Tesamorelin

• Publikované nálezy, nikoli tvrzení pro tento materiál RUO: souhrnná analýza dvou studií fáze 3 u 806 dospělých s HIV léčených antiretrovirotiky a s nadbytkem abdominálního tuku uvedla ve 26. týdnu léčebný účinek na viscerální tukovou tkáň -15.4% oproti placebu
• Prodloužení o délce 12-month zjistilo přibližně 18% snížení u účastníků pokračujících v léčbě, zatímco dřívější zlepšení se po přechodu na placebo rychle ztratila
• Indikace FDA je omezena na snížení nadbytku abdominálního tuku u dospělých s HIV a lipodystrofií; označení popisuje přípravek jako hmotnostně neutrální a neindikovaný pro regulaci tělesné hmotnosti
• V samostatné randomizované studii o délce 12-month u 61 osob s HIV a NAFLD činilo odhadované relativní snížení tuku v játrech 37%, autoři však vyzvali k dalšímu výzkumu a nejde o schválenou indikaci
• Exploratorní analýzy kognice a složení svalů nestanovují schválené přínosy.

CAS

218949-48-5

Vzorec

C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S

Molekulová hmotnost

5,135.9 Da

Vzhled

Bílý lyofilizovaný prášek

Čistota

≥ 99.0% · cíl, ověřte v COA šarže

Uchovávání

Postupujte podle COA uvolněné šarže a pokynů dodavatele. Pokud dokumentace šarže nestanoví jinak, uchovávejte uzavřený lyofilizovaný tesamorelin RUO v suchu, chráněný před světlem a při teplotě -20°C nebo nižší; po rekonstituci zabraňte opakovaným cyklům zmrazení a rozmrazení a stabilitu roztoku stanovte ve validovaném protokolu přijímající laboratoře. Přípravky EGRIFTA SV a WR označené FDA jsou odlišné sterilní formulace se zacházením při pokojové teplotě specifickým pro daný přípravek; tyto podmínky se nesmějí přenášet na objemový materiál RUO.

MOQ

Na vyžádání

Dodací lhůta

10–18 dní

Tesamorelin je syntetický analog lidského hormonu uvolňujícího růstový hormon o 44 aminokyselinových zbytcích (GHRH 1-44), u kterého je N-koncový Tyr1 acylován kyselinou trans-3-hexenovou. PubChem uvádí volný peptid jako CID 16137828, CAS 218949-48-5, vzorec C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S a molekulovou hmotnost 5,135.9 Da. Přípravky EGRIFTA SV a EGRIFTA WR schválené FDA obsahují tesamorelin ve formě acetátové soli a jsou specificky indikovány ke snížení nadbytku abdominálního tuku u dospělých s HIV a lipodystrofií. Jejich označení uvádějí, že nejsou indikovány pro regulaci tělesné hmotnosti, že dlouhodobá kardiovaskulární bezpečnost nebyla stanovena a že SV a WR nejsou vzájemně zaměnitelné. Katalogový materiál společnosti LyoPep je objemová reference pouze pro výzkum, nikoli schválený konečný léčivý přípravek.

• Důkazy jsou nejsilnější pro indikaci konečného přípravku schválenou FDA: snížení nadbytku abdominálního tuku u dospělých s HIV a lipodystrofií
• Další publikovaný výzkum zahrnuje zobrazování viscerálního tuku a tuku v játrech u osob s HIV, randomizovanou studii NAFLD o délce 12-month u osob s HIV, analýzy biomarkerů, exploratorní analýzy složení svalů a studii kognice o délce 20-week u 152 starších dospělých s mírnou kognitivní poruchou nebo bez ní
• Tyto výzkumné kontexty se liší populací, formulací, režimem a výsledkem a žádný z nich nerozšiřuje indikaci FDA
• Tesamorelin není označen pro obecné hubnutí, zpomalování stárnutí, kulturistiku ani rutinní léčbu NAFLD nebo kognitivní poruchy.

Tesamorelin se váže na receptory faktoru uvolňujícího růstový hormon v hypofýze a stimuluje je, čímž podporuje syntézu a pulzní uvolňování endogenního růstového hormonu (GH). GH působí prostřednictvím více tkání, přičemž některé účinky zprostředkovává inzulinu podobný růstový faktor 1 (IGF-1), a může ovlivňovat lipolýzu a viscerální tukovou tkáň. N-koncová skupina trans-3-hexenoylu zvyšuje odolnost vůči enzymatické degradaci ve srovnání s nemodifikovaným GHRH. Krátký plazmatický poločas je slučitelný s přechodnou stimulací receptoru, sám o sobě však nestanovuje účinnost, dávku, frekvenci ani bezpečnost šarže RUO.

• Kontraindikace uvedené v označení FDA zahrnují narušení osy hypothalamus–hypofýza, aktivní malignitu, přecitlivělost na tesamorelin nebo pomocné látky a těhotenství
• Varování se týkají novotvarů, zvýšeného IGF-1, retence tekutin, intolerance glukózy nebo diabetu, přecitlivělosti, reakcí v místě vpichu a zvýšené mortality při farmakologické expozici GH u akutního kritického onemocnění
• V kombinovaných studiích o délce 26-week se reakce v místě vpichu vyskytly u 17% oproti 6% s placebem, artralgie u 13% oproti 11%, bolest končetiny u 6% oproti 5%, myalgie u 6% oproti 2% a periferní edém u 6% oproti 2%
• Označení uvádí poměr rizik 3.3 (95% CI 1.4-9.6) pro dosažení HbA1c alespoň 6.5% a dokumentuje častá zvýšení IGF-1
• Dlouhodobá kardiovaskulární bezpečnost nebyla stanovena
• Tyto nálezy z označení přípravku na předpis nekvalifikují objemovou šarži RUO k použití u lidí.

Interakce uváděné v literatuře

• Označení FDA uvádí, že GH může měnit clearance látek metabolizovaných enzymy CYP450, a označuje substituční léčbu glukokortikoidy za specifickou okolnost; rovněž uvádí cílené studie se simvastatinem a ritonavirem
• Tato pozorování z označení se týkají schválených přípravků na předpis a vyžadují kvalifikovaný klinický dohled
• Žádné autoritativní důkazy identifikované pro tuto revizi nestanovují bezpečnost nebo účinnost kombinace tesamorelinu s ipamorelinem, CJC-1295, sermorelinem, exogenním GH, oktreotidem nebo jinými výzkumnými peptidy
• Tento katalog nedoporučuje kombinace ani neposkytuje rady k řízení medikace.

Tesamorelin2 mg · WHJLP-TSM2-260401-A

Tesamorelin5 mg · WHJLP-TSM5-260401-A

Tesamorelin10 mg · WHJLP-TSM10-260401-A

Tesamorelin20 mg · WHJLP-TSM20-260331-E

Reprezentativní záznamy, pravidelně aktualizované

Zveřejněná COA představují reprezentativní tovární šarže a nemusejí být nejnovější. Pro aktuální nabídku nebo zásilku může obchodní tým potvrdit příslušnou šarži a poskytnout její COA.

Nezávislé testování na vyžádání

Zprávy třetích stran běžně nezveřejňujeme. Je-li nutné nezávislé ověření, můžeme před testováním dohodnout laboratoř, metodu, kritéria přijatelnosti a nápravu. Pokud dohodnutá specifikace nebude splněna, lze podle dohodnutých podmínek projednat odpovídající řešení, případně včetně vrácení peněz. Není-li písemně dohodnuto jinak, náklady na toto volitelné testování hradí kupující.

Pomoc s posouzením COA

Potřebujete pomoci se čtením továrního COA nebo zprávy třetí strany? Obchodní tým může objasnit testované položky, specifikace a vztah výsledků k projednávané šarži.

Vyžádejte aktuální balíček, nikoli obecný certifikát

• Vyžadujte COA uvolněné šarže uvádějící volný peptid oproti acetátové soli, obsah acetátu nebo jiného protiiontu, přesnou N-koncovou modifikaci trans-3-hexenoylem, úplnou sekvenci o 44 aminokyselinových zbytcích, teoretickou a naměřenou hmotnost intaktní molekuly, metodu identity, chromatografickou čistotu a profil nečistot, obsah vody, zbytková rozpouštědla a stanovení čistého peptidu
• Pro výzkum na buňkách nebo zvířatech definujte kritéria přijatelnosti endotoxinů a biologické zátěže v protokolu přijímající laboratoře
• Samotná analytická čistota nestanovuje správnou acylaci, stechiometrii soli, sterilitu, klinickou kvalitu ani ekvivalenci s EGRIFTA SV/WR.

Postupujte podle COA uvolněné šarže a pokynů dodavatele. Pokud dokumentace šarže nestanoví jinak, uchovávejte uzavřený lyofilizovaný tesamorelin RUO v suchu, chráněný před světlem a při teplotě -20°C nebo nižší; po rekonstituci zabraňte opakovaným cyklům zmrazení a rozmrazení a stabilitu roztoku stanovte ve validovaném protokolu přijímající laboratoře. Přípravky EGRIFTA SV a WR označené FDA jsou odlišné sterilní formulace se zacházením při pokojové teplotě specifickým pro daný přípravek; tyto podmínky se nesmějí přenášet na objemový materiál RUO.

Uveďte místo určení, roční období, přijatelnou expozici během přepravy a zda protokol vyžaduje izolovanou nebo chladovou přepravu. Dodatečné náklady na regulaci teploty se uvádějí samostatně.

• 1) FDA a DailyMed. Preskripční informace EGRIFTA WR, revidované v březnu 2025, set ID 839334d3-8c1d-4c26-9036-2ab524a6ea75; NDA 022505/S-020.
• 2) FDA a DailyMed. Preskripční informace EGRIFTA SV, revidované v březnu 2024, set ID 3d783378-b02d-4f19-99dd-0fc91a042224.
• 3) PubChem. Tesamorelin, CID 16137828; CAS 218949-48-5; vzorec C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S.
• 4) Falutz J, et al. Účinky tesamorelinu u pacientů infikovaných HIV s nadbytkem abdominálního tuku: souhrnná analýza dvou studií fáze 3. J Clin Endocrinol Metab. 2010. PMID 20554713.
• 5) Falutz J, et al. Dlouhodobá bezpečnost a účinky tesamorelinu u pacientů s HIV a hromaděním abdominálního tuku. AIDS. 2008. PMID 18690162; doi:10.1097/QAD.0b013e32830a5058.
• 6) Stanley TL, et al. Účinek tesamorelinu na viscerální tuk a tuk v játrech u pacientů infikovaných HIV. JAMA. 2014. PMID 25038357.
• 7) Stanley TL, et al. Účinky tesamorelinu na nealkoholové ztukovatění jater u HIV. Lancet HIV. 2019. PMID 31611038; PMCID PMC6981288; doi:10.1016/S2352-3018(19)30338-8.
• 8) Baker LD, et al. Účinky hormonu uvolňujícího růstový hormon na kognitivní funkce u dospělých s mírnou kognitivní poruchou a zdravých starších dospělých. Arch Neurol. 2012. PMID 22869065.

1. 01

   Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV

   New England Journal of Medicine · 2007

   Otevřít zdroj
2. 02

   Effects of tesamorelin, a growth hormone-releasing factor, in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized placebo-controlled trial with a safety extension

   Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes (JAIDS) · 2010

   Otevřít zdroj
3. 03

   Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial

   JAMA · 2014

   Otevřít zdroj
4. 04

   Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial

   The Lancet HIV · 2019

   Otevřít zdroj
5. 05

   Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults: results of a controlled trial

   Archives of Neurology (now JAMA Neurology) · 2012

   Otevřít zdroj
6. 06

   Body composition, hepatic fat, metabolic, and safety outcomes of Tesamorelin, a GHRH analogue, in HIV-associated lipodystrophy: a meta-analysis of randomized controlled trials

   Obesity Research & Clinical Practice · 2026

   Otevřít zdroj
7. 07

   Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in human immunodeficiency virus-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials with safety extension data

   The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 2010

   Otevřít zdroj
8. 08

   Full Prescribing Information — EGRIFTA WR (tesamorelin for injection), for subcutaneous use

   FDA.gov (accessdata.fda.gov, NDA 022505) · 2025

   Otevřít zdroj