Tesamorelin

• یافته‌های منتشرشده، نه ادعاهای این ماده RUO: تحلیل تجمیعی دو مطالعه فاز 3 در 806 بزرگسال دریافت‌کننده درمان ضدرتروویروسی مبتلا به HIV و چربی اضافی شکمی، اثر درمانی بافت چربی احشایی -15.4% در هفته 26 نسبت به دارونما گزارش کرد
• تمدید 12 ماهه کاهش تقریباً 18% را میان شرکت‌کنندگانی یافت که درمان را ادامه دادند، درحالی‌که بهبودهای قبلی پس از تغییر به دارونما به‌سرعت از دست رفتند
• اندیکاسیون FDA به کاهش چربی اضافی شکمی در بزرگسالان مبتلا به HIV و لیپودیستروفی محدود است؛ برچسب محصول را خنثی از نظر وزن و فاقد اندیکاسیون مدیریت کاهش وزن توصیف می‌کند
• در مطالعه تصادفی جداگانه 12 ماهه روی 61 فرد مبتلا به HIV و NAFLD، کاهش نسبی برآوردشده چربی کبد 37% بود، اما نویسندگان خواستار مطالعه بیشتر شدند و این اندیکاسیون تأییدشده نیست
• تحلیل‌های اکتشافی شناخت و ترکیب عضله مزایای تأییدشده را تثبیت نمی‌کنند.

CAS

218949-48-5

فرمول

C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S

وزن مولکولی

5,135.9 Da

ظاهر

پودر لیوفیلیزه سفید

خلوص

هدف ≥ 99.0% · COA لات

نگهداری

از COA لات آزادشده و دستورهای تأمین‌کننده پیروی کنید. مگر آنکه مدارک بچ خلاف آن را مشخص کنند، tesamorelin ‏RUO لیوفیلیزه و دربسته را خشک، محافظت‌شده از نور و در یا زیر -20°C نگه دارید؛ پس از بازسازی از چرخه‌های مکرر انجماد و ذوب پرهیز و پایداری محلول را در پروتکل اعتبارسنجی‌شده آزمایشگاه دریافت‌کننده تثبیت کنید. محصولات دارای برچسب FDA ‏EGRIFTA SV و WR فرمولاسیون‌های استریل متمایز با کاربری دمای اتاق مختص محصول‌اند؛ آن شرایط نباید به ماده بالک RUO منتقل شوند.

MOQ

بنا به درخواست

زمان تحویل

10–18 روز

Tesamorelin آنالوگ سنتتیک 44-باقی‌مانده‌ای هورمون آزادکننده هورمون رشد انسانی (GHRH 1-44) است که Tyr1 انتهای N آن با trans-3-hexenoic acid آسیله شده است. PubChem پپتید آزاد را به‌صورت CID 16137828، ‏CAS 218949-48-5، فرمول C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S و وزن مولکولی 5,135.9 Da ثبت می‌کند. EGRIFTA SV و EGRIFTA WR تأییدشده FDA حاوی tesamorelin به‌صورت نمک استات‌اند و مشخصاً برای کاهش چربی اضافی شکمی در بزرگسالان مبتلا به HIV و لیپودیستروفی اندیکاسیون دارند. برچسب‌هایشان بیان می‌کنند برای مدیریت کاهش وزن نیستند، ایمنی بلندمدت قلبی‌عروقی تثبیت نشده و SV و WR قابل جایگزینی نیستند. ماده کاتالوگ LyoPep یک مرجع بالک فقط پژوهشی است و داروی نهایی تأییدشده نیست.

• شواهد برای اندیکاسیون محصول نهایی تأییدشده FDA قوی‌تر است: کاهش چربی اضافی شکمی در بزرگسالان مبتلا به HIV و لیپودیستروفی
• پژوهش منتشرشده دیگر شامل تصویربرداری چربی احشایی و کبد در افراد مبتلا به HIV، مطالعه تصادفی 12 ماهه NAFLD در افراد مبتلا به HIV، تحلیل نشانگر زیستی، تحلیل اکتشافی ترکیب عضله و مطالعه شناخت 20 هفته‌ای در 152 سالمند با یا بدون اختلال شناختی خفیف است
• این زمینه‌های پژوهشی از نظر جمعیت، فرمولاسیون، رژیم و پیامد متفاوت‌اند و هیچ‌کدام اندیکاسیون FDA را گسترش نمی‌دهند
• Tesamorelin برای کاهش وزن عمومی، ضدپیری، بدنسازی یا درمان معمول NAFLD یا اختلال شناختی برچسب‌گذاری نشده است.

Tesamorelin به گیرنده‌های عامل آزادکننده هورمون رشد در هیپوفیز متصل می‌شود و آن‌ها را تحریک می‌کند و سنتز و آزادسازی ضربانی هورمون رشد درون‌زاد (GH) را افزایش می‌دهد. GH در بافت‌های متعدد عمل می‌کند و برخی اثرات آن با insulin-like growth factor 1 ‏(IGF-1) میانجی‌گری می‌شود و می‌تواند بر لیپولیز و بافت چربی احشایی اثر بگذارد. گروه trans-3-hexenoyl انتهای N مقاومت در برابر تخریب آنزیمی را نسبت به GHRH اصلاح‌نشده افزایش می‌دهد. نیمه‌عمر کوتاه پلاسمایی با تحریک گذرای گیرنده سازگار است، اما خود به‌تنهایی اثربخشی، دوز، بسامد یا ایمنی لات RUO را تثبیت نمی‌کند.

• موارد منع مصرف دارای برچسب FDA شامل اختلال محور هیپوتالاموس-هیپوفیز، بدخیمی فعال، حساسیت مفرط به tesamorelin یا مواد جانبی و بارداری است
• هشدارها به نئوپلاسم، افزایش IGF-1، احتباس مایع، عدم تحمل گلوکز یا دیابت، حساسیت مفرط، واکنش محل تزریق و افزایش مرگ‌ومیر با مواجهه دارویی GH در بیماری حاد بحرانی می‌پردازند
• در مطالعات ترکیبی 26 هفته‌ای، واکنش محل تزریق در 17% در برابر 6% دارونما، آرترالژی در 13% در برابر 11%، درد اندام در 6% در برابر 5%، میالژی در 6% در برابر 2% و ادم محیطی در 6% در برابر 2% رخ داد
• برچسب نسبت خطر 3.3 ‏(95% CI 1.4-9.6) را برای رسیدن HbA1c به حداقل 6.5% گزارش می‌کند و افزایش‌های مکرر IGF-1 را مستند می‌کند
• ایمنی بلندمدت قلبی‌عروقی تثبیت نشده است
• این یافته‌های برچسب نسخه‌ای، لات بالک RUO را برای مصرف انسانی واجد صلاحیت نمی‌کنند.

برهم‌کنش‌های گزارش‌شده در منابع علمی

• برچسب FDA می‌گوید GH ممکن است پاک‌سازی ترکیبات متابولیزه‌شده توسط آنزیم‌های CYP450 را تغییر دهد و درمان جایگزینی گلوکوکورتیکوئید را ملاحظه ویژه می‌داند؛ همچنین مطالعات اختصاصی با simvastatin و ritonavir را گزارش می‌کند
• این مشاهدات برچسب به محصولات نسخه‌ای تأییدشده مربوط‌اند و به نظارت بالینی واجد صلاحیت نیاز دارند
• هیچ شاهد معتبری که در این بازبینی شناسایی شد ایمنی یا اثربخشی ترکیب tesamorelin با ipamorelin، ‏CJC-1295، ‏sermorelin، ‏GH برون‌زاد، octreotide یا سایر پپتیدهای پژوهشی را تثبیت نمی‌کند
• این کاتالوگ ترکیب توصیه نمی‌کند یا توصیه مدیریت دارو ارائه نمی‌دهد.

Tesamorelin2 mg · WHJLP-TSM2-260401-A

Tesamorelin5 mg · WHJLP-TSM5-260401-A

Tesamorelin10 mg · WHJLP-TSM10-260401-A

Tesamorelin20 mg · WHJLP-TSM20-260331-E

سوابق نمونه که به‌صورت دوره‌ای به‌روزرسانی می‌شوند

COAهای منتشرشده، بچ‌های نمونه کارخانه را نشان می‌دهند و ممکن است مربوط به جدیدترین بچ موجود نباشند. برای پیش‌فاکتور یا محموله فعلی، تیم فروش ما می‌تواند بچ مربوط را تأیید و COA آن را ارائه کند.

آزمایش مستقل به درخواست مشتری

گزارش‌های شخص ثالث به‌طور معمول منتشر نمی‌شوند. اگر راستی‌آزمایی مستقل لازم باشد، می‌توان آزمایشگاه، روش، معیارهای پذیرش و راهکار را پیش از آزمایش توافق کرد. اگر مشخصات توافق‌شده برآورده نشود، می‌توان طبق شرایط توافق‌شده درباره راهکار مناسب — از جمله بازپرداخت وجه در موارد مقتضی — گفت‌وگو کرد. مگر آنکه به‌صورت کتبی توافق دیگری شده باشد، هزینه این آزمون اختیاری بر عهده خریدار است.

کمک برای بررسی COA

برای خواندن COA کارخانه یا گزارش شخص ثالث به کمک نیاز دارید؟ تیم فروش ما می‌تواند موارد آزمون، مشخصات و ارتباط نتایج با بچ مورد بحث را توضیح دهد.

بسته مدارک فعلی را درخواست کنید، نه یک گواهی عمومی

• COA لات آزادشده‌ای الزام کنید که پپتید آزاد در برابر نمک استات، محتوای استات یا یون مقابل دیگر، اصلاح دقیق trans-3-hexenoyl انتهای N، توالی کامل 44-باقی‌مانده‌ای، جرم نظری و اندازه‌گیری‌شده دست‌نخورده، روش هویت، خلوص کروماتوگرافی و نمایه ناخالصی، محتوای آب، حلال‌های باقیمانده و عیار خالص پپتید را مشخص کند
• برای پژوهش سلولی یا حیوانی، معیارهای پذیرش اندوتوکسین و زیست‌بار را در پروتکل آزمایشگاه دریافت‌کننده تعریف کنید
• خلوص تحلیلی به‌تنهایی آسیلاسیون صحیح، استوکیومتری نمک، استریلیتی، گرید بالینی یا هم‌ارزی با EGRIFTA SV/WR را تثبیت نمی‌کند.

از COA لات آزادشده و دستورهای تأمین‌کننده پیروی کنید. مگر آنکه مدارک بچ خلاف آن را مشخص کنند، tesamorelin ‏RUO لیوفیلیزه و دربسته را خشک، محافظت‌شده از نور و در یا زیر -20°C نگه دارید؛ پس از بازسازی از چرخه‌های مکرر انجماد و ذوب پرهیز و پایداری محلول را در پروتکل اعتبارسنجی‌شده آزمایشگاه دریافت‌کننده تثبیت کنید. محصولات دارای برچسب FDA ‏EGRIFTA SV و WR فرمولاسیون‌های استریل متمایز با کاربری دمای اتاق مختص محصول‌اند؛ آن شرایط نباید به ماده بالک RUO منتقل شوند.

مقصد، فصل، میزان مواجهه قابل‌قبول در حمل و نیاز پروتکل خود به خدمات عایق یا زنجیره سرد را اعلام کنید. هزینه اضافی کنترل دما به‌طور شفاف قیمت‌گذاری می‌شود.

• 1) FDA و DailyMed. اطلاعات تجویزی EGRIFTA WR، بازنگری مارس 2025، شناسه مجموعه 839334d3-8c1d-4c26-9036-2ab524a6ea75؛ NDA 022505/S-020.
• 2) FDA و DailyMed. اطلاعات تجویزی EGRIFTA SV، بازنگری مارس 2024، شناسه مجموعه 3d783378-b02d-4f19-99dd-0fc91a042224.
• 3) PubChem. Tesamorelin، ‏CID 16137828؛ CAS 218949-48-5؛ فرمول C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S.
• 4) Falutz J, et al. اثرات tesamorelin در بیماران مبتلا به HIV با چربی اضافی شکمی: تحلیل تجمیعی دو کارآزمایی فاز 3. J Clin Endocrinol Metab. 2010. PMID 20554713.
• 5) Falutz J, et al. ایمنی بلندمدت و اثرات tesamorelin در بیماران HIV با تجمع چربی شکمی. AIDS. 2008. PMID 18690162; doi:10.1097/QAD.0b013e32830a5058.
• 6) Stanley TL, et al. اثر tesamorelin بر چربی احشایی و چربی کبد در بیماران مبتلا به HIV. JAMA. 2014. PMID 25038357.
• 7) Stanley TL, et al. اثرات tesamorelin بر بیماری کبد چرب غیرالکلی در HIV. Lancet HIV. 2019. PMID 31611038; PMCID PMC6981288; doi:10.1016/S2352-3018(19)30338-8.
• 8) Baker LD, et al. اثرات هورمون آزادکننده هورمون رشد بر عملکرد شناختی در بزرگسالان دارای اختلال شناختی خفیف و سالمندان سالم. Arch Neurol. 2012. PMID 22869065.

1. 01

   Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV

   New England Journal of Medicine · 2007

   باز کردن منبع
2. 02

   Effects of tesamorelin, a growth hormone-releasing factor, in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized placebo-controlled trial with a safety extension

   Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes (JAIDS) · 2010

   باز کردن منبع
3. 03

   Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial

   JAMA · 2014

   باز کردن منبع
4. 04

   Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial

   The Lancet HIV · 2019

   باز کردن منبع
5. 05

   Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults: results of a controlled trial

   Archives of Neurology (now JAMA Neurology) · 2012

   باز کردن منبع
6. 06

   Body composition, hepatic fat, metabolic, and safety outcomes of Tesamorelin, a GHRH analogue, in HIV-associated lipodystrophy: a meta-analysis of randomized controlled trials

   Obesity Research & Clinical Practice · 2026

   باز کردن منبع
7. 07

   Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in human immunodeficiency virus-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials with safety extension data

   The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 2010

   باز کردن منبع
8. 08

   Full Prescribing Information — EGRIFTA WR (tesamorelin for injection), for subcutaneous use

   FDA.gov (accessdata.fda.gov, NDA 022505) · 2025

   باز کردن منبع