Tesamorelin

• Опубликованные результаты, а не заявления для данного RUO-материала: объединённый анализ двух исследований фазы 3 с участием 806 получавших антиретровирусную терапию взрослых с ВИЧ и избыточным абдоминальным жиром показал на 26-й неделе эффект на висцеральную жировую ткань -15,4% по сравнению с placebo
• В 12-месячном продолжении у продолжавших лечение участников наблюдалось снижение примерно на 18%, тогда как после перехода на placebo прежние улучшения быстро утрачивались
• Показание FDA ограничено уменьшением избыточного абдоминального жира у взрослых с ВИЧ и липодистрофией; инструкция характеризует продукт как нейтральный по массе тела и не предназначенный для её контроля
• В отдельном 12-месячном рандомизированном исследовании 61 человека с ВИЧ и NAFLD расчётное относительное снижение жира в печени составило 37%, однако авторы указали на необходимость дальнейших исследований, и это показание не одобрено
• Эксплораторные анализы когнитивных функций и состава мышц не устанавливают одобренных преимуществ.

CAS

218949-48-5

Формула

C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S

Молекулярная масса

5,135.9 Da

Внешний вид

Белый лиофилизированный порошок

Чистота

≥ 99.0% · цель, проверьте COA серии

Хранение

Следуйте COA выпущенной серии и инструкциям поставщика. Если документация серии не предписывает иное, храните герметично закрытый лиофилизированный RUO Tesamorelin в сухом, защищённом от света месте при -20°C или ниже; после растворения избегайте повторных циклов замораживания и оттаивания, а стабильность раствора определяйте валидированным протоколом принимающей лаборатории. Маркированные FDA EGRIFTA SV и WR — разные стерильные лекарственные формы с собственными условиями обращения при комнатной температуре; эти условия нельзя переносить на нерасфасованный RUO-материал.

MOQ

По запросу

Срок поставки

10–18 дней

Tesamorelin — синтетический 44-остаточный аналог человеческого гормона, высвобождающего гормон роста, GHRH(1-44), в котором N-концевой Tyr1 ацилирован trans-3-гексеновой кислотой. PubChem регистрирует свободный пептид как CID 16137828, CAS 218949-48-5, формула C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S, молекулярная масса 5,135.9 Da. Одобренные FDA EGRIFTA SV и EGRIFTA WR содержат Tesamorelin в форме ацетатной соли и показаны исключительно для уменьшения избыточного абдоминального жира у взрослых с ВИЧ и липодистрофией. В инструкциях указано, что они не предназначены для контроля массы тела, долгосрочная сердечно-сосудистая безопасность не установлена, а SV и WR не взаимозаменяемы. Каталожный материал LyoPep — нерасфасованный референс только для исследований, а не одобренный готовый препарат.

• Наиболее убедительные данные относятся к показанию одобренного FDA готового препарата: уменьшение избыточного абдоминального жира у взрослых с ВИЧ и липодистрофией
• Другие публикации включают визуализацию висцерального и печёночного жира у людей с ВИЧ, 12-месячное рандомизированное исследование NAFLD при ВИЧ, анализы биомаркеров и состава мышц, а также 20-недельное исследование когнитивных функций у 152 пожилых взрослых с лёгкими когнитивными нарушениями или без них
• Эти исследовательские контексты различаются по популяции, лекарственной форме, режиму и исходам и не расширяют показание FDA
• Tesamorelin не маркирован для общего снижения массы тела, anti-aging, бодибилдинга или стандартного лечения NAFLD либо когнитивных нарушений.

Tesamorelin связывается с гипофизарными рецепторами фактора высвобождения гормона роста и стимулирует их, усиливая синтез и пульсирующее выделение эндогенного гормона роста (GH). GH действует в разных тканях; некоторые эффекты опосредуются инсулиноподобным фактором роста 1 (IGF-1) и могут влиять на липолиз и висцеральную жировую ткань. N-концевая группа trans-3-hexenoyl повышает устойчивость к ферментативному распаду по сравнению с немодифицированным GHRH. Короткий плазменный период полувыведения совместим с кратковременной стимуляцией рецептора, но сам по себе не устанавливает эффективность, дозу, частоту или безопасность RUO-серии.

• Маркированные FDA противопоказания включают нарушение гипоталамо-гипофизарной оси, активное злокачественное новообразование, гиперчувствительность к Tesamorelin или вспомогательным веществам и беременность
• Предупреждения касаются новообразований, повышения IGF-1, задержки жидкости, нарушения толерантности к глюкозе или диабета, гиперчувствительности, реакций в месте инъекции и повышенной смертности при фармакологическом воздействии GH во время острого критического заболевания
• В объединённых 26-недельных исследованиях реакции в месте инъекции возникали у 17% против 6% с placebo, артралгия у 13% против 11%, боль в конечностях у 6% против 5%, миалгия у 6% против 2%, периферический отёк у 6% против 2%
• Инструкция сообщает отношение рисков 3,3 (95% CI 1,4-9,6) для достижения HbA1c не менее 6,5% и документирует частые повышения IGF-1
• Долгосрочная сердечно-сосудистая безопасность не установлена
• Эти сведения из инструкции рецептурного препарата не делают нерасфасованную RUO-серию пригодной для применения у человека.

Взаимодействия, описанные в литературе

• В инструкции FDA указано, что GH может менять клиренс соединений, метаболизируемых CYP450; отдельно отмечена заместительная терапия glucocorticoids, а также приведены специальные исследования с simvastatin и ritonavir
• Эти наблюдения относятся к одобренным рецептурным препаратам и требуют квалифицированного клинического контроля
• В рамках обзора не найдено авторитетных данных, устанавливающих безопасность или эффективность сочетания Tesamorelin с Ipamorelin, CJC-1295, Sermorelin, экзогенным GH, Octreotide или другими исследовательскими пептидами
• Каталог не рекомендует комбинации и не даёт советов по лекарственной терапии.

Tesamorelin2 mg · WHJLP-TSM2-260401-A

Tesamorelin5 mg · WHJLP-TSM5-260401-A

Tesamorelin10 mg · WHJLP-TSM10-260401-A

Tesamorelin20 mg · WHJLP-TSM20-260331-E

Репрезентативные документы, периодически обновляемые

Опубликованные COA относятся к репрезентативным заводским партиям и могут не соответствовать последней доступной партии. Для текущего предложения или отгрузки отдел продаж может подтвердить применимую партию и предоставить ее COA.

Независимое тестирование по запросу

Отчеты сторонних лабораторий обычно не публикуются. Если требуется независимая проверка, до тестирования можно согласовать лабораторию, метод, критерии приемки и порядок урегулирования. Если согласованная спецификация не выполнена, в соответствии с согласованными условиями можно обсудить надлежащее решение, включая возврат средств, когда это применимо. Если иное не согласовано письменно, расходы на это дополнительное испытание несет покупатель.

Помощь в проверке COA

Нужна помощь в чтении заводского COA или отчета сторонней лаборатории? Отдел продаж может разъяснить позиции испытаний, спецификации и связь результатов с обсуждаемой партией.

Запрашивайте текущий пакет, а не типовой сертификат

• Требуйте COA выпущенной серии с указанием свободного пептида или ацетатной соли, содержания acetate или другого противоиона, точной N-концевой модификации trans-3-hexenoyl, полной 44-остаточной последовательности, теоретической и измеренной интактной массы, метода идентификации, хроматографической чистоты и профиля примесей, воды, остаточных растворителей и количественного содержания чистого пептида
• Для клеточных или животных исследований установите критерии эндотоксина и бионагрузки в протоколе принимающей лаборатории
• Одна лишь аналитическая чистота не подтверждает правильность ацилирования, стехиометрию соли, стерильность, клиническое качество или эквивалентность EGRIFTA SV/WR.

Следуйте COA выпущенной серии и инструкциям поставщика. Если документация серии не предписывает иное, храните герметично закрытый лиофилизированный RUO Tesamorelin в сухом, защищённом от света месте при -20°C или ниже; после растворения избегайте повторных циклов замораживания и оттаивания, а стабильность раствора определяйте валидированным протоколом принимающей лаборатории. Маркированные FDA EGRIFTA SV и WR — разные стерильные лекарственные формы с собственными условиями обращения при комнатной температуре; эти условия нельзя переносить на нерасфасованный RUO-материал.

Укажите пункт назначения, сезон, допустимые условия перевозки и необходимость изотермической или холодовой доставки по протоколу. Дополнительная стоимость температурного контроля указывается отдельно.

• Источник: 1) FDA and DailyMed. EGRIFTA WR prescribing information, revised March 2025, set ID 839334d3-8c1d-4c26-9036-2ab524a6ea75; NDA 022505/S-020.
• Источник: 2) FDA and DailyMed. EGRIFTA SV prescribing information, revised March 2024, set ID 3d783378-b02d-4f19-99dd-0fc91a042224.
• Источник: 3) PubChem. Tesamorelin, CID 16137828; CAS 218949-48-5; formula C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S.
• Источник: 4) Falutz J, et al. Effects of tesamorelin in HIV-infected patients with excess abdominal fat: pooled analysis of two Phase 3 trials. J Clin Endocrinol Metab. 2010. PMID 20554713.
• Источник: 5) Falutz J, et al. Long-term safety and effects of tesamorelin in HIV patients with abdominal fat accumulation. AIDS. 2008. PMID 18690162; doi:10.1097/QAD.0b013e32830a5058.
• Источник: 6) Stanley TL, et al. Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients. JAMA. 2014. PMID 25038357.
• Источник: 7) Stanley TL, et al. Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV. Lancet HIV. 2019. PMID 31611038; PMCID PMC6981288; doi:10.1016/S2352-3018(19)30338-8.
• Источник: 8) Baker LD, et al. Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults. Arch Neurol. 2012. PMID 22869065.

1. 01

   Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV

   New England Journal of Medicine · 2007

   Открыть источник
2. 02

   Effects of tesamorelin, a growth hormone-releasing factor, in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized placebo-controlled trial with a safety extension

   Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes (JAIDS) · 2010

   Открыть источник
3. 03

   Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial

   JAMA · 2014

   Открыть источник
4. 04

   Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial

   The Lancet HIV · 2019

   Открыть источник
5. 05

   Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults: results of a controlled trial

   Archives of Neurology (now JAMA Neurology) · 2012

   Открыть источник
6. 06

   Body composition, hepatic fat, metabolic, and safety outcomes of Tesamorelin, a GHRH analogue, in HIV-associated lipodystrophy: a meta-analysis of randomized controlled trials

   Obesity Research & Clinical Practice · 2026

   Открыть источник
7. 07

   Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in human immunodeficiency virus-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials with safety extension data

   The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 2010

   Открыть источник
8. 08

   Full Prescribing Information — EGRIFTA WR (tesamorelin for injection), for subcutaneous use

   FDA.gov (accessdata.fda.gov, NDA 022505) · 2025

   Открыть источник