-5; формула C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S.
• 4) Falutz J және т.б. Артық құрсақ майы бар АИТВ жұқтырған пациенттердегі тесаморелин әсерлері: екі 3-фаза зерттеуінің біріктірілген талдауы. J Clin Endocrinol Metab. 2010. PMID 20554713.
• 5) Falutz J және т.б. Құрсақ майы жиналған АИТВ пациенттеріндегі тесаморелиннің ұзақ мерзімді қауіпсіздігі мен әсерлері. AIDS. 2008. PMID 18690162; doi:10.1097/QAD.0b013e32830a5058.
• 6) Stanley TL және т.б. АИТВ жұқтырған пациенттердегі висцералдық май мен бауыр майына тесаморелин әсері. JAMA. 2014. PMID 25038357.
• 7) Stanley TL және т.б. АИТВ кезіндегі алкогольсіз майлы бауыр ауруына тесаморелин әсерлері. Lancet HIV. 2019. PMID 31611038; PMCID PMC6981288; doi:10.1016/S2352-3018(19)30338-8.
• 8) Baker LD және т.б. Жеңіл когнитивтік бұзылысы бар ересектер мен дені сау егде ересектердің когнитивтік қызметіне өсу гормонын босататын гормон әсерлері. Arch Neurol. 2012. PMID 22869065.

1. 01

   Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV

   New England Journal of Medicine · 2007

   Дереккөзді ашу
2. 02

   Effects of tesamorelin, a growth hormone-releasing factor, in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized placebo-controlled trial with a safety extension

   Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes (JAIDS) · 2010

   Дереккөзді ашу
3. 03

   Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial

   JAMA · 2014

   Дереккөзді ашу
4. 04

   Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial

   The Lancet HIV · 2019

   Дереккөзді ашу
5. 05

   Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults: results of a controlled trial

   Archives of Neurology (now JAMA Neurology) · 2012

   Дереккөзді ашу
6. 06

   Body composition, hepatic fat, metabolic, and safety outcomes of Tesamorelin, a GHRH analogue, in HIV-associated lipodystrophy: a meta-analysis of randomized controlled trials

   Obesity Research & Clinical Practice · 2026

   Дереккөзді ашу
7. 07

   Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in human immunodeficiency virus-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials with safety extension data

   The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 2010

   Дереккөзді ашу
8. 08

   Full Prescribing Information — EGRIFTA WR (tesamorelin for injection), for subcutaneous use

   FDA.gov (accessdata.fda.gov, NDA 022505) · 2025

   Дереккөзді ашу