Tesamorelin

• Kết quả đã công bố, không phải tuyên bố cho vật liệu RUO này: phân tích gộp hai nghiên cứu pha 3 trên 806 người lớn nhiễm HIV đang dùng liệu pháp kháng retrovirus và có mỡ bụng dư thừa báo cáo hiệu quả trên mô mỡ nội tạng ở tuần 26 là -15,4% so với placebo
• Nghiên cứu mở rộng 12 tháng ghi nhận mức giảm khoảng 18% ở người tiếp tục điều trị, trong khi cải thiện trước đó nhanh chóng mất đi sau khi chuyển sang placebo
• Chỉ định FDA giới hạn ở giảm mỡ bụng dư thừa ở người lớn nhiễm HIV có loạn dưỡng mỡ; nhãn mô tả sản phẩm trung tính về cân nặng và không chỉ định để kiểm soát cân nặng
• Trong nghiên cứu ngẫu nhiên 12 tháng riêng biệt trên 61 người nhiễm HIV và NAFLD, mức giảm mỡ gan tương đối ước tính là 37%, nhưng tác giả yêu cầu nghiên cứu thêm và đây không phải chỉ định được phê duyệt
• Các phân tích thăm dò về nhận thức và thành phần cơ không xác lập lợi ích được phê duyệt.

CAS

218949-48-5

Công thức

C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S

Khối lượng phân tử

5,135.9 Da

Ngoại quan

Bột đông khô màu trắng

Độ tinh khiết

≥ 99.0% · mục tiêu, xác minh COA lô

Bảo quản

Tuân theo COA của lô đã xuất xưởng và hướng dẫn của nhà cung cấp. Trừ khi hồ sơ lô quy định khác, bảo quản Tesamorelin RUO đông khô ở trạng thái kín, khô, tránh ánh sáng và ở -20°C hoặc thấp hơn; tránh lặp lại chu kỳ đông-rã sau hoàn nguyên và xác lập độ ổn định dung dịch trong quy trình đã thẩm định của phòng thí nghiệm tiếp nhận. EGRIFTA SV và WR mang nhãn FDA là hai dạng bào chế vô trùng khác nhau, có điều kiện xử lý ở nhiệt độ phòng riêng; không được áp dụng các điều kiện đó cho vật liệu RUO dạng khối.

MOQ

Theo yêu cầu

Thời gian giao hàng

10–18 ngày

Tesamorelin là chất tương tự tổng hợp gồm 44 acid amin của hormone giải phóng hormone tăng trưởng người GHRH(1-44), trong đó Tyr1 đầu N được acyl hóa bằng acid trans-3-hexenoic. PubChem ghi peptide tự do với CID 16137828, CAS 218949-48-5, công thức C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S và khối lượng phân tử 5.135,9 Da. EGRIFTA SV và EGRIFTA WR được FDA phê duyệt chứa Tesamorelin dưới dạng muối acetate và chỉ được chỉ định để giảm lượng mỡ bụng dư thừa ở người lớn nhiễm HIV có loạn dưỡng mỡ. Nhãn nêu rõ thuốc không được chỉ định để kiểm soát cân nặng, an toàn tim mạch dài hạn chưa được xác lập, và SV với WR không thể thay thế cho nhau. Vật liệu của LyoPep là chất đối chiếu dạng khối chỉ dùng cho nghiên cứu, không phải thuốc thành phẩm được phê duyệt.

• Bằng chứng mạnh nhất dành cho chỉ định của thuốc thành phẩm được FDA phê duyệt: giảm mỡ bụng dư thừa ở người lớn nhiễm HIV có loạn dưỡng mỡ
• Nghiên cứu công bố khác gồm chụp hình mỡ nội tạng và mỡ gan ở người nhiễm HIV, nghiên cứu NAFLD ngẫu nhiên 12 tháng ở người nhiễm HIV, phân tích dấu ấn sinh học và thành phần cơ, cùng nghiên cứu nhận thức 20 tuần ở 152 người cao tuổi có hoặc không có suy giảm nhận thức nhẹ
• Các bối cảnh nghiên cứu này khác nhau về quần thể, dạng bào chế, phác đồ và kết cục; không bối cảnh nào mở rộng chỉ định FDA
• Tesamorelin không được ghi nhãn cho giảm cân nói chung, chống lão hóa, thể hình hoặc điều trị thường quy NAFLD hay suy giảm nhận thức.

Tesamorelin gắn và kích thích thụ thể yếu tố giải phóng hormone tăng trưởng ở tuyến yên, thúc đẩy tổng hợp và giải phóng hormone tăng trưởng nội sinh (GH) theo nhịp. GH tác động ở nhiều mô; một số tác dụng qua trung gian insulin-like growth factor 1 (IGF-1) và có thể ảnh hưởng đến ly giải mỡ và mô mỡ nội tạng. Nhóm trans-3-hexenoyl đầu N làm tăng khả năng chống phân hủy enzym so với GHRH không biến đổi. Thời gian bán thải huyết tương ngắn phù hợp với kích thích thụ thể thoáng qua nhưng tự nó không xác lập hiệu quả, liều, tần suất hay độ an toàn của lô RUO.

• Chống chỉ định trên nhãn FDA gồm gián đoạn trục vùng dưới đồi-tuyến yên, ung thư đang hoạt động, quá mẫn với Tesamorelin hoặc tá dược, và mang thai
• Cảnh báo đề cập tân sinh, tăng IGF-1, giữ dịch, không dung nạp glucose hoặc đái tháo đường, quá mẫn, phản ứng tại chỗ tiêm và tăng tử vong khi phơi nhiễm GH ở mức dược lý trong bệnh nguy kịch cấp
• Trong các nghiên cứu gộp 26 tuần, phản ứng tại chỗ tiêm xảy ra ở 17% so với 6% với placebo, đau khớp 13% so với 11%, đau chi 6% so với 5%, đau cơ 6% so với 2%, và phù ngoại biên 6% so với 2%
• Nhãn báo cáo hazard ratio 3,3 (95% CI 1,4-9,6) để HbA1c đạt ít nhất 6,5% và ghi nhận tăng IGF-1 thường xuyên
• An toàn tim mạch dài hạn chưa được xác lập
• Các phát hiện trên nhãn thuốc kê đơn này không làm cho lô RUO dạng khối đủ điều kiện sử dụng trên người.

Tương tác được báo cáo trong tài liệu

• Nhãn FDA nêu GH có thể thay đổi độ thanh thải của hợp chất được chuyển hóa bởi CYP450 và xác định glucocorticoid replacement therapy là vấn đề cần lưu ý; nhãn cũng báo cáo nghiên cứu riêng với simvastatin và ritonavir
• Các quan sát trên nhãn này liên quan đến thuốc kê đơn được phê duyệt và cần giám sát lâm sàng đủ năng lực
• Đánh giá này không xác định được bằng chứng có thẩm quyền chứng minh an toàn hoặc hiệu quả của việc kết hợp Tesamorelin với Ipamorelin, CJC-1295, Sermorelin, GH ngoại sinh, Octreotide hay peptide nghiên cứu khác
• Danh mục này không khuyến nghị phối hợp và không cung cấp tư vấn quản lý thuốc.

Tesamorelin2 mg · WHJLP-TSM2-260401-A

Tesamorelin5 mg · WHJLP-TSM5-260401-A

Tesamorelin10 mg · WHJLP-TSM10-260401-A

Tesamorelin20 mg · WHJLP-TSM20-260331-E

Hồ sơ đại diện, được cập nhật định kỳ

COA đã công bố thể hiện các lô nhà máy đại diện và có thể không phải là lô mới nhất hiện có. Đối với báo giá hoặc lô hàng hiện tại, bộ phận kinh doanh có thể xác nhận lô áp dụng và cung cấp COA tương ứng.

Kiểm nghiệm độc lập theo yêu cầu

Báo cáo của bên thứ ba không được công bố thường xuyên. Nếu cần xác minh độc lập, chúng tôi có thể thống nhất phòng thí nghiệm, phương pháp, tiêu chí chấp nhận và phương án xử lý trước khi kiểm nghiệm. Nếu không đạt thông số đã thống nhất, hai bên có thể thảo luận giải pháp phù hợp — bao gồm hoàn tiền khi áp dụng — theo các điều khoản đã thỏa thuận. Trừ khi có thỏa thuận khác bằng văn bản, người mua chịu chi phí cho phép thử tùy chọn này.

Hỗ trợ xem xét COA

Bạn cần hỗ trợ đọc COA của nhà máy hoặc báo cáo của bên thứ ba? Bộ phận kinh doanh có thể giải thích các hạng mục kiểm nghiệm, thông số và mối liên hệ giữa kết quả với lô đang trao đổi.

Yêu cầu gói hiện hành, không dùng chứng nhận chung

• Yêu cầu COA lô đã xuất xưởng nêu peptide tự do so với muối acetate, hàm lượng acetate hoặc counterion khác, biến đổi trans-3-hexenoyl chính xác ở đầu N, đầy đủ trình tự 44 acid amin, khối lượng nguyên vẹn lý thuyết và đo được, phương pháp định danh, độ tinh khiết sắc ký và hồ sơ tạp chất, nước, dung môi tồn dư, cùng hàm lượng peptide thực
• Đối với nghiên cứu tế bào hoặc động vật, xác định tiêu chí chấp nhận endotoxin và bioburden trong quy trình của phòng thí nghiệm tiếp nhận
• Chỉ độ tinh khiết phân tích không chứng minh acyl hóa đúng, tỷ lượng muối, vô trùng, cấp lâm sàng hay tương đương EGRIFTA SV/WR.

Tuân theo COA của lô đã xuất xưởng và hướng dẫn của nhà cung cấp. Trừ khi hồ sơ lô quy định khác, bảo quản Tesamorelin RUO đông khô ở trạng thái kín, khô, tránh ánh sáng và ở -20°C hoặc thấp hơn; tránh lặp lại chu kỳ đông-rã sau hoàn nguyên và xác lập độ ổn định dung dịch trong quy trình đã thẩm định của phòng thí nghiệm tiếp nhận. EGRIFTA SV và WR mang nhãn FDA là hai dạng bào chế vô trùng khác nhau, có điều kiện xử lý ở nhiệt độ phòng riêng; không được áp dụng các điều kiện đó cho vật liệu RUO dạng khối.

Nêu điểm đến, mùa, mức phơi nhiễm vận chuyển chấp nhận được và việc quy trình có cần dịch vụ cách nhiệt hay cold-chain không. Chi phí kiểm soát nhiệt bổ sung được báo riêng.

• Tài liệu tham khảo: 1) FDA and DailyMed. EGRIFTA WR prescribing information, revised March 2025, set ID 839334d3-8c1d-4c26-9036-2ab524a6ea75; NDA 022505/S-020.
• Tài liệu tham khảo: 2) FDA and DailyMed. EGRIFTA SV prescribing information, revised March 2024, set ID 3d783378-b02d-4f19-99dd-0fc91a042224.
• Tài liệu tham khảo: 3) PubChem. Tesamorelin, CID 16137828; CAS 218949-48-5; formula C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S.
• Tài liệu tham khảo: 4) Falutz J, et al. Effects of tesamorelin in HIV-infected patients with excess abdominal fat: pooled analysis of two Phase 3 trials. J Clin Endocrinol Metab. 2010. PMID 20554713.
• Tài liệu tham khảo: 5) Falutz J, et al. Long-term safety and effects of tesamorelin in HIV patients with abdominal fat accumulation. AIDS. 2008. PMID 18690162; doi:10.1097/QAD.0b013e32830a5058.
• Tài liệu tham khảo: 6) Stanley TL, et al. Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients. JAMA. 2014. PMID 25038357.
• Tài liệu tham khảo: 7) Stanley TL, et al. Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV. Lancet HIV. 2019. PMID 31611038; PMCID PMC6981288; doi:10.1016/S2352-3018(19)30338-8.
• Tài liệu tham khảo: 8) Baker LD, et al. Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults. Arch Neurol. 2012. PMID 22869065.

1. 01

   Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV

   New England Journal of Medicine · 2007

   Mở nguồn
2. 02

   Effects of tesamorelin, a growth hormone-releasing factor, in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized placebo-controlled trial with a safety extension

   Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes (JAIDS) · 2010

   Mở nguồn
3. 03

   Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial

   JAMA · 2014

   Mở nguồn
4. 04

   Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial

   The Lancet HIV · 2019

   Mở nguồn
5. 05

   Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults: results of a controlled trial

   Archives of Neurology (now JAMA Neurology) · 2012

   Mở nguồn
6. 06

   Body composition, hepatic fat, metabolic, and safety outcomes of Tesamorelin, a GHRH analogue, in HIV-associated lipodystrophy: a meta-analysis of randomized controlled trials

   Obesity Research & Clinical Practice · 2026

   Mở nguồn
7. 07

   Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in human immunodeficiency virus-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials with safety extension data

   The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 2010

   Mở nguồn
8. 08

   Full Prescribing Information — EGRIFTA WR (tesamorelin for injection), for subcutaneous use

   FDA.gov (accessdata.fda.gov, NDA 022505) · 2025

   Mở nguồn